Sản phẩm
Ivacaftor đã được FDA và EMA phê duyệt vào năm 2012 và bởi Swissmedic vào năm 2014 ở dạng viên nén bao phim (Kalydeco). Cũng có sẵn là một sự kết hợp cố định với thợ máy (Orkambi). Vào năm 2016, một loại hạt cũng đã được phê duyệt. Trong năm 2018, sự kết hợp với tezacaftor đã được chấp thuận ở Mỹ và EU (Symdeko, Symkevi). Vào năm 2020, mộtliều kết hợp với tezacaftor và xe điện đã được thêm vào (Trikafta).
Cấu trúc và tính chất
Ivacaftor (C24H28N2O3Mr = 392.49 g / mol) là một cacboxamit oxoquinolin. Nó tồn tại như một màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.
Effects
Ivacaftor (ATC R07AX02) là một chất tăng cường của xơ nang protein điều hòa độ dẫn xuyên màng (CFTR). Kênh clorua này khu trú trên bề mặt của nhiều tế bào biểu mô ở các cơ quan khác nhau. Các đột biến trong gen CFTR chịu trách nhiệm cho sự phát triển của xơ nang. Ivacaftor làm tăng vận chuyển clorua bằng cách ảnh hưởng đến quá trình gating, do đó làm tăng khả năng các ion clorua sẽ chảy qua kênh.
Chỉ định
Để điều trị cho những bệnh nhân bị xơ nang với các đột biến nhất định trong gen CFTR. Sự đột biến phải được xác nhận bằng xét nghiệm chẩn đoán trước khi điều trị.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng hai lần mỗi ngày cách nhau 12 giờ với bữa ăn có chứa chất béo (ví dụ: trứng, bơ, bơ đậu phộng, bánh pizza). Điều này được cải thiện hấp thụ theo hệ số từ 2 đến 4.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ivacaftor là chất nền của CYP3A4 / 5 và đồng thời quản lý của các chất ức chế hoặc cảm ứng CYP dẫn đến thuốc-thuốc có liên quan tương tác. Ivacaftor là chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein và do đó có thể ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, phía trên đường hô hấp nhiễm trùng, nghẹt mũi, buồn nôn, phát ban, viêm mũi, chóng mặt, đau khớpvà vi khuẩn trong đờm.