Apomorphintương tự như dopamine, Một dẫn truyền thần kinh được sản xuất tự nhiên trong cơ thể, làm cho nó trở thành một trong những chất bắt chước dopamine hiệu quả nhất hiện nay trong y học và dược phẩm. Trước đây chủ yếu được sử dụng như một nôn nao, apomorphin giờ đây phục vụ nhiều hành động hơn trong nhiều cài đặt chỉ báo khác nhau.
Apomorphine là gì?
Tác nhân này được sử dụng phổ biến và quan trọng nhất trong điều trị giai đoạn muộn Bệnh Parkinson, dưới dạng truyền liên tục hoặc tiêm dưới da. Apomorphin thuộc (cùng tên) với aclaloid aporphin. Các nha phiến trắng dẫn xuất thu được bằng cách đun nóng morphin với axit hydrochloric. Cấu trúc của nó liên quan chặt chẽ đến cấu trúc của con người dopamine. Đúng hơn nước- Các tinh thể bền của muối apomorphine hydrochloride có thể xuất hiện với nhiều màu sắc khác nhau, trắng, hơi vàng nâu hoặc xanh xám. Nó chuyển sang màu xanh lục khi tiếp xúc với ánh sáng. Mặc dù nó thuộc về dopamine chất chủ vận, nha phiến trắng bản thân dẫn xuất không có tác dụng opioid. Hiệu ứng kích hoạt giống như của dopamine truyền tin nội sinh. Các ói mửa-chỉ apomorphin trước đây được dùng chủ yếu trong các trường hợp ngộ độc. Tính đến năm 2001, nó đã tham gia vào việc điều trị nam rối loạn cương dương ở dạng bào chế của viên ngậm có tác dụng qua đường miệng niêm mạc theo lưỡi. Apomorphine đôi khi được sử dụng như một biện pháp bổ trợ trong cai thuốc. Công dụng phổ biến và quan trọng nhất của nó là điều trị giai đoạn muộn Bệnh Parkinson, dưới dạng truyền liên tục hoặc tiêm dưới da. Apomorphine cũng được sử dụng trong vi lượng đồng căn.
Hành động dược lý
Tác dụng cương dương của apomorphine, không giống như các chế phẩm tăng cường ham muốn tình dục, mang tính cơ học hơn. Thông qua liên kết dopamine trong vùng dưới đồi, thuốc đạt được thư giãn của các cơ trong thể hang dương vật qua một số bước tế bào thần kinh. Cải tiến máu cung cấp thúc đẩy chức năng cương dương. Vì thành phần hoạt tính được hấp thụ rất tốt bởi các tế bào, quản lý như một máy tính bảng dưới lưỡi là thành công nhất. Ở đây, nó cho thấy sự thành công mong muốn trong vòng 20 phút do nhanh chóng hấp thụ trong niêm mạc. Apomorphine không gây rối loạn hành vi cưỡng chế, không thay đổi ham muốn tình dục và không ảnh hưởng tiêu cực đến tâm lý. Apomorphine đặc biệt thích hợp để điều trị Bệnh Parkinson bệnh nhân ở giai đoạn muộn. Các triệu chứng của bệnh này là do thiếu hụt dopamine. Nguyên nhân là do mất hoặc phá hủy các tế bào thần kinh sản xuất dopamine ở trung tâm hệ thần kinh. Chuyển động bình thường bị xáo trộn một cách nhạy cảm, run (run rẩy), akinesia (rối loạn vận động) và nghiêm trọng (căng cơ mạnh, cứng cơ) là những hậu quả.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Apomorphine rất thích hợp để giảm động cơ các triệu chứng của bệnh Parkinson đồng thời với quản lý of levodopa vì đặc tính của nó như một chất chủ vận thụ thể dopamine. Hành động của nó là trong não, nơi nó bắt chước hành động của chính cơ thể dẫn truyền thần kinh. Tuy nhiên, nó không được coi là một loại thuốc ưu tiên vì những tác dụng phụ nghiêm trọng của nó. Các nôn nao hiệu ứng cũng bắt đầu ngay tại đây, khi một số thụ thể dopamine ở trung tâm hệ thần kinh được kích thích. Để làm trống bệnh nhân dạ dày, thuốc domperidone được đưa ra hai ngày trước khi bắt đầu điều trị. Như một nôn nao, apomorphine kể từ đó đã được thay thế bằng các thuốc dễ dung nạp hơn vì nguy cơ rối loạn tim mạch hoặc liệt hô hấp, đặc biệt là ở trẻ em. Một cách tiêu cực, apomorphine đã được phát hiện trong việc sử dụng bất hợp pháp thuốc trong cảnh ma tuý.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ xảy ra có thể phụ thuộc vào dạng bào chế (tiêm, viên, truyền, thuốc mỡ) và tần suất sử dụng. Sự kết hợp phổ biến của apomorphine với levodopa làm cho các tác nhân gây ra tác dụng phụ của thuốc đã thực sự xảy ra khó xác định. Ngoài xu hướng gia tăng buồn nôn và ói mửa, huyết áp thấp (ghé vào máu áp lực khi đứng lên từ tư thế nằm), các cử động tự nguyện không kiểm soát được, lú lẫn hoặc buồn ngủ, ảo giác, rối loạn tiêu hóa và hô hấp thường xuyên xảy ra. Nhiễm trùng, miệng loét, rối loạn của hương vị xảy ra, cũng như viêm của mũi hoặc hầu họng niêm mạc. Hiếm khi hơn, sự hình thành màu trắng gia tăng máu tế bào và tâm thần. Các vấn đề về hành vi ám ảnh có thể đòi hỏi phải thay đổi phương pháp điều trị.Tương tác tồn tại với clozapin (tác nhân trong việc điều trị các triệu chứng tâm thần-thần kinh) và với thuốc an thần kinh chụp cùng một lúc. Apomorphine có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống tăng huyết áp và rượu. Hoàn toàn không khuyến khích sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú, cũng như trẻ em và thanh thiếu niên, những người suy nhược cơ thể. gan và thận chức năng, với xu hướng tồn tại từ trước là buồn nôn, với huyết áp thấp, các bệnh tim mạch hoặc phổi. Người cao tuổi và suy nhược chỉ nên kê đơn apomorphin sau khi đã đánh giá lợi ích / nguy cơ cẩn thận.
