Thành phần hoạt tính cisaprid là một trong những chất prokinetics làm tăng nhu động của đường tiêu hóa. Hoạt chất này gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim và do đó đã bị thu hồi khỏi thị trường ở nhiều nước. Việc sử dụng nó không được khuyến khích; an toàn hơn thuốc từ nhóm prokinetic có sẵn.
Cisapride là gì?
Cisaprid thuộc nhóm prokinetics. Prokinetics là tác nhân thúc đẩy nhu động, hoặc khả năng vận động, của đường tiêu hóa. Nó đã bị rút khỏi thị trường ở nhiều quốc gia do tác dụng phụ nghiêm trọng, vì nó gây ra rối loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QT. Về mặt hóa học, nó là một dẫn xuất của benzamide. Công thức là C23H29ClFN3O4. Nó đã bị rút khỏi thị trường ở Mỹ vào năm 2000, sau đó là việc ngừng phê duyệt ở Đức. Tuy nhiên, nó vẫn có sẵn ở một số quốc gia. Nó chỉ nên được xem xét cẩn thận.
Tác dụng dược lý
Cisaprid là một phó giao cảm, có nghĩa là nó tăng cường hoạt động của phó giao cảm hệ thần kinh. Phó giao cảm hệ thần kinh là một phần của hệ thống thần kinh tự trị và là chất đối kháng của Hệ thống thần kinh giao cảm. Chất cisaprid kích thích thụ thể serotinin 5HT4. Kết quả của sự kích thích này, các thụ thể gây ra sự giải phóng dẫn truyền thần kinh acetylcholine. Acetylcholine đóng vai trò trung tâm dẫn truyền kích thích. Nó được phát hành vào khe hở tiếp hợp và tương tác với các thụ thể trên màng sau synap. Kết quả là màng của tế bào đích thay đổi tính thấm ion, có thể gây kích thích (khử cực) hoặc ức chế (tăng phân cực) tế bào đích. Khi sử dụng thành phần hoạt chất cisaprid, có sự gia tăng nhu động và tăng nhu động do acetylcholine. Do đó, nó có một hiệu ứng prokinetic tổng thể. Như một tác dụng phụ, một ảnh hưởng loạn nhịp đến tim được biết đến, theo đó một sự xuất hiện thường xuyên của cái gọi là hội chứng QT dài đã được quan sát thấy với cisapride. Hội chứng QT dài là một bệnh của tim thuộc nhóm bệnh lý kênh, trong đó xảy ra khoảng QT kéo dài bệnh lý. Nếu hội chứng QT dài xảy ra do quản lý của cisapride, nó là một hội chứng QT thứ phát, tức là mắc phải. Do tác dụng phụ, thuốc đã bị thu hồi khỏi thị trường ở nhiều nước. Các sinh khả dụng của cisaprid là khoảng 30 - 40%, thuốc có trong máu chủ yếu liên kết với huyết tương protein, thời gian bán thải trong huyết tương khoảng XNUMX giờ. Cisaprid được chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua hệ thống cytochrome P450, và trong ruột. Thuốc được đào thải độc quyền bởi thận và mật.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Thuốc được sử dụng trong trào ngược viêm thực quản, rối loạn nhu động chung của đường tiêu hóa, liệt dạ dày, và táo bón. Các chỉ định bắt nguồn từ các đặc tính dược lý của cisapride, và khu vực hoạt động chỉ là đường tiêu hóa. Trào ngược viêm thực quản là một viêm của thực quản do trào ngược (trào ngược) dịch vị có tính axit. Chống chỉ định là rối loạn nhịp tim, Cũng như nhịp tim nhanh. Chống chỉ định là do tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim của cisaprid.
Rủi ro và tác dụng phụ
Rủi ro và tác dụng phụ bao gồm rối loạn nhịp tim và đã nói ở trên kéo dài khoảng QT. Các tác dụng phụ rất nghiêm trọng và đôi khi có thể gây tử vong. Thuốc hoặc thành phần hoạt chất đã bị thu hồi khỏi thị trường ở nhiều quốc gia vì rủi ro liên quan đến việc sử dụng nó được coi là quá cao. Việc sử dụng cisaprid không được khuyến khích, vì các thuốc khác có ít tác dụng phụ hơn có sẵn trong nhóm prokinetics, không thua kém cisaprid về hiệu quả.
