Sản phẩm
Domperidone có bán trên thị trường dưới dạng bao phim viên nén, viên nén ngôn ngữ, và dưới dạng hỗn dịch (Motilium, thuốc gốc). Nó được tổng hợp vào năm 1974 và đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1979.
Cấu trúc và tính chất
Domperidon (C22H24CLN5O2Mr = 425.9 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất benzimidazole và có cấu trúc tương tự như butyrphenones như haloperidol, giống như domperidone, được phát triển tại Janssen.
Effects
Domperidone (ATC A03FA03) có đặc tính kháng thuốc kháng sinh với ái lực cao với thụ thể D2 và có tác dụng chống nôn bên ngoài máu–não rào cản trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học chống lại buồn nôn và ói mửa. Dopamine ức chế nhu động dạ dày, thúc đẩy cảm giác no và gây ra buồn nôn và dạ dày đau. Bằng cách ngăn chặn các tác động của dopamine, domperidone hoạt động mạnh, thúc đẩy nhu động dạ dày, đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày, tăng áp lực cơ thắt thực quản dưới và thúc đẩy nhu động thực quản.
Chỉ định
Để điều trị buồn nôn và ói mửa.
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Thuốc thường được dùng tối đa ba lần mỗi ngày trước bữa ăn từ 15 đến 30 phút. Các thời gian điều trị nên được giữ càng ngắn càng tốt.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- u tiết prolactin
- Kéo dài khoảng QT và liên quan Các yếu tố rủi ro.
- Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh, làm kéo dài khoảng QT.
- Nếu kích thích nhu động dạ dày có thể nguy hiểm.
- Rối loạn chức năng gan
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Domperidone bị bất hoạt bởi CYP3A4 (ruột và gan trao đổi chất đầu tiên), dẫn đến giảm sinh khả dụng. Thuốc ức chế CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương. Đây là vấn đề vì domperidone có thể kéo dài khoảng QT, gây rối loạn nhịp tim. Vì lý do này, đồng thời quản lý với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như azole thuốc chống nấm or macrolide là chống chỉ định. Anticholinergics có thể làm giảm tác dụng của domperidone. Thuốc kháng axit và phản tiết thuốc giảm sinh khả dụng của domperidone khi dùng đồng thời. Domperidone có thể ảnh hưởng đến hấp thụ của cái khác thuốc vì nó ảnh hưởng đến nhu động dạ dày.
Tác dụng phụ
Là một dopamine chất đối kháng, domperidone, như thuốc an thần kinh và metoclopramid, có tiềm năng cho nhiều tác dụng phụ ở trung tâm hệ thần kinh. Tuy nhiên, những điều này không được quan sát thấy trong thực tế vì domperidone không vượt qua máu–não rào chắn. Nó cũng bị bất hoạt một phần trong gan và có ái lực cao với đường tiêu hóa. Domperidone có thể kéo dài khoảng QT và hiếm khi gây loạn nhịp tim. Domperidone có thể hiếm khi tăng prolactin mức độ, dẫn đến mở rộng tuyến vú, vú đau, cho con bú, gián đoạn và không có kinh nguyệt. Các tác dụng phụ thông thường khác bao gồm:
