Tigecyclin là một kháng sinh đó là bán tổng hợp. Nó được sử dụng cho các trường hợp nhiễm trùng phức tạp và nhiễm trùng với các chủng có vấn đề đa kháng thuốc.
Tigecycline là gì?
Tigecyclin là một kháng sinh được sản xuất bán tổng hợp. Thuốc tigecyclin thuộc về tetracycline kháng sinh và kháng sinh thuốc từ nhóm thuốc glycylcycline. Tigecycline là một dẫn xuất của tetracycline. Vì thuốc có tác dụng chống nhiều loại khác nhau mầm bệnh, nó được sử dụng như một loại kháng sinh phổ rộng. Phổ rộng kháng sinh bao gồm nhiều vi khuẩn từ phạm vi gam-âm và gam-dương. Chúng cũng có hiệu quả chống lại chlamydiae, rickettsiae, xoắn khuẩn hoặc động vật nguyên sinh. Tigecycline cũng có hiệu quả chống lại các vi khuẩn kỵ khí như clostridia. Nhiễm trùng do Escherichia coli hoặc Acinetobacter baumannii cũng có thể được điều trị bằng tigecycline. Hiện nay, tigecycline cũng có tác dụng kháng methicillin Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-cci enterococci bền vững (VCE), và hình thành ESBL mầm bệnh. Vì tigecycline phải được sử dụng thường xuyên hơn do tình trạng kháng thuốc ngày càng tăng, nên việc sử dụng rộng rãi thuốc kháng sinh được cho là sẽ dẫn để tiếp tục kháng cự trong tương lai.
Hành động dược lý
Tigecycline hoạt động giống như hầu hết các tetracycline. Thuốc ức chế sinh tổng hợp protein ở ribosome of mầm bệnh. Do đó, aminoacyl-tRNA không còn có thể gắn vào các tiểu đơn vị 30S của ribosome, làm cho nó không thể vi khuẩn để nhân lên. Không giống như các tetracycline khác, tigecycline có thể phá vỡ hai cơ chế kháng thuốc. Nhiều kháng vi khuẩn có cái gọi là máy bơm dòng chảy. Những kênh này đưa kháng sinh ra khỏi tế bào vi khuẩn thông qua quá trình vận chuyển protein. Tigecycline có thể bỏ qua cơ chế bảo vệ này. Nó cũng có ái lực liên kết cao hơn gấp năm lần với ribosome, tạo ra nhiều biện pháp bảo vệ khác nhau protein của vi khuẩn không hiệu quả.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Tigecycline là một loại kháng sinh dự trữ. dự trữ kháng sinh là những loại kháng sinh đặc biệt chuyên dùng để điều trị các bệnh nhiễm trùng có mầm bệnh kháng thuốc. Chúng cũng có thể được sử dụng như một loại kháng sinh được tính toán điều trị đối với các trường hợp nhiễm trùng nặng. Chúng được tiêm ngay lập tức nếu vẫn chưa xác định được mầm bệnh trong trường hợp nhiễm trùng nặng, nhưng có thể nghi ngờ trên cơ sở các triệu chứng hiện có. Sự khởi đầu nhanh chóng của điều trị nhằm ngăn ngừa các biến chứng. Ở Đức, tigecycline được phê duyệt độc quyền để điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng. Thuốc được tiêm tĩnh mạch. Các lĩnh vực có thể sử dụng là nghiêm trọng da và nhiễm trùng mô mềm và nhiễm trùng phức tạp trong khoang bụng. Trong hầu hết các trường hợp, những bệnh nhiễm trùng phức tạp này mắc phải ở môi trường ngoại trú và do MRSA (chống thấm dột Staphylococcus aureus). Nhiễm trùng với mầm bệnh hình thành ESBL cũng là một dấu hiệu cho tigecycline. ESBL là viết tắt của beta-lactamase phổ mở rộng. Vi khuẩn hình thành ESBL có thể phân cắt các kháng sinh chứa beta-lactam và do đó có khả năng kháng lại penicillin, cephalosporin và monobactam. Vi khuẩn hình thành ESBL thuộc về cái gọi là vấn đề vi trùng. Họ là nguyên nhân gây ra một số lượng lớn các ca nhiễm trùng trong bệnh viện. Klebsiellae và Escherichia coli hình thành ESBL là đặc biệt quan trọng. Cho đến nay, tigecycline vẫn có hiệu quả chống lại các mầm bệnh này. Ngược lại, thuốc kháng sinh không có tác dụng chống nhiễm trùng Pseudomonas aeruginosa.
Rủi ro và tác dụng phụ
Đối với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, vẫn chưa có bất kỳ nghiên cứu nào về hiệu quả và tác dụng phụ của tigecycline. Tuy nhiên, đã có bằng chứng cho thấy tigecycline có thể can thiệp vào quá trình hình thành xương ở trẻ em và thanh thiếu niên, dẫn đến chậm hình thành xương. Tác dụng phụ của tigecycline phụ thuộc vào liều. Vì vậy, nên chia nhỏ mỗi ngày liều thành hai liều duy nhất. Các tác dụng phụ thường gặp là buồn nôn và ói mửa. So với các kháng sinh khác, khả năng gây chết người đã tăng lên. Đặc biệt là trong viêm phổi, điều trị bằng tigecycline có liên quan đến tỷ lệ chết người cao hơn. Quá trình của bệnh bị ảnh hưởng tiêu cực, đặc biệt là khi bội nhiễm xảy ra trong khi điều trị bằng tigecycline. A bội nhiễm là một bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn phát triển trên cơ sở nhiễm vi-rút, do khả năng gây chết người cao, do đó cần phải đánh giá lợi ích-rủi ro kỹ lưỡng trước khi sử dụng tigecycline. Nếu nó xuất hiện sau khi bắt đầu điều trị rằng nhiễm trùng không nằm trong các chỉ định đã được phê duyệt, nên tiến hành điều trị kháng khuẩn thay thế. Không giống như nhiều loại kháng sinh khác, tigecycline không được chuyển hóa thông qua cái gọi là hệ thống cytochrome P450. Do đó, có rất ít tương tác giữa kháng sinh và khác thuốc. Nếu thuốc chống đông máu warfarin được quản lý đồng thời, các thông số đông máu trong máu phải được giám sát. Cần lưu ý rằng hiệu quả của thuốc tránh thai có thể bị giảm khi dùng tigecycline.
