Cabergoline là tên được đặt cho một loại thuốc có nguồn gốc từ ergot ancaloit. Thuốc được sử dụng để điều trị Bệnh Parkinson, trong số các điều kiện khác.
Cabergoline là gì?
Cabergoline là tên được đặt cho một loại thuốc có nguồn gốc từ ergot ancaloit. Thuốc được sử dụng để điều trị Bệnh Parkinson, trong số các điều kiện khác. Cabergoline là một dẫn xuất ergoline. Thành phần hoạt tính có nguồn gốc từ ergot ancaloit và thuộc nhóm dopamine chất chủ vận thụ thể. Trong việc điều trị Bệnh Parkinson, cabergoline có thể được dùng như một loại thuốc hàng thứ hai. Tuy nhiên, nó quản lý thường chỉ xảy ra khi khác dopamine chất chủ vận thụ thể, ngoại trừ ancaloit ergot, không hiệu quả. Trong những trường hợp như vậy, việc kê đơn cabergoline thường diễn ra riêng lẻ. Cũng có thể kết hợp thuốc với levodopa. Bằng cách này, các triệu chứng xảy ra trong bệnh Parkinson có thể được giảm bớt. Cabergoline cũng được sử dụng cho chứng galactorrhea (bất thường sữa chảy), dư thừa hormone prolactin, và những khó khăn khi cai sữa. Ngoài y học cho người, y học thú y cũng là một lĩnh vực ứng dụng quan trọng của cabergoline. Tại đây, thuốc được sử dụng để điều trị các khối u ác tính trên tuyến vú, giả mang thai và có mủ viêm tử cung (pyometra).
Hành động dược lý
Một trong những đặc điểm điển hình của PD là sự thiếu hụt dẫn truyền thần kinh dopamine. Trong trường hợp này, các tế bào thần kinh trong lớp đệm, chịu trách nhiệm giải phóng dẫn truyền thần kinh, bị phá hủy vì những lý do vẫn chưa được biết. Tuy nhiên, con người cần dopamine để có thể thực hiện các chuyển động của mình. Sự vắng mặt của dopamine được biểu hiện bằng các triệu chứng như cơ run, cứng cơ và hạn chế chuyển động. Theo thời gian, các triệu chứng tiến triển. Để chống lại các triệu chứng do bệnh Parkinson gây ra, bệnh nhân được dùng dopamine. Đây thường là phân tử tiền chất levodopa (L-dopa). Trong cơ thể, tuy nhiên, levodopa không chỉ được chuyển đổi thành dopamine, mà còn thành các chất chuyển hóa không hiệu quả, nguyên nhân là do enzyme. Do đó, sự ức chế của những người có trách nhiệm enzyme cần thiết để giữ mức dopamine ổn định trong máu. Nó cũng cần thiết để kích thích các thụ thể dopamine (D2) bởi các chất chủ vận. Cabergoline là một trong những chất chủ vận này. Ngoài chức năng của nó trong các chuyển động vận động, dopamine cũng có tác dụng ức chế trong tuyến yên về sự bài tiết của hormone thùy trước hyperphysis prolactin. Bằng cách làm hưng phấn các thụ thể D2, cabergoline có thể tăng cường tác dụng này. Thời gian bán hủy của cabergoline rất dài, khoảng 70 giờ. Với sự trợ giúp của cabergoline, có thể điều chỉnh các tác dụng phụ của levodopa, chẳng hạn như rối loạn chuyển động hoặc dao động, một cách hiệu quả hơn, điều này đã được xác nhận bởi một số nghiên cứu. Bởi vì cabergoline có thể kích thích hormone prolactin, nó có tác dụng ức chế sữa sản xuất trong tuyến vú của phụ nữ. Đây là lý do tại sao nó thích hợp để điều trị mức prolactin cao quá mức. Những điều này có thể là nguyên nhân dẫn đến việc không có kinh nguyệt và sự rụng trứng. Sau quá trình sinh ra, cabergoline ngăn dòng chảy của sữa, mà prolactin chịu trách nhiệm, nếu nó không được mong muốn vì lý do y tế.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Các chỉ định chính cho việc sử dụng cabergoline bao gồm bệnh Parkinson, một chứng rối loạn thần kinh mãn tính. Nó là kết quả của những thay đổi thoái hóa trong hệ thống vận động ngoại tháp. Hội chứng chân không yên là một chứng rối loạn khác cũng có thể được điều trị bằng cabergoline. Trong trường hợp này, chất chủ vận thụ thể dopamine được sử dụng để điều trị triệu chứng điều trị. Các chỉ định khác cho cabergoline bao gồm tăng prolactin máu (mức prolactin cao quá mức) trong mang thai hoặc cho con bú, cũng như cai sữa. Trong quá trình này, em bé được cai sữa từng bước từ sữa mẹ. Bởi vì cabergoline có thể gây ra những thay đổi bệnh lý trong tim van, khuyến nghị tối đa liều được giới hạn ở 3 miligam mỗi ngày.
Rủi ro và tác dụng phụ
Khi dùng cabergoline, một số tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra, vì thuốc rất thường được sử dụng cùng với levodopa nên không phải lúc nào cũng có thể nói chính xác tác dụng phụ là do thuốc hay do dopamine dư thừa. Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm rối loạn vận động, bắt buộc phải di chuyển, giảm máu áp lực khi thay đổi vị trí cơ thể, Hoa mắtvà những thay đổi trong tim van. Các tác dụng phụ tiêu cực khác bao gồm rối loạn giấc ngủ, nghiêm trọng mệt mỏi, tràn ra của màng phổi, đau thắt ngực tấn công, xơ phổi (biến đổi của phổi khăn giấy), vấn đề về tiêu hóa, ói mửa, phù chân tay, viêm của dạ dày, đau đầu, đỏ bừng mặt, thần kinh không nhạy cảm, lú lẫn và ảo tưởng. Nếu dùng cabergoline trong thời gian ngắn trong lần cai sữa đầu tiên để ức chế dòng chảy của sữa, thì sữa sẽ giảm máu áp lực là có thể. Đau bụng, buồn nôn, đau đầu, và các cơn chóng mặt cũng có thể xảy ra. Nếu bệnh nhân có biểu hiện bất thường về hành vi như cờ bạc, ép ăn, ép buộc tiêu tiền hoặc ham muốn tình dục bất thường, thì thay đổi điều trị có thể được yêu cầu. Cabergoline hoàn toàn không nên được sử dụng nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với thuốc, có những thay đổi trong tim van, phổi các vấn đề, sự tích tụ chất lỏng trong màng phổi, hoặc nếu các rối loạn chuyển hóa như sản giật xảy ra trong mang thai. Cabergoline thường không được chấp thuận sử dụng cho trẻ em. Cho đến nay, có quá ít kinh nghiệm xử lý chúng bằng hoạt chất này. Điều trị với cabergoline cũng có thể dẫn đến tương tác với các thuốc. Không nên dùng cabergoline cùng với các chất chủ vận thụ thể dopamine khác như thuốc chống nôn metoclopramid or thuốc an thần kinh, vì những chất này làm giảm hiệu quả của cabergoline. Mặt khác, nếu bệnh nhân dùng thuốc chống nấm như là ketoconazol hoặc macrolide kháng sinh đồng thời, điều này cản trở sự phân hủy của thuốc.
