Sản phẩm
Raltegravir có bán trên thị trường dưới dạng bao phim viên nén và viên nhai (Isentress). Nó đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ vào năm 2007 và ở nhiều quốc gia vào năm 2008 như là chất ức chế tích hợp đầu tiên.
Cấu trúc và tính chất
Raltegravir (C20H21FN6O5Mr = 444.4 g / mol) là một cacboxamit hydroxypyrimidinone. Nó hiện diện trong thuốc ở dạng muối raltegravir kali, một màu trắng bột đó là hòa tan trong nước.
Effects
Raltegravir (ATC J05AX08) có đặc tính kháng vi-rút. Nó là một chất ức chế cụ thể của HIV integration, chịu trách nhiệm tích hợp bộ gen HIV vào bộ gen tế bào chủ khi bắt đầu lây nhiễm. Điều này ngăn chặn sự nhân lên của vi rút.
Chỉ định
Kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác thuốc để điều trị nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1).
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng hai lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Raltegravir, không giống như các thuốc điều trị HIV khác, không tương tác với CYP450, nhưng nó được glucouronid hóa bởi UDP-glucuronyltransferase UGT1A1. Chất cảm ứng enzym này, chẳng hạn như rifampicin, có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và đòi hỏi một liều tăng. Các chất ức chế UGT1A1 như atazanavir ngược lại có thể làm tăng nồng độ. Thuốc làm tăng pH dạ dày (ví dụ: omeprazole) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương vì chúng cải thiện độ hòa tan của raltegravir.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, đau đầu, mệt mỏi, phía trên đường hô hấp nhiễm trùng, và sốt. Nguy hiểm da phản ứng đã được báo cáo. Các phản ứng bất lợi khác được mô tả trong SmPC.
