Các lĩnh vực ứng dụng | Aspirin

Lĩnh vực ứng dụng

Các lĩnh vực ứng dụng điển hình của Aspirin® là

• Đau
• Nhức đầu
• Đau nửa đầu
• Sốt
• Cúm

Aspirin® cũng có một máu-thinning hiệu ứng. Lý do cho điều này là một sự ức chế của máu tiểu cầu hoặc giảm tiểu cầu. Chúng thường dính vào nhau khi bắt đầu máu đông máu và do đó tạo ra cục máu đông đầu tiên.

Tuy nhiên, để điều này xảy ra, chúng phải được kích hoạt bởi một số chất tín hiệu. Chúng bao gồm cái gọi là Thromboxan A2. Aspirin ức chế enzym COX 1, cần thiết cho sự hình thành thrombboxan A2.

Sự ức chế là không thể thay đổi. Các tế bào huyết khối không có khả năng hình thành COX 1 mới, do đó sự ức chế vẫn tồn tại trong một thời gian dài hơn. Ibuprofen or diclofenac chỉ ức chế COX enzyme có thể đảo ngược và do đó không được dùng để chống đông lâu dài.

Aspirin® cũng có thể được sử dụng để điều trị đau nửa đầu. Nó đã được chứng minh là đặc biệt hiệu quả chống lại đau nửa đầu-related đau đầu. Điều quan trọng là phải dùng Aspirin® ở giai đoạn đầu của đau nửa đầu tấn công.

Trong quá trình đau nửa đầu, rối loạn đường tiêu hóa có thể xảy ra, có thể làm giảm sự hấp thu của hoạt chất. Vì lý do này, nên uống Aspirin® với đủ nước, đặc biệt là trong các cơn đau nửa đầu. Điều này có thể tạo điều kiện thuận lợi cho việc đi qua dạ dày.

Aspirin® đặc biệt hiệu quả đối với các cơn đau nửa đầu từ nhẹ đến trung bình. Trong việc điều trị đau đầu, Các đau-tác dụng làm tăng cơ sở của Aspirin® được sử dụng chủ yếu. Liều lượng chính xác là quan trọng ở đây.

Trong khi liều quá thấp (ví dụ 100 mg) không cung cấp đủ đau giảm nhẹ, liều quá cao có thể dẫn đến tác dụng phụ mạnh hơn. Aspirin® đã được sử dụng trong nhiều năm với tác dụng chống lại đau đầu và do đó được thử nghiệm tốt. Các tác dụng phụ xảy ra chủ yếu khi dùng liều cao thường xuyên.

Do đó, một lượng để điều trị đau đầu cấp tính có tác dụng phụ tương đối thấp. Các trường hợp ngoại lệ đối với trường hợp này là phản ứng quá mẫn. Về mặt lý thuyết, Aspirin® với liều lượng vừa đủ cũng có hiệu quả chống lại các cơn đau đầu thường liên quan đến cảm giác nôn nao.

Điều này thậm chí đã được chứng minh trong các nghiên cứu. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng cả rượu và Aspirin® đều có thể làm hỏng dạ dày lót nếu dùng thường xuyên. Nói chung, Aspirin® như một phương pháp điều trị nôn nao không nên dùng dự phòng, tức là trước bữa tiệc. Có rất ít điều để nói rằng không nên dùng nó một lần cho những cơn nôn nao rất nặng, nhưng việc sử dụng thường xuyên có thể gây ra những tác dụng phụ nghiêm trọng.

Phương thức hành động

Sản phẩm đau-Tác dụng ức chế của Aspirin® dựa trên sự ức chế sự hình thành của các chất truyền tin (được gọi là chất trung gian), chịu trách nhiệm truyền kích thích đau từ vị trí tổn thương đến não. Mặc dù bản thân cơn đau là một phản ứng đối với tổn thương mô, nhưng cuối cùng nó vẫn là một cảm giác được tạo ra bởi não (chính xác hơn là: do trung tâm hệ thần kinh, CNS, bao gồm tủy sống và não). Do đó, cơn đau là một phản ứng của chính cơ thể, có chức năng cung cấp cho cơ thể một “tín hiệu cảnh báo”.

Đau cần điều trị nếu vượt quá mức bình thường, kéo dài quá lâu (đau mãn tính, nỗi đau ảo) hoặc rất kinh khủng. Theo quan điểm y học, đau là kết quả của quá trình viêm, tức là phản ứng tự nhiên của cơ thể trước sự xâm nhập của mầm bệnh, chất lạ hoặc sự phá hủy mô. Các chất truyền tin được gọi là tuyến tiền liệt, mà sự hình thành bị ức chế bởi Aspirin®, gây ra các triệu chứng khó chịu điển hình của tình trạng viêm trong cơ thể: Mô bị tổn thương chuyển sang màu đỏ do tăng lưu lượng máu (tăng huyết áp) và sự giãn nở của tàu (giãn mạch).

Mô phồng lên bởi vì, một mặt, chất lỏng tế bào được tiết ra do tổn thương tế bào và mặt khác, do tính thấm của tế bào tăng lên. tàu (tính thẩm thấu), nhằm cho phép các tế bào miễn dịch lưu thông trong máu di chuyển vào mô. Trong số bốn đặc điểm cổ điển của chứng viêm, đã được biết đến từ thời cổ đại, là sự quá nóng của các mô xung quanh vết thương. Cuối cùng nhưng không kém phần quan trọng, các chất truyền tin chịu trách nhiệm tạo ra ấn tượng đau.

Sự hình thành các chất tín hiệu diễn ra trong các tế bào miễn dịch, đặc biệt là trong Tế bào bạch cầu (cái gọi là bạch cầu, từ tiếng Hy Lạp leukos = màu trắng). Thu hút và kích hoạt bởi các vật thể lạ hoặc mầm bệnh, Tế bào bạch cầu lần lượt giải phóng các chất truyền tin để kích hoạt thêm các tế bào miễn dịch và chiêu mộ chúng đến địa điểm diễn ra sự kiện. Hiện tượng này được gọi là chemotaxis.

Aspirin® can thiệp vào quá trình này bằng cách ức chế enzym quan trọng nhất mà các tế bào miễn dịch yêu cầu để tạo thành các chất truyền tin, cyclooxygenase (viết tắt là COX). Về mặt hóa học, axit acetylsalicylic có trong Aspirin® là thành phần hoạt tính acetylate hóa cyclooxygenase, do đó vĩnh viễn, tức là không thể đảo ngược, bất hoạt. Điều quan trọng cần lưu ý là enzyme này xuất hiện ở hai dạng khác nhau trong cơ thể: COX 1 có trong tất cả các tế bào cơ thể và thực hiện các chức năng quan trọng (sự sống) ở đó: Nó thúc đẩy sự hình thành chất nhầy và kiềm bicarbonate, bảo vệ màng nhầy nhạy cảm. sau đó dạ dày từ axit clohydric mạnh cần thiết cho quá trình tiêu hóa.

ASA cũng ức chế enzym phospholipase A2, chịu trách nhiệm giải phóng axit béo arachidonic từ phospholipid và là tiền chất quan trọng trong quá trình tổng hợp tuyến tiền liệt. Nó cũng trực tiếp làm giảm sản xuất axit clohydric. Tác dụng thúc đẩy tuần hoàn máu cũng góp phần bảo vệ dạ dày niêm mạc, vì các gốc gây hại tế bào có thể bị loại bỏ trong máu.

Một tác dụng mong muốn hơn nữa của COX 1 là thúc đẩy lưu thông máu trong thận. Các tuyến tiền liệt được hình thành bởi enzyme chịu trách nhiệm cho tất cả các tác động tích cực của COX 1 đã đề cập ở trên. Việc sử dụng phòng ngừa chống lại tắc mạch ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim dựa trên sự hiện diện của COX 1 trong máu tiểu cầu (thrombocytes): ở đó, enzym giúp hình thành các huyết khối thúc đẩy các hộp huyết khối.

Bằng cách ức chế COX 1, quá trình đông máu trong cơ thể bị ức chế. Một enzym liên quan, cyclooxygenase 2, được gọi là Cox 2, chỉ có trong các tế bào viêm chuyên biệt và chỉ hoạt động khi nó được kích hoạt bởi các sứ giả gây viêm. Aspirin® còn được gọi là “chất ức chế COX không chọn lọc” vì nó không thể phân biệt giữa hai dạng cyclooxygenase.

Gần đây hơn thuốc giảm đau đã được phát triển đặc biệt để chỉ ức chế COX 2, do đó chức năng mong muốn của COX 1 được giữ lại. Những loại thuốc mới này được gọi là “Coxibe”. Một số ví dụ về chất ức chế chọn lọc COX 2 là melecoxib, là nguyên mẫu nhưng trên thực tế có ít tác dụng phụ hơn thuốc giảm đau thông thường, và rofecoxib (được biết đến nhiều hơn với tên thương mại Vioxx.

Thuốc đã được rút khỏi thị trường như một biện pháp phòng ngừa, vì một nghiên cứu lâm sàng cho thấy sự gia tăng các tác dụng phụ trong hệ tim mạch. Hiện có thể chắc chắn rằng nguy cơ này có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng đồng thời Aspirin® với liều lượng thấp hoặc một thuốc chống kết tập tiểu cầu khác. Parecoxib (tên thương mại: Dynastat) là loại thuốc chọn lọc COX-2 dạng tiêm đầu tiên, do đó được sử dụng để điều trị đau sau phẫu thuật.

Sự hình thành các prostaglandin bởi COX-2 cũng có thể xảy ra ở trung tâm hệ thần kinh. Các sứ giả tế bào (không hoạt động vĩnh viễn, nhưng), ví dụ, được hình thành bởi độc tố tế bào, các thành phần vi khuẩn hoặc các chất lạ tương tự của tế bào miễn dịch, tạo ra một loạt các phản ứng khác nhau, điểm cuối của chúng là sự hình thành sốt-các chất tạo ra (chúng được gọi là nội sinh, tức là đến từ bên trong, "pyrogens"). Các sốt-các chất kích thích là tác nhân gây ra sự hình thành của prostaglandin trong não (dành cho những người quan tâm: sự hình thành diễn ra trong một cấu trúc liền kề với vùng dưới đồi (vùng trong não) được gọi là organum vasculosum laminae terminalis, viết tắt là OVLT).

Các prostaglandin gây ra nhiệt độ cân bằng trong vùng dưới đồi được điều chỉnh sai: Cơ thể tăng nhiệt độ tiêu chuẩn mong muốn (điểm cài đặt), biểu hiện của nó là sốt, tức là tình trạng thân nhiệt tăng cao. Một lần nữa bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin, Aspirin® do đó có tác dụng hạ sốt mạnh. Ngoài tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm, một đặc tính khác của Aspirin® được sử dụng trong y học: Bằng cách ức chế cyclooxygenase, nó cũng ức chế việc sản xuất một chất truyền tin cần thiết cho đông máu bằng cách thúc đẩy sự kết tập tiểu cầu - thromboxan, có liên quan về mặt hóa học trong cấu trúc với prostaglandin (xem ở trên) và thuộc về eicosanoids.

Nó cũng trực tiếp làm giảm sản xuất axit clohydric. Tác dụng thúc đẩy tuần hoàn máu cũng góp phần bảo vệ niêm mạc dạ dày, vì các gốc gây hại tế bào có thể được loại bỏ trong máu. Một tác dụng mong muốn hơn nữa của COX 1 là thúc đẩy lưu thông máu trong thận.

Các prostaglandin được tạo thành bởi enzym chịu trách nhiệm cho tất cả các tác động tích cực của COX 1 đã đề cập ở trên. Việc sử dụng phòng ngừa chống lại tắc mạch ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim dựa trên sự hiện diện của COX 1 trong máu tiểu cầu (thrombocytes): ở đó, enzym giúp hình thành các huyết khối thúc đẩy các hộp huyết khối. Bằng cách ức chế COX 1, quá trình đông máu trong cơ thể bị ức chế.

Một enzym liên quan, cyclooxygenase 2, được gọi là Cox 2, chỉ có trong các tế bào viêm chuyên biệt và chỉ hoạt động khi nó được kích hoạt bởi các sứ giả gây viêm. Aspirin® còn được gọi là “chất ức chế COX không chọn lọc” vì nó không thể phân biệt giữa hai dạng cyclooxygenase. Gần đây hơn thuốc giảm đau đã được phát triển đặc biệt để chỉ ức chế COX 2, do đó chức năng mong muốn của COX 1 được giữ lại.

Những loại thuốc mới này được gọi là “Coxibe”. Một số ví dụ về chất ức chế chọn lọc COX 2 là melecoxib, là nguyên mẫu nhưng trên thực tế có ít tác dụng phụ hơn thuốc giảm đau thông thường và rofecoxib (được biết đến với tên thương mại là Vioxx. Thuốc đã bị rút khỏi thị trường như một biện pháp phòng ngừa, như một nghiên cứu lâm sàng cho thấy sự gia tăng các tác dụng phụ trong hệ tim mạch.

Hiện có thể chắc chắn rằng nguy cơ này có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng đồng thời Aspirin® với liều lượng thấp hoặc một thuốc chống kết tập tiểu cầu khác. Parecoxib (tên thương mại: Dynastat) là loại thuốc chọn lọc COX-2 dạng tiêm đầu tiên, do đó được sử dụng để điều trị đau sau phẫu thuật. Sự hình thành các prostaglandin bởi COX-2 cũng có thể xảy ra ở trung tâm hệ thần kinh.

Các chất truyền tin tế bào (không hoạt động vĩnh viễn nhưng), ví dụ, được hình thành bởi độc tố tế bào, các thành phần vi khuẩn hoặc các chất lạ tương tự của tế bào miễn dịch, gây ra một loạt các phản ứng khác nhau, điểm cuối của chúng là sự hình thành các chất gây sốt ( chúng được gọi là nội sinh, tức là đến từ bên trong, "pyrogens"). Các chất gây sốt là tác nhân gây ra sự hình thành của prostaglandin trong não (đối với những người quan tâm: sự hình thành diễn ra trong một cấu trúc tiếp giáp với vùng dưới đồi (vùng trong não) gọi là organum vasculosum laminae terminalis, viết tắt là OVLT). Các prostaglandin gây ra nhiệt độ cân bằng ở vùng dưới đồi điều tiết sai: Cơ thể tăng nhiệt độ tiêu chuẩn mong muốn (điểm đặt), biểu hiện của nó là sốt, tức là tình trạng thân nhiệt tăng cao. Một lần nữa bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin, Aspirin® do đó có tác dụng hạ sốt mạnh. Ngoài tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm, một đặc tính khác của Aspirin® được sử dụng trong y học: Bằng cách ức chế cyclooxygenase, nó cũng ức chế việc sản xuất một chất truyền tin cần thiết cho đông máu bằng cách thúc đẩy sự kết tập tiểu cầu - thromboxan, có liên quan về mặt hóa học trong cấu trúc với prostaglandin (xem ở trên) và thuộc về eicosanoids.