Sản phẩm
Eribulin được bán trên thị trường dưới dạng dung dịch để tiêm (Halaven). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia và ở EU vào năm 2011. Tại Hoa Kỳ, nó đã được đăng ký từ năm 2010.
Cấu trúc và tính chất
Eribulin có trong thuốc như eribulin mesilate (C40H59KHÔNG11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), tinh thể màu trắng bột đó là hòa tan trong nước. Nó là một chất tương tự tổng hợp của halichondrin B từ bọt biển độc hại của Nhật Bản. Halichondrin B là một phân tử phức tạp có thể được tổng hợp trong 90 bước.
Effects
Eribulin (ATC L01XX41) có đặc tính chống phân bào và chống ung thư. Các tác động dựa trên sự ức chế giai đoạn tăng trưởng của vi ống bằng cách liên kết với các tubulin, dẫn đến ức chế sự phân chia tế bào và cuối cùng tế bào chết do apoptosis. Ngược lại, không có tác dụng phân giải vi ống như các tác nhân khác có thể phát hiện được.
Chỉ định
- Âm tính với HER2 tiến triển tại chỗ hoặc di căn ung thư vú.
- Không hoạt động được u mỡ tiến triển sau giai đoạn tiên tiến hoặc giai đoạn di căn hóa trị ở người trưởng thành.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai và cho con bú
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Eribulin chuyển hóa sinh học kém nên không chuyển hóa tương tác được mong đợi. Nó có thể ức chế CYP3A4 và do đó ảnh hưởng đến động học của thuốc. Không khuyến cáo kết hợp với các chất ức chế vận chuyển qua gan (ví dụ, OATP, P-gp, MRP) vì sự bài tiết xảy ra qua mật. Chất cảm ứng như rifampicin, carbamazepin, phenytoinvà St. John's wort có thể gây giảm nồng độ trong huyết tương.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ chủ yếu là do ức chế phân chia tế bào. Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm máu rối loạn đếm (giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu), ăn mất ngon, Bệnh lý thần kinh ngoại biên, đau đầu, rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, tiêu chảy, ói mửa, táo bón), rụng tóc, doanh và đau cơ, mệt mỏi, điểm yếu và sốt. Có thể có nhiều tác dụng phụ khác.
