Pasireotide

Sản phẩm

Pasireotide được bán trên thị trường dưới dạng thuốc tiêm (Signifor, Signifor LAR). Nó đã được phê duyệt ở EU và nhiều quốc gia vào năm 2012.

Cấu trúc và tính chất

Pasireotit (C59H67N9O9Mr = 1046.2 g / mol) có trong thuốc dưới dạng pasireotide diaspartate hoặc pasireotide pamoate. Nó là một cyclohexapeptide và một chất tương tự của hormone somatostatin. somatostatin các chất tương tự được phát triển bởi vì bản thân các somatostatins nội sinh có thời gian bán hủy rất ngắn, chỉ vài phút. Ngược lại, thời gian bán hủy của pasireotide là khoảng 12 giờ.

Effects

Pasireotide (ATC H01CB05) ức chế việc giải phóng ACTH (adrenocorticotropin) từ các khối u thần kinh nội tiết. Các tác động là do sự liên kết của thuốc với một số loại phụ của somatostatin thụ (hsst1,2,3,5) và đặc biệt là hsst5. Các chất tương tự somatostatin khác, chẳng hạn như octreotua (Sandostatin), chỉ gắn với ái lực vừa phải với hsst5, thụ thể somatostatin của khối u chính.

Chỉ định

  • Là đại lý cấp 2 để điều trị Bệnh Cushing nếu liệu pháp phẫu thuật không thể thực hiện được.
  • Để điều trị To đầu chi với tư cách là đại lý cấp 2.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Suy giảm nghiêm trọng chức năng gan

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Pasireotide là chất nền của P-glycoprotein. Theo đó, ma tuý tương tác với chất ức chế P-gp là có thể. Pasireotide có thể làm giảm tương đối sinh khả dụng of ciclosporin. Nó chỉ nên được kết hợp một cách thận trọng với thuốc kéo dài khoảng QT. Lâm sàng giám sát of tim tỷ lệ được khuyến cáo ở những bệnh nhân nhận pasireotide cùng với thuốc điều đó có thể gây ra nhịp tim chậm. Cuối cùng, liều Điều chỉnh thuốc trị đái tháo đường có thể cần thiết vì pasireotide có thể tăng máu glucose. Pasireotide được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi và hiếm khi được chuyển hóa. Nó không tương tác với CYP450.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, sỏi mật, phản ứng tại chỗ tiêm, tăng đường huyết, bệnh tiểu đường mellitus, và mệt mỏi. Pasireotide có thể kéo dài khoảng QT và tăng máu glucose các cấp.