Anastrozole ức chế sự phát triển phụ thuộc vào estrogen của ung thư vú. Thuốc được sử dụng chủ yếu ở phụ nữ sau mãn kinh và ở nam giới như một phần của nội tiết điều trị (liệu pháp antihormone) cho người nhạy cảm với estrogen ung thư vú.
Anastrozole là gì?
Anastrozole ức chế sự phát triển phụ thuộc vào estrogen của ung thư vú. Là một dẫn xuất benzyltriazole, anastrozol thuộc nhóm thuốc ức chế aromatase không steroid. Nó chủ yếu được sử dụng để bổ trợ (hỗ trợ) điều trị của vú ung thư ở phụ nữ mãn kinh và sau mãn kinh. Thành phần hoạt tính ức chế sự tổng hợp estrogen, một yếu tố tăng trưởng quan trọng đối với các tế bào nhạy cảm với hormone của ung thư biểu mô vú. Ngoài sự phát triển của khối u, anastrozole làm giảm nguy cơ di căn (sự lây lan của các tế bào khối u đến phần còn lại của cơ thể) và nguy cơ tái phát (tái phát bệnh). Mặc dù cơ quan nam giới chỉ sở hữu hoặc tổng hợp estrogen với số lượng nhỏ, nam giới cũng có thể phát triển ung thư biểu mô vú. Chúng cũng thường được điều trị bằng chất ức chế aromatase chẳng hạn như anastrozole.
Hành động dược lý
Tác dụng của anastrozole dựa trên sự ức chế men aromatase. Aromatase là một enzym xúc tác chuyển đổi androgen (giới tính nam kích thích tố) Để estrogen (kích thích tố sinh dục nữ). Estrogen thúc đẩy sự phát triển của khối u và di căn trong các bệnh ung thư nhạy cảm với estrogen như vú ung thư. Chất ức chế Aromatase chẳng hạn như anastrozole can thiệp vào cơ chế này bằng cách liên kết với aromatase. Enzyme bị bất hoạt và sự xúc tác của enzym bị ngăn cản. Kết quả là, mức độ estrogen giảm, ít estrogen hơn có sẵn cho các tế bào khối u và sự phát triển bị chậm lại. Ở phụ nữ tiền mãn kinh (trước thời kỳ mãn kinh), quá trình chuyển đổi hormone bằng men aromatase diễn ra chủ yếu trong buồng trứng. Chất thơm cũng được tìm thấy trong gan, tuyến thượng thận và tế bào mô mỡ. Tuy nhiên, kể từ chất ức chế aromatase không hiệu quả trong buồng trứng, sự tổng hợp estrogen không thể bị chặn ở đây bởi anastrozole. Trong thời kỳ mãn kinh, hoạt động aromatase trong buồng trứng liên tiếp bị ngừng sản xuất. Aromatase và do đó là estrogen tập trung giảm đáng kể ở đây, trong khi nó vẫn giữ nguyên ở các tế bào mô khác. Nếu vú ung thư tế bào phát triển cũng tạo ra men aromatase, estrogen thúc đẩy khối u bổ sung được sản xuất trong cơ thể. Trong các tế bào khối u, tuyến thượng thận, tế bào mô mỡ và gan, aromatase có thể bị chặn bởi anastrozole, và sự phát triển của các khối u nhạy cảm với estrogen có thể bị chậm lại hoặc ngừng lại theo đó.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Anastrozole được sử dụng trong nội tiết bổ trợ điều trị ung thư biểu mô vú nhạy cảm với estrogen và để điều trị ung thư biểu mô vú tiến triển (tiến triển) ở phụ nữ sau mãn kinh. Các nghiên cứu (ví dụ nghiên cứu ATAC 2008) đã chỉ ra rằng ở phụ nữ sau mãn kinh, việc sử dụng anastrozole sau liệu pháp chính (thường là phẫu thuật sau đó xạ trị và / hoặc hóa trị) có thể làm giảm nguy cơ tái phát trung bình 24 phần trăm và kéo dài thời gian sống không bệnh khoảng 15 phần trăm. Ngoài ra, liệu pháp bổ trợ kháng hormone có thể kéo dài thời gian trước khi xa di căn và các khối u bên cạnh (ở bên bổ sung của cơ thể) xuất hiện. Nói chung, có hai chiến lược điều trị cơ bản. Đầu tiên, anastrozole có thể được áp dụng ngay sau khi phẫu thuật (liệu pháp trả trước). Mặt khác, anastrozole chỉ có thể được áp dụng sau khi điều trị sau phẫu thuật từ hai đến ba năm với tamoxifen (bộ điều biến thụ thể estrogen) (chuyển đổi liệu pháp). Do vẫn còn thiếu các nghiên cứu về khả năng so sánh của cả hai phương pháp tiếp cận chiến lược, các quyết định cá nhân được đưa ra về việc tuân theo chiến lược nào trong bối cảnh điều trị nội tiết. Ngoài ra, vẫn còn thiếu dữ liệu về thời gian điều trị tối ưu. Trong nhiều trường hợp, liệu pháp kéo dài trong 5 năm được khuyến khích.
Rủi ro và tác dụng phụ
Bởi vì các chất ức chế aromatase như anastrozole không ảnh hưởng đến hoạt động của kích thích tố or enzyme, chúng được dung nạp tương đối tốt. Đặc biệt, một tác dụng phụ của liệu pháp anastrozole là làm giảm mật độ xương với mức tăng tương ứng trong gãy rủi ro và đi kèm đau khớp. Để giảm các triệu chứng này, hãy tăng lượng vitamin D và canxi được khuyến khích. Ở những bệnh nhân có nguy cơ gia tăng loãng xương, mật độ xương cần được xác định thường xuyên. Mệt mỏi, khó thở, ói mửa, buồn nôn, rụng tóc, phát ban da và khô màng nhầy âm đạo là những tác dụng phụ có thể có khác của liệu pháp anastrozole. Thỉnh thoảng, ăn mất ngon, chảy máu âm đạo và tăng cao máu cholesterol mức độ có thể được quan sát. Trị liệu bằng anastrozole được chống chỉ định trước đây thời kỳ mãn kinh, trong các trường hợp rối loạn chức năng thận rõ rệt, và mức độ trung bình đến nặng gan bệnh. Estrogen hủy bỏ tác dụng của anastrozole. Ứng dụng của estrogen có chứa thuốc (Bao gồm cả thuốc đặt âm đạo) nên tránh cho phù hợp.
