Flibanserin

Sản phẩm

Flibanserin (Addyi) đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào năm 2015 dưới dạng bao phim viên nén. Thuốc vẫn chưa được đăng ký ở nhiều quốc gia. Flibanserin ban đầu được phát triển tại Boehringer Ingelheim như một thuốc chống trầm cảm. Nó đã được tiếp thị tại Hoa Kỳ bởi Sprout Pharmaceuticals.

Cấu trúc và tính chất

Flibanserin (C20H21F3N4Ô, Mr = 390.4 g / mol) là một piperazine và một dẫn xuất dihydrobenzimidazolone. Nó tồn tại như một màu trắng bột không hòa tan trong nước.

Effects

Flibanserin (ATC G02CX02) kích thích ham muốn tình dục. Nó là một chất chủ vận ở giai đoạn sau synap serotonin-5-HT1A thụ thể và chất đối kháng ở serotonin-5-HT2A các cơ quan thụ cảm. Nó làm tăng nhanh chóng nồng độ của dopaminenorepinephrine (chịu trách nhiệm về kích thích tình dục) và giảm nồng độ của serotonin (chịu trách nhiệm về sự ức chế tình dục) trong vỏ não trước của não. Thời gian bán thải là 11 giờ.

Chỉ định

Để điều trị phụ nữ tiền mãn kinh bị rối loạn ham muốn tình dục giảm hoạt động (HSDD).

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng được thực hiện một lần mỗi ngày vào buổi tối trước khi đi ngủ.

Chống chỉ định

  • Kết hợp với rượu
  • Kết hợp với các chất ức chế CYP3A4
  • Rối loạn chức năng gan

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Flibanserin là chất nền của CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn là CYP2C19. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể. Khác tương tác đã được mô tả với rượu, thuốc trầm cảm trung ương thuốcdigoxin (Chất nền p-gp).

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, mệt mỏi, im lặng, buồn nôn, rối loạn giấc ngủ và khô miệng.