Elvitegravir là một loại thuốc thuộc về các chất hoạt tính của chất ức chế tích hợp. Trong y học con người, elvitegravir được sử dụng chủ yếu như một loại thuốc để điều trị nhiễm vi rút HIV-1. Các bác sĩ luôn sử dụng thành phần hoạt tính cùng với các thuốc có tác dụng kháng retrovirus. Các bác sĩ đặc biệt thường kết hợp elvitegravir với chất chung sống, được gọi là bộ tăng cường.
Elvitegravir là gì?
Elvitegravir ức chế integrationse (một loại enzym retrovirus) ở mức độ cao, làm cho nó rất thích hợp để điều trị các trường hợp nhiễm virus HIV-1. Nhà sản xuất dược phẩm Gilead Sciences đã phát triển loại thuốc Elvitegravir, đã nhận được sự chấp thuận như một loại thuốc từ Thực phẩm và Dược phẩm Quản trị vào năm 2012. Trong bối cảnh này, Elvitegravir chủ yếu được sử dụng làm thuốc điều trị của bệnh nhân người lớn. Elvitegravir đại diện cho một dẫn xuất của dihydroquinoline và xuất hiện dưới dạng bột có màu từ trắng đến hơi vàng ở nhiệt độ phòng. Ngoài ra, elvitegravir được đặc trưng bởi khả năng hòa tan tương đối kém trong nước. Thành phần hoạt tính đặc biệt thích hợp cho những người có thuốc điều trị HIV điều trị chỉ mới bắt đầu. Do đó, trong nhiều trường hợp, elvitegravir đại diện cho một loại thuốc ban đầu. Các nhà sản xuất dược phẩm đôi khi kết hợp elvitegravir với thành phần hoạt tính tenofovir. Sự kết hợp này của hai thuốc cải thiện hiệu quả, trong khi nhược điểm giảm trong một số trường hợp. Những người bị nhiễm HIV thường nhận elvitegravir dưới dạng một loại thuốc đơn lẻ dưới tên thương mại Vitekta. Ngoài ra, các thầy thuốc thường kết hợp hoạt chất với ritonavir. ritonavir là một chất dược lý được sử dụng trong nhiều loại thuốc điều trị HIV. Đây, ritonavir thường hoạt động như một chất tăng cường làm tăng hiệu quả của thuốc thực tế.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Tác dụng của elvitegravir chủ yếu là do sự ức chế của integrationse. Điều này dẫn đến sự phù hợp tốt của elvitegravir như một loại thuốc điều trị HIV. Điều này là do elvitegravir ức chế sự tích hợp enzym của virus, đặc biệt là vi rút HIV-1. Elvitegravir có phần kém hiệu quả hơn đối với HIV-2 virus. Các virus cần enzyme này để chuyển thông tin di truyền của chúng vào DNA của vật chủ. Bằng cách này, elvitegravir có tác dụng kháng virus mạnh. Elvitegravir thường được sử dụng kết hợp với các chất ức chế CYP, làm chậm quá trình chuyển hóa của elvitegravir và do đó làm tăng hiệu quả của nó trong cơ thể. Elvitegravir chủ yếu bị phân hủy bởi CYP3A. Do đó, nên hạn chế sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng enzym. Chúng bao gồm, ví dụ, phenytoin or St. John's wort. Elvitegravir ít ảnh hưởng đến chức năng thận. Người bệnh dùng elvitegravir dưới dạng viên nén. Nếu dùng cùng lúc với ritonavir và bữa ăn, thành phần hoạt chất đạt nồng độ cao nhất trong máu huyết tương sau khoảng bốn giờ. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng các bữa ăn giàu chất béo làm tăng sinh khả dụng của elvitegravir. Trong máu, phần lớn elvitegravir liên kết với huyết tương protein. Gần 95 phần trăm thành phần hoạt tính được cơ thể bài tiết qua phân. Phần còn lại đào thải ra ngoài cơ thể theo đường nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương của elvitegravir kết hợp với ritonavir là từ 9 đến 13 giờ.
Sử dụng làm thuốc và sử dụng để điều trị và phòng bệnh.
Elvitegravir là một loại thuốc điều trị HIV-1 thường được sử dụng như một loại thuốc cố địnhliều kết hợp với thuốc tăng cường dược lý. Bệnh nhân dùng elvitegravir bằng đường uống dưới dạng viên nén bao phim. Chỉ cần tiêu thụ một viên nén hoạt chất elvitegravir mỗi ngày là đủ. Khuyến cáo nên uống elvitegravir trong bữa ăn để tăng hiệu quả. Bắt buộc là đồngquản lý của hoạt chất Elvitegravir với chất tăng cường ức chế protease. Vì lý do này, elvitegravir thường có sẵn dưới dạng kết hợp cố định với thuốc tăng cường thích hợp. Các liều phụ thuộc chủ yếu vào chất ức chế protease được sử dụng cùng lúc. Tuy nhiên, hiện nay, các thầy thuốc vẫn sử dụng elvitegravir như một loại thuốc dự trữ.
Rủi ro và tác dụng phụ
Dùng elvitegravir đôi khi dẫn đến các tác dụng phụ tương tự như các tác dụng phụ của nhiều loại thuốc điều trị HIV khác. quản lý kết quả trong đường tiêu hóa các triệu chứng như buồn nôn, ói mửavà tiêu chảy. Ngoài ra, một số bệnh nhân cho biết đau đầu và mệt mỏi. Ngoài ra, một số cá nhân phát ban trên da. Các nhà sản xuất dược phẩm thường mô tả elvitegravir là một loại thuốc được dung nạp tốt. Điều trị với thành phần hoạt tính thường được loại trừ nếu bệnh nhân không dung nạp với thành phần hoạt tính. Ngay cả trong trường hợp kháng với elvitegravir, việc dùng thuốc cũng không có ý nghĩa về mặt y tế. Đối với phụ nữ mang thai và cho con bú, đôi khi áp dụng các hướng dẫn đặc biệt khi điều trị bằng elvitegravir. Trước khi dùng elvitegravir, nhất định tương tác với các dược chất khác phải được xem xét. Elvitegravir được chuyển hóa chủ yếu trong gan bởi enzym CYP3A. Vì lý do này, sử dụng đồng thời elvitegravir và phenytoin, rifampicinvà carbamazepin cần phải tránh khẩn cấp. Kết hợp với St. John's wort cũng nên tránh. Elvitegravir được đặc trưng bởi tính kháng chéo với thành phần hoạt tính raltegravir. Nói chung, elvitegravir được coi là một chế phẩm dự trữ cho việc điều trị bằng thuốc đối với các trường hợp nhiễm vi rút HIV-1. Kinh nghiệm lâm sàng cho đến nay là tương đối hạn chế. Tuy nhiên, ưu điểm của elvitegravir là một liều mỗi ngày là đủ cho liệu pháp.
