Sibutramine là một amphetamine dẫn xuất và phục vụ như một sự thèm ăn trong khả năng của nó như một chất kích thích gián tiếp của sự giao cảm hệ thần kinh. Thành phần hoạt tính thuộc nhóm serotonin–norepinephrine các chất ức chế tái hấp thu và do đó gần với phương thức hoạt động của nó với các thuốc chống trầm cảm và ADHD thuốc metylphenidat. Thuốc chứa sibutramine đã bị rút khỏi thị trường ở các nước Châu Âu vào năm 2010 theo khuyến cáo của Cơ quan Thuốc Châu Âu vì những tác dụng phụ đáng kể.
Sibutramine là gì?
Sibutramine thuộc về sự thèm ăn nhóm của thuốc và đã được sử dụng để điều trị béo phì (thừa cân). Thuốc sibutramine, an amphetamine đạo hàm thuộc về sự thèm ăn nhóm thuốc (biếng ăn), được sử dụng để điều trị thừa cân (béo phì) cho đến khi nó bị mất sự chấp thuận vào năm 2010. Đặc tính ngăn chặn sự thèm ăn của sibutramine chủ yếu là do hoạt động của nó như một serotonin–norepinephrine chất ức chế tái hấp thu (SNRI). Điều này dẫn đến sự gia tăng tập trung của dẫn truyền thần kinh serotonin và căng thẳng hormone adrenaline trong không gian ngoại bào và trong khe hở tiếp hợp của dây thần kinh có liên quan, tương đương với kích thích gián tiếp của giao cảm hệ thần kinh. Trong trường hợp nguy hiểm hoặc tác nhân gây căng thẳng khác, hệ thần kinh thường đảm bảo rằng căng thẳng kích thích tố được giải phóng và quá trình trao đổi chất của cơ thể được thiết lập để tạo ra hiệu suất cao nhất về thể chất và tinh thần trong thời gian ngắn cho chuyến bay hoặc cuộc tấn công. Trong quá trình thay đổi quá trình trao đổi chất ngắn hạn, sự ức chế sự thèm ăn cũng xảy ra, trong số những thứ khác. Do có một số lượng lớn các tác dụng phụ có hại, một số trong số đó đe dọa đến tính mạng, Cơ quan Thuốc Châu Âu đã khuyến cáo vào tháng 2010 năm XNUMX rằng thuốc có chứa sibutramine không còn được chấp thuận để điều trị. Khuyến cáo này đã được các quốc gia công nghiệp phát triển tán thành, những quốc gia đã rút lại sự chấp thuận đối với các loại thuốc chứa sibutramine như Reductil, Meridia và LiDa.
Tác dụng dược lý
Sự đa dạng về tác dụng của sibutramine đối với các mô, cơ quan khác nhau và thần kinh trung ương, ngoài việc ức chế sự thèm ăn, phần lớn có thể được giải thích là do nó kích thích gián tiếp các thụ thể adrenergic (adrenoceptors). Do sự ức chế tái hấp thu chất dẫn truyền thần kinh serotonin và norepinephrine, ngoại bào tăng lên tập trung của các chất dẫn truyền thần kinh dẫn đến sự chiếm đóng và kích thích các thụ thể tăng lên một cách tương ứng. Do đó, các thụ thể phụ kích thích kích thích quá trình trao đổi chất tương tự như quá trình kích thích giao cảm “thực sự”. Điều này có nghĩa là tất cả các mô và cơ quan bên trong được giao cảm dây thần kinh và trình diện adrenoceptors bị ảnh hưởng. Điều này cũng áp dụng cho CNS và tiểu cầu, cũng mang các thụ thể quảng cáo trên bề mặt của chúng. Các tác động lên tâm thần thường có thể được mô tả là hưng phấn và tương tự như một số thuốc hướng thần. Tác dụng dược lý tổng thể của sibutramine có thể được mô tả là giống thần kinh giao cảm. Ngoài các tác dụng phụ không mong muốn khác, nó chủ yếu là tác động lên hệ tim mạch, Chẳng hạn như rối loạn nhịp tim và tăng huyết áp, cũng như ảnh hưởng mạnh mẽ đến tâm lý, dẫn đến việc rút lại phê duyệt đối với các loại thuốc chứa sibutramine vào năm 2010.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Khoảng thời gian mà thuốc sibutramine được cấp phép lưu hành ở Đức và các nước châu Âu khác kéo dài khoảng 12 năm, từ 1999 đến 2010. Chỉ ở Ý, sau khi xảy ra hai trường hợp tử vong, loại thuốc này chính thức bị rút khỏi thị trường vào đầu năm 2002. Việc sử dụng các loại thuốc có chứa sibutramine phải tuân theo các quy tắc nghiêm ngặt. Thuốc được chỉ định dành riêng cho việc điều trị hỗ trợ béo phì với một Chỉ số khối cơ thể (BMI) từ 30 trở lên. Hỗ trợ trong trường hợp này có nghĩa là một chế độ ăn uống cần được tuân thủ đồng thời với một chương trình tập luyện cụ thể. Ngoài ra, quy tắc là nên ngừng điều trị béo phì bằng sibutramine nếu không giảm được ít nhất 5% trọng lượng sau thời gian điều trị 3 tháng. Béo phì được điều trị có thể là bệnh béo phì do di truyền hoặc mắc phải. Các loại thuốc này cũng tuân theo các quy tắc nghiêm ngặt về chống chỉ định. gan và thận rối loạn chức năng, cường giáp và bệnh tăng nhãn áp. Ngoài ra, vì lý do an toàn, phụ nữ mang thai và cho con bú cũng như trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi không nên dùng sibutramine.
Rủi ro và tác dụng phụ
Ngoài các tác dụng phụ đôi khi đe dọa đến tính mạng có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng sibutramine và do thuốc có chứa thành phần hoạt chất này không được chấp thuận, một số tác dụng phụ có hại khác đã được quan sát thấy. Chúng bao gồm rối loạn giấc ngủ, táo bón, khô miệng, đau đầu, ói mửa, và tê liệt. Ngoài ra, các tác dụng phụ bất lợi trong lĩnh vực tâm lý và thần kinh cũng đã được ghi nhận. Trong khi điều trị, buồn ngủ, dị cảm, hương vị rối loạn, da phát ban, đổ mồ hôi nhiều (hyperhidrosis), lo lắng và buồn ngủ ban ngày có thể xảy ra. Tác dụng của sibutramine đối với tâm trí có thể gây hưng phấn và thuốc chống trầm cảm. Các hiệu ứng tương tự như một số thuốc chống trầm cảm, cũng là SNRI. Sibutramine hiện cũng nằm trong danh sách thuốc cấm.
