Sản phẩm
Tacrolimus có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nang, viên nang giải phóng duy trì, giải phóng kéo dài viên nén, như một dung dịch đậm đặc để tiêm truyền, như hạtvà dưới dạng thuốc mỡ (Prograf, chủng loại, Advagraf, Protopic, chung, Modigraf). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1996. Bài báo này đề cập đến việc sử dụng bằng miệng; Xem thêm Tacrolimus tại chỗ (Thuốc mỡ Protopic).
Cấu trúc và Thuộc tính
Tacrolimus (C44H69KHÔNG12 - H2Ô, Mr = 822.0 g / mol) là một macrolit phức tạp có vòng 23-mem được hình thành bởi vi khuẩn giống nấm. Nó hiện diện trong thuốc as tacrolimus monohydrat, tinh thể trắng, hoặc tinh thể bột thực tế là không hòa tan trong nước.
Effects
Tacrolimus (ATC D11AX14) có đặc tính ức chế miễn dịch. Nó ức chế sự kích hoạt và chức năng của Tế bào lympho TTế bào trợ giúp T và tế bào lympho gây độc tế bào, chịu trách nhiệm thải ghép. Hơn nữa, sự hình thành của các lymphokines (ví dụ: interleukin, giao thoa) bị giảm. Các tác động này là do liên kết nội bào với FKBP-12, và phức hợp này tạo thành calcineurin trên phosphatase, do đó ức chế quá trình truyền và phiên mã tín hiệu.
Chỉ định
Để ngăn ngừa gan, thậnvà tim thải ghép. Để điều trị các phản ứng thải ghép và thải ghép.
Liều dùng
Theo SmPC. Người không chậm phát triển viên nang được dùng hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi tối; viên nang giải phóng duy trì được thực hiện một lần mỗi ngày vào buổi sáng. Thuốc phải uống ăn chay, 1 giờ trước hoặc 2-3 giờ sau bữa ăn. Sự phát hành bền vững viên nang có thể chỉ được dùng cho thận ổn định hoặc gan những bệnh nhân cấy ghép đã được điều trị bằng Prograf trước đó.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Tacrolimus được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Thích hợp tương tác có thể sử dụng với các chất ức chế và cảm ứng CYP. Các chất ức chế có thể dẫn đến sự gia tăng và tác dụng phụ, và chất ức chế có thể gây ra thải ghép trong trường hợp xấu nhất. Do đó, chú ý đến thuốc tương tác trong quá trình trị liệu là điều cần thiết. Khác tương tác đã được mô tả vì cao liên kết protein và với các tác nhân gây độc cho thận và độc thần kinh, ciclosporin, kali, vắc-xinvà pentobarbital và phenazon.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, cao huyết áp, mất ngủ, run, đau đầu, tăng đường huyết, glucose không khoan dung, bệnh tiểu đường bệnh đái tháo đường, tăng kali máu, và giảm chức năng thận. Thuốc ức chế miễn dịch tăng nguy cơ phát triển các bệnh nhiễm trùng và khối u ác tính. Tacrolimus gây độc cho thận và độc thần kinh. Nhiều tác dụng phụ khác được quan sát thấy.
