Tenofoviralafenamid

Sản phẩm

Thông báo sau thuốc có chứa tenofoviralafenamide được bán trên thị trường trên toàn thế giới. Ở nhiều quốc gia, tenofoviralafenamide được phê duyệt lần đầu tiên vào năm 2016 (Hoa Kỳ: 2015).

Vemlidy mãn tính viêm gan Liệu pháp B được phê duyệt lần đầu tiên vào năm 2016 (Thụy Sĩ: 2017).

Cấu trúc và tính chất

Tenofoviralafenamid (C23H31O7N6BUỔI CHIỀUr = 534.5 g / mol) là một alanin dẫn xuất và tiền chất phosphonamidate của tenofovir. Nó tồn tại dưới dạng muối fumarate và bị thủy phân nội bào bởi lysosome cacboxypeptidaza cathepsin A đến tenofovir. Không giống như tenofovirdisoproxil (TDF), tenofoviralafenamide (TAF) ổn định hơn trong huyết tương. Điều này làm tăng tính chọn lọc đối với các tế bào đích, tăng nồng độ trong tế bào, tăng hiệu quả và giảm tác dụng phụ (thận, xương).

Effects

tenofovir (ATC J05AF07) có đặc tính kháng vi rút chống lại HIV và HBV. Các tác động này là do ức chế enzym phiên mã ngược của virut, enzym này phiên mã ARN của virut thành ADN và rất quan trọng trong quá trình sao chép của virut. Tác nhân được kích hoạt được kết hợp vào DNA và dẫn đến kết thúc chuỗi.

Chỉ định

  • Để điều trị nhiễm HIV-1 (liệu pháp kết hợp).
  • Để điều trị mãn tính viêm gan B.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các thuốc được quản lý qua đường miệng. TAF được quản lý ở mức thấp hơn liều hơn TDF.

Tương tác

Tenofoviralafenamide là chất nền của P-glycoprotein và một chất ức chế yếu CYP3A4. Nó trải qua quá trình bài tiết ở ống thận qua OAT1, OAT3 và MRP4.

Tác dụng phụ

Tenofovir hiếm khi có thể gây tổn thương thận, bao gồm viêm thận, suy thận và suy thận. Giảm xương mật độ và hiếm khi hoại tử xương cũng có thể. Tenofoviralafenamide được phát triển với mục tiêu tăng khả năng dung nạp của tenofovir và cải thiện hiệu quả của thuốc.