Sự trao đổi chất | Aspirin

Sự trao đổi chất

Chuyện gì xảy ra với Aspirin® trong cơ thể? Aspirin® được dùng bằng đường uống, tức là dưới dạng viên nén. Sự hấp thụ vào máu bắt đầu trong dạ dày, điều này giải thích cho tác dụng sớm so với các thuốc giảm đau khác: nồng độ cao nhất trong máu đạt được chỉ sau 25 phút.

Lý do cho điều này là cấu trúc hóa học của Aspirin® như một axit, chịu trách nhiệm tích tụ trong các tế bào màng nhầy của dạ dày. Do đặc tính axit riêng của nó, Aspirin® có mặt trong môi trường axit tương tự của dạ dày niêm mạc ở mức độ cao hơn ở dạng không tích điện (tức là về mặt hóa học: nó ít bị phân ly hơn), có thể vượt qua màng tế bào và tích tụ trong dạ dày niêm mạc ô. Mặt khác, ở bên trong tế bào, vốn tự nhiên không có tính axit nhưng có giá trị pH trung tính hơn là 7, Aspirin® hiện diện mạnh hơn dưới dạng hạt tích điện (tức là ion) không thể xâm nhập vào màng tế bào.

Nguyên tắc bẫy các hạt tích điện bên trong tế bào này còn được gọi là “bẫy ion” và giải thích không chỉ sự bắt đầu sớm của tác dụng mà còn cả những tác dụng không mong muốn mạnh mẽ của Aspirin® ở liều cao. Sau khi được hấp thụ từ dạ dày và ruột, Aspirin® được chế biến thành các sản phẩm phân hủy của nó bởi enzyme của quá trình trao đổi chất của tế bào. Một tỷ lệ không đáng kể là 30% đã được chuyển hóa trước khi Aspirin® có thể phát huy tác dụng như một chất ức chế COX, do đó chỉ 70% còn lại chịu trách nhiệm về tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm mong muốn.

Điều này không phải là “khả dụng sinh học” 100% phải được tính đến khi dùng aspirin. Trong phạm vi chuyển hóa, axit salicylic, cũng hoạt động như một chất ức chế COX, lần đầu tiên được hình thành. Nó không bị phá vỡ nhanh như Aspirin®, đã được loại bỏ một nửa sau 15 phút, và do đó đảm bảo rằng tác dụng của Aspirin® kéo dài hơn mong đợi sau khi nó có mặt trong máu. Bản thân axit salicylic vẫn còn trong máu trong một thời gian dài (một nửa trong số đó vẫn có thể phát hiện được sau 30 giờ), đặc biệt là khi dùng Aspirin® liều cao, cho đến khi nó được đào thải trực tiếp qua thận trong nước tiểu, và một phần được chuyển hóa bởi gan thành các sản phẩm cuối cùng dễ bài tiết hơn.

Các tác dụng phụ

Các tác dụng phụ quan trọng nhất của Aspirin® là các phàn nàn về đường tiêu hóa: Nó có thể dẫn đến trào ngược, ợ nóng và buồn nôn, trong những trường hợp nghiêm trọng hơn là ăn mòn (tổn thương bề ngoài của niêm mạc dạ dày) và loét (các khuyết tật biểu mô sâu hơn tiếp cận với cơ và thậm chí có thể xuyên qua (vỡ) ra bên ngoài. Một hậu quả khác là tăng thời gian chảy máu do ức chế tổng hợp thromboxan. Sự xuất hiện ngày càng nhiều của các phàn nàn về bệnh hen sau khi dùng Aspirin® đã dẫn đến thuật ngữ “hen suyễn giảm đau”.

Dạng hen này chiếm khoảng 10% tổng số bệnh nhân bị hen, nhưng chỉ xảy ra khi khuynh hướng (khuynh hướng) đúng, tức là khi có sự gia tăng nhạy cảm với các chất truyền tin được gọi là leukotrienes, có liên quan đến tuyến tiền liệt (xem ở trên). (Các leukotriene là các chất truyền tin được hình thành từ cùng một chất cơ bản như tuyến tiền liệt - axit arachidonic bao gồm hai mươi nguyên tử cacbon. Do đó, các chất truyền tin được hình thành từ axit arachidonic được gọi là “eikosanoids”, từ tiếng Hy Lạp eikos = hai mươi).

Chất gốc này của tuyến tiền liệt có sẵn với số lượng tăng lên trong sự ức chế cyclooxygenase. Do đó, khi dùng Aspirin®, nhiều leukotriene được hình thành cùng một lúc (diễn ra sự thay đổi leukotriene). Hen suyễn, một bệnh đường hô hấp được đặc trưng bởi sự thu hẹp của các ống phế quản, dựa trên tác dụng chính xác của leukotrienes, tức là

co thắt, tức là đột ngột, bạo lực các cơn co thắt của các cơ phế quản. Đây là triệu chứng chính của bệnh hen suyễn, tức là các cơn khó thở, thường xảy ra với một kích hoạt mạnh. Việc điều trị tác dụng phụ này lần lượt bao gồm việc sử dụng các loại thuốc ức chế tác dụng (trong trường hợp này không phải là sự hình thành) của leukotrienes bằng cách ngăn chặn điểm tấn công của chất truyền tin vào tế bào cơ thể (thụ thể): đây là montelukast (tên thương mại: Singulair), còn được gọi là “chất đối kháng leukotriene” theo cơ chế hoạt động của nó.

Một trong những tác dụng phụ hiếm gặp hơn của Aspirin® là hội chứng Reye, vẫn chưa rõ nguyên nhân. Nó chỉ xảy ra ở trẻ em dưới 15 tuổi, những người được điều trị nhiễm virus kèm theo sốt (ví dụ thủy đậu). Hội chứng Reye là một bệnh cảnh lâm sàng rất nghiêm trọng liên quan đến các triệu chứng như ói mửa, sốt và buồn ngủ.

Nó có thể dẫn đến hôn mê với kết quả tử vong ở 25 đến 50% bệnh nhân. Một trong những tác dụng phụ hiếm gặp hơn của Aspirin® là hội chứng Reye, vẫn chưa rõ nguyên nhân. Nó chỉ xảy ra ở trẻ em dưới 15 tuổi đang được điều trị nhiễm virus kèm theo sốt (ví dụ thủy đậu).

Hội chứng Reye là một bệnh cảnh lâm sàng rất nghiêm trọng liên quan đến các triệu chứng như ói mửa, sốt và buồn ngủ. Nó có thể dẫn đến hôn mê với kết quả tử vong ở 25 đến 50% bệnh nhân. Aspirin® thường làm giảm đau đầu.

Tuy vậy, đau đầu đôi khi có thể xảy ra khi dùng Aspirin®. Đây có lẽ là một tác dụng phụ. Nguyên nhân chính xác vẫn chưa được khám phá.

Cũng cần lưu ý rằng việc sử dụng liên tục quá nhiều thuốc giảm đau viết tắt là có thể dẫn đến cái gọi là đau đầu do lạm dụng thuốc. Đây là một chứng đau đầu kinh niên. Tiêu chảy cũng có thể xảy ra do tác dụng phụ của Aspirin®.

Sự chuyển động của ruột chịu ảnh hưởng của cái gọi là prostaglandin, trong số những thứ khác. Chúng cũng được hình thành bởi enzyme COX 1/2. Aspirin® ức chế sự hình thành prostaglandin này.

Điều này cũng ảnh hưởng đến việc kiểm soát chuyển động của ruột, có thể dẫn đến tiêu chảy. Tiêu chảy là một trong những tác dụng phụ vô hại ở đường tiêu hóa. Nên hỏi ý kiến ​​bác sĩ nếu tiêu chảy thêm máu.

Vì Aspirin® chủ yếu làm tổn thương niêm mạc dạ dày nên nếu sử dụng lâu dài có thể dẫn đến chảy máu nguy hiểm. Nếu có chảy máu ở phần trên của đường tiêu hóa, máu bị biến đổi theo đường tiêu hóa. Điều này dẫn đến cái gọi là phân hắc ín.

Đây là một màu đen của phân, thường có thể đi kèm với tiêu chảy. Một bác sĩ nên được tư vấn ngay lập tức. Ngoài tiêu chảy không ra máu, buồn nôn là một trong những tác dụng phụ thường gặp trên đường tiêu hóa khi dùng thuốc Aspirin®.

Như với hầu hết các tác dụng phụ của Aspirin®, buồn nôn thường xảy ra khi sử dụng liều cao trong thời gian dài. Tuy nhiên, cũng có thể xảy ra các tác dụng phụ tương ứng với lần uống đầu tiên. Vì mọi người có thể phản ứng hơi khác nhau với các loại thuốc khác nhau như Aspirin®, một số người phàn nàn nhanh chóng buồn nôn, trong khi những người khác dùng Aspirin® trong nhiều tháng mà không bị ảnh hưởng.