Sản phẩm
Lomitapide có bán trên thị trường ở dạng viên nang (Juxtapid, Lojuxta). Nó đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2012 và ở EU vào năm 2013. Thuốc vẫn chưa được đăng ký ở nhiều quốc gia.
Cấu trúc và tính chất
Lomitapide (C39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol) có trong thuốc dưới dạng mesilate lomitapide, màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất biphenyl và piperidin và một carboxamit.
Effects
Lomitapide (ATC C10AX12) có đặc tính hạ lipid máu. Các tác động này là do ức chế có chọn lọc protein chuyển triglycerid ở microsome (MTP), nằm trong lưới nội chất của tế bào và là protein quan trọng trong việc hình thành các lipoprotein apolipoprotein B trong gan và ruột. Sự ức chế làm giảm sự hình thành chylomicrons và VLDL và làm giảm LDL-C và cholesterol và chất béo trung tính. Lomitapide có thời gian bán hủy dài lên đến 40 giờ và do đó chỉ cần dùng một lần mỗi ngày.
Chỉ định
Là liệu pháp bổ trợ để điều trị gia đình đồng hợp tử tăng cholesterol máu. Lomitapide có thể được sử dụng cùng với các chất làm giảm lipid or máu rửa (apheresis).
Liều dùng
Theo SmPC. Viên nang được thực hiện một lần mỗi ngày vào buổi tối và ăn chay, ít nhất hai giờ sau bữa tối. Trong quá trình điều trị, tan trong chất béo vitamin và axit béo phải được thay thế.
Chống chỉ định
Lomitapide được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn, trong mang thai, kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 từ trung bình đến mạnh, gan bệnh và rối loạn chức năng gan. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Lomitapide là chất nền của CYP3A4 và là chất ức chế P-gp. Các chất ức chế CYP có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Ma túy khác tương tác đã được mô tả với warfarin, statin, Chất nền P-gp và nhựa trao đổi ion.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm rối loạn tiêu hóa chẳng hạn như tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, chứng khó tiêuvà đau bụng. Chúng xảy ra do giảm chất béo hấp thụ. Lomitapide có đặc tính độc với gan và có thể thúc đẩy sự phát triển của gan nhiễm mỡ và bệnh gan. Do đó, chú ý đến các biện pháp phòng ngừa là rất quan trọng (ví dụ: tương tác, thường xuyên đo lường gan enzyme, liều lượng).
