Sản phẩm
Dulaglutide đã được phê duyệt như một giải pháp để tiêm ở nhiều quốc gia vào năm 2015 (Trulicity).
Cấu trúc và tính chất
Dulaglutide (ATC A10BJ05) là một protein dung hợp bao gồm hai chuỗi giống hệt nhau được liên kết bằng cầu nối disulfide. Các chuỗi chứa:
- Tương tự GLP-1 (phân đoạn thứ tự 7-37), giống 90% với phân đoạn GLP-1 tự nhiên. Nó đã được sửa đổi để không bị phân hủy bởi dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4).
- Một trình liên kết
- Miền Fc IgG4 của người
Trọng lượng phân tử xấp xỉ 63 kDa. Những sửa đổi này chủ yếu để kéo dài thời gian bán thải lên 5 ngày.
Effects
Dulaglutide (ATC A10BJ05) có đặc tính chống đái tháo đường và hạ đường huyết. Các tác động này là do liên kết với thụ thể GLP-1, một GPCR (thụ thể kết hợp với protein G). Thụ thể này cũng được kích hoạt bởi incretin GLP-1. Chất chủ vận thụ thể GLP-1:
- Thúc đẩy insulin bài tiết từ tế bào beta tuyến tụy.
- Giảm bớt glucagon tiết ra từ các tế bào alpha, dẫn đến giảm glucose phát hành bởi gan (hạ gluconeogenesis).
- Tăng lên insulin nhạy cảm.
- Làm rỗng dạ dày chậm, giảm tốc độ glucose đi vào máu.
- Tăng cảm giác no (trung tâm), giảm cảm giác đói và có thể góp phần giảm cân.
Chất chủ vận thụ thể GLP-1 có xu hướng ít gây ra hạ đường huyết bởi vì hiệu ứng của chúng không xảy ra cho đến khi glucose mức độ được nâng cao. Các gliptin có sẵn bằng đường uống (xem ở đó) ức chế sự phân hủy GLP-1, do đó tăng cường tác dụng của nó.
Chỉ định
Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được tiêm dưới da mỗi tuần một lần, bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng Dulaglutide với trường hợp quá mẫn cảm. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Dulaglutide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và do đó có thể ảnh hưởng đến hấp thụ của các đại lý khác.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, ói mửavà đau bụng.
