metreleptin

Sản phẩm

Metreleptin đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 2014 dưới dạng thuốc tiêm (Myalept). Thuốc hiện chưa được đăng ký ở nhiều quốc gia.

Cấu trúc và tính chất

Metreleptin là một chất tương tự leptin ở người tái tổ hợp có nguồn gốc từ E. coli bằng phương pháp công nghệ sinh học. Nó khác với leptin tự nhiên ở chỗ có thêm methionine tại ga cuối N. Metreleptin là một polypeptit không được phân giải của 147 amino axit với cầu nối disulfua giữa Cys-97 và Cys-147 và trọng lượng phân tử xấp xỉ 16.15 kDa.

Effects

Metreleptin là một dẫn xuất của hormone leptin, được sản xuất bởi các tế bào mỡ và có tác dụng ức chế sự thèm ăn ở trung tâm hệ thần kinh. Trong bệnh loạn dưỡng mỡ, việc thiếu leptin góp phần làm tăng lượng calo và rối loạn chuyển hóa. Metreleptin thúc đẩy sự nhạy cảm với insulin và giảm lượng thức ăn. Thời gian bán thải xấp xỉ XNUMX giờ.

Chỉ định

Để điều trị các biến chứng của thiếu leptin ở những bệnh nhân mắc chứng loạn dưỡng mỡ toàn thân bẩm sinh hoặc mắc phải. Metreleptin chưa được phê duyệt để điều trị bệnh tiểu đường đái tháo đường.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc được tiêm dưới da.

Chống chỉ định

Metreleptin được chống chỉ định ở quá mẫn và ở thừa cân or béo phì không có rối loạn phân bố mỡ. Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Metreleptin có thể ảnh hưởng đến sự hình thành CYP450 và gây ra thuốc tương ứng tương tác.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, hạ đường huyết, giảm cân và đau bụng. Metreleptin có thể dẫn đến sự hình thành kháng thể sang leptin.