Ergot ancaloit là các thành phần hoạt tính tự nhiên được tìm thấy chủ yếu trong nấm ergot (Claviceps purpurea). Chúng được sử dụng như một thành phần biệt lập trong các sản phẩm thuốc khác nhau vì tác dụng hướng thần và lao động- và lưu thông-tính chất khuyến mãi.
Ancaloit ergot là gì?
Nấm ngũ cốc hình lưỡi liềm ký sinh chủ yếu ở tai hạt sau khi hạt bị nhiễm bệnh. Bởi vì ancaloit có độc tính cao như một chất chuyển hóa thực vật thứ cấp, các chiến lược khác nhau được sử dụng trong nông nghiệp để ngăn ngừa sự xâm nhập. Cho đến thế kỷ 20, thường xuyên có khối lượng ngộ độc do tiêu thụ ngũ cốc bị ô nhiễm, được gọi là “thái độ học”. Ngày nay, thuật ngữ này được sử dụng để chỉ các tác dụng phụ xảy ra với việc ăn uống mãn tính ergotamine. Về cấu trúc, ergot ancaloit bao gồm ergoline, một hợp chất hóa học hữu cơ có chứa nitơ có các chất trừu tượng được sử dụng để điều trị đau nửa đầu, huyết áp thấp, Bệnh Parkinson, và bệnh tim mạch. Axit lysergic được chiết xuất từ ergot nấm, được sử dụng để sản xuất LSD (Lysergic Diethylamide axit). Vì lý do này, việc phát hành thuốc ergotamine bị hạn chế bởi Đạo luật kiểm soát các chất cơ bản của Đức. Ngay cả ở nồng độ thấp, các ancaloit của ergot cũng có tác dụng gây độc và ảnh hưởng đến trung tâm hệ thần kinh. Hiện nay, các alcaloid và các dẫn xuất của ký sinh trùng ngũ cốc đang được thảo luận là thần kinh-thuốc hướng thần. Theo cách nói dược lý, "bẩn thuốc”Là các loại thuốc liên kết với các thụ thể khác nhau trong não. Một mặt, điều này dẫn đến một loạt các tác dụng, nhưng cũng thường đi kèm với các tác dụng phụ không thể đoán trước. Khoa học đang nỗ lực để tiến gần hơn đến một hiệu ứng có mục tiêu hơn. Ngoài ancaloit ergot, Nhà hóa sinh người Anh Henry Hallett Dale đã có thể phát hiện ra histamine như một chất tự nhiên trong ergot.
Hành động dược lý
Ancaloit Ergot hoạt động theo nhiều cách khác nhau trong cơ thể. Về cơ bản, chúng được gọi là dopamine chất chủ vận. Đó là, chúng kích thích dopamine các thụ thể, do đó tăng cường hoạt động của dopamine trong cơ thể. Họ trực tiếp can thiệp vào hoạt động tự trị hệ thần kinh, điều phối các chức năng cơ thể và cơ quan của chúng ta. Hiệu ứng này được sử dụng, ví dụ, trong Bệnh Parkinson, vì bệnh được khởi phát chủ yếu do thiếu dopamine. Cá nhân ancaloit ergot có thể gây rối loạn thần kinh và ảnh hưởng đến trung hệ thần kinh ngay cả ở nồng độ thấp. Điều này có thể dẫn đến động kinh hoặc co giật. Các ancaloit khác có chứa một chất độc có thể gây chết các chi bằng cách ngăn chặn máu tàu. Năm đến mười phần trăm sai lầm đã có thể gây ra tử vong ở một người trưởng thành. Thành phần của các ancaloit ergot khác nhau và cao của chúng tập trung chịu trách nhiệm về điều này. Các chất hoạt tính có thể ngăn chặn và kích thích các thụ thể trên máu tàu. Tùy thuộc vào alkaloid nào tham gia. Điều trị thành công đau nửa đầu được giải thích bởi hiệu ứng trên máu tàu. Sự liên kết của các chất với các thụ thể alpha của cơ cũng kích hoạt sự co lại của tử cung. Một alkaloid ergot được sử dụng là ergometrine. Nó là một thuốc co hồi tử cung (có một thuốc bổ ảnh hưởng đến tử cung) có tác dụng giống giao cảm alpha (hủy bỏ tác dụng của Hệ thống thần kinh giao cảm) và có tác dụng kích thích trực tiếp lên cơ trơn mạch máu và tử cung. Trong hệ thống tĩnh mạch, ergotamine ở dạng tự nhiên của nó có tác dụng co mạch rõ rệt (co thắt) đối với các mạch máu tĩnh mạch và động mạch. Ngoài ra, một serotoninergic (đáp ứng hoặc chứa serotonin) hiệu lực được thảo luận. Các dẫn xuất ergotamine có thể được phát hiện trong sữa mẹ. Họ có thể gây ra ói mửa, tiêu chảyvà tăng huyết áp ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Axit lysergic làm giãn đồng tử và tăng huyết áp, có thể gây ra những thay đổi tri giác về thời gian và kích thích thị giác và thính giác. LSD là một chất gây ảo giác thay đổi tâm trạng. Hơn nữa, một số dẫn xuất của ancaloit ergot được sử dụng. Bromocriptine và cabergoline, ví dụ, có đặc tính dopaminergic và ức chế việc giải phóng hormone prolactin. Dihydroergotamine có huyết áp và tác dụng điều hòa mạch máu. Dihydroergocryptin hoạt động có chọn lọc trên các thụ thể D2. não kết hợp với các chế phẩm khác và có tác dụng hạ huyết áp. Lisuride và giàn hoa leo liên kết với dopamine và serotonin thụ. Methylergometrin có một sự co lại (thuốc bổ) ảnh hưởng đến tử cung.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Trong y học, các dược chất của nấm tuy có độc nhưng lại đại diện cho nhóm thuốc an thần với hiệu quả cao. Vì vậy, chúng được sử dụng trong nhiều loại bệnh. Dihydroergotamine trong: Huyết áp thấp, Các cơn ngất xỉu, Khiếu nại về tim mạch, Cấp tính đau nửa đầu các cuộc tấn công có và không có hào quang. Dihydroergotoxin trong: Cao huyết áp / cao huyết áp tuổi già, điều trị đồng thời Hội chứng Raynaud, rối loạn trường thị giác có nguồn gốc mạch máu, điều trị triệu chứng cho bệnh suy bạch huyết tĩnh mạch, não rối loạn, Alzheimer dịch bệnh, sa sút trí tuệ, đau nửa đầu. Ngay cả một lượng nhỏ cũng có thể gây ra buồn nôn và ói mửa. Do đó, thuốc cũng được sử dụng như một nôn nao. Ergotamine được sử dụng cho: Đau đầu cụm, đau nửa đầu. Dihydroergocryptine, lisuride, cabergolinevà giàn hoa leo cho: Bệnh Parkinson. Dihydroergocryptine trong: Bệnh Parkinson và điều trị đau nửa đầu cách quãng. Bromocriptine trong: Hội chứng chân tay bồn chồn, rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, nữ vô sinh, tăng prolactin máu nam, u tiết prolactin, To đầu chi, rối loạn tuyến vú lành tính và bệnh Parkinson. Cabergoline đến lượt mình: Rối loạn tăng prolactin máu. Methylergometrin trong: Khuyến mại bong nhau thai, điều trị đờ tử cung, điều trị băng huyết sau sinh.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra: Nhức đầu, ói mửa, trong điều trị lâu dài, các vấn đề về tuần hoàn ở tay và chân đến mạch máu sự tắc nghẽn và cái chết của khu vực bị ảnh hưởng, đau thắt ngực tiến sĩ, Các vấn đề về dạ dày-ruột, ăn mất ngon, rối loạn giấc ngủ, bồn chồn, ngột ngạt mũi, táo bón, nhịp tim chậm lại, Huyết áp rơi vãi, lưu thông các vấn đề, Hoa mắt, ngứa, ngứa ran và tê và lạnh cảm giác ở tay và chân, lo lắng, trầm cảm, da phản ứng, yếu cơ, cơ đau, cơ bắp chuột rút, tim tốc độ quá chậm hoặc quá nhanh (nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh), tim van hư hỏng, Đau tim, tim đập nhanh, rối loạn hô hấp, phù nề, xơ hóa, rối loạn vận động, ảo giác, huyết áp thấp, buồn ngủ, đổ mồ hôi, khô miệng, dạ dày đau, cái bụng chuột rút, cảm thấy yếu đuối, ợ nóng, nước giữ lại trong các mô, thay đổi trọng lượng, bồn chồn, mất ham muốn tình dục, run, ù tai, Ác mộng, ảo tưởng, khó chịu vùng bụng trên, yếu tiêu hóa, đau chân, rụng tóc, rối loạn thị giác, tâm thần, lo lắng, không phối hợp, không thể giư được, đi tiểu thường xuyên, xanh xao trên khuôn mặt, đột quỵ, co hồi tử cung đau, hạ tuyến vú và rối loạn hành vi. Tác dụng phụ chung cho tất cả chất chủ vận dopamine bao gồm tăng ham muốn tình dục và quá khích, ăn uống vô độ, rối loạn ám ảnh cưỡng chế, và giảm khả năng kiểm soát xung động.
