Brivudin là một chất tương tự nucleoside được sử dụng như một tác nhân kìm hãm herpes simplex loại 1 và herpes zoster nhiễm trùng. Đây là loại thuốc được lựa chọn cho những chỉ định này ở những bệnh nhân trên 50 tuổi.
Brivudine là gì?
Brivudin là một chất từ nhóm các chất tương tự nucleoside và được sử dụng để herpes simplex loại 1 và herpes zoster (tấm lợp). So với các chất tương tự nucleoside thông thường khác (ví dụ: acyclovir), chất có hiệu lực kháng vi rút mạnh hơn đáng kể. Thời gian bán thải và thời gian cư trú nội bào cũng cao hơn đáng kể. Công thức phân tử của brivudin là C11H13BrN2O5. Chất có một răng hàm khối lượng trong tổng số 333.135gx mol ^ -1. Brivudine đã được sản xuất vào những năm 20 của thế kỷ 2001, nhưng việc sử dụng rộng rãi chỉ mới diễn ra từ năm XNUMX. Kể từ thời điểm đó, brivudine đã được chấp thuận cho điều trị of herpes zoster. Trước đây, chỉ có một phê duyệt cho điều trị nhiễm trùng do herpes simplex virus thuộc loại 1.
Hành động dược lý
Brivudine được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén. Thông thường liều là 125 mg mỗi ngày trong thời gian bảy ngày. Brivudine trước tiên phải được kích hoạt, và hoạt chất trong cơ thể là brivudine triphosphate. Loài này có thời gian cư trú nội bào là mười giờ. Brivudine chỉ hoạt động trong các tế bào bị nhiễm virus. Điều này là do brivudine được xúc tác bởi virus thymidine kinase. Điều này có nghĩa là thymidine kinase kích hoạt brivudine bằng cách chuyển nó thành triphosphat. Do thời gian cư trú nội bào dài trong mười giờ, có đủ thời gian để chống lại virus trong ô bị ảnh hưởng. Các triphosphat của brivudine cung cấp tác dụng kháng vi-rút. Chúng ức chế DNA polymerase của virus và đảm bảo sự kết hợp của nucleic đã được sửa đổi căn cứ vào DNA. Cuối cùng, điều này dẫn đến sự kết thúc chuỗi trong quá trình kéo dài DNA. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng brivudine triphosphate do đó chỉ ức chế sự sinh sản của vi rút chứ không có tác dụng chống lại chính vi rút. Vì vậy, vi rút không thể bị tiêu diệt và vẫn còn trong cơ thể. Do đó, brivudine không thể ngăn chặn sự kích hoạt lại điển hình của virus herpes. Sự khởi đầu của điều trị do đó có ý nghĩa nhất ở giai đoạn nhân lên của virus, vì đây là nơi hoạt chất phát huy tác dụng. Do đó, liệu pháp với brivudine nên được bắt đầu trong vòng 72 giờ sau khi xuất hiện da các triệu chứng. Brivudine có hiệu quả chống lại herpes simplex loại 1 và herpes zoster vi rút. Không có đủ hiệu quả chống lại các vi rút herpes khác. Brivudine cũng không có hiệu quả chống lại herpes simplex loại 2, nguyên nhân mụn rộp sinh dục. Brivudine được hấp thu 85% ở ruột sau khi uống hấp thụ. Huyết tương liên kết protein của brivudine là 95%. Brivudine có tác dụng vượt qua đầu tiên cao và do đó chỉ có 30% khả dụng sinh học. Thời gian bán thải xấp xỉ 16 giờ. Sự bài tiết xảy ra chủ yếu thông qua thận, nhưng cũng có thể qua phân ở một mức độ nào đó.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Về mặt y học, brivudine được chỉ định để điều trị nhiễm trùng herpes simplex loại 1 và herpes zoster. Trên thực tế, brivudine là tác nhân được lựa chọn để điều trị các bệnh nhiễm trùng này, đặc biệt ở những bệnh nhân trên 50 tuổi. Điều trị bằng brivudine nên được bắt đầu trong vòng 72 giờ sau khi bắt đầu da triệu chứng để đạt được hiệu quả tối đa. Sau 72 giờ này, liệu pháp vẫn hữu ích nếu mụn nước mới xuất hiện trên da, lây lan nội tạng, zoster mắt hoa hòe (mụn rộp toàn thân ở mắt), và giời leo (herpes zoster của tai). Trước khi điều trị bằng brivudine, hãy kiểm tra sự hiện diện của đề kháng chéo với acyclovir.
Rủi ro và tác dụng phụ
Tác dụng phụ từ brivudine rất hiếm. Chúng chủ yếu ảnh hưởng đến đường tiêu hóa. Đây, buồn nôn và tiêu chảy (tiêu chảy) có thể xảy ra đặc biệt. Hơn nữa, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, Hoa mắt, đau đầu, phản ứng quá mẫn của da, những thay đổi có thể đảo ngược trong máu đếm và sự gia tăng của creatinin và Urê trong huyết thanh có thể là tác dụng phụ. Brivudine không bao giờ được dùng đồng thời với 5-fluorouracil, thuốc phiện của 5-fluorouracil, hoặc flucytosine. Brivudine ức chế enzym chịu trách nhiệm phân hủy các chất này, do đó, sự tích tụ xảy ra, dẫn đến độc tập trung Các chất này. Tác dụng phụ này có thể gây tử vong. Sau khi điều trị bằng brivudine, phải theo dõi khoảng thời gian ít nhất 4 tuần trước khi sử dụng các chất nói trên. Brivudine không được dùng trong thời gian mang thai và cho con bú. Điều trị bằng brivudine cũng chống chỉ định ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch. Có kháng chéo với acyclovir: nếu bệnh nhân bị dị ứng với aciclovir thì cũng bị dị ứng với brivudine và ngược lại.
