Phương thức hoạt động của Metroprolol | Metoprolol

Phương thức hoạt động của Metroprolol

Metoprolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta. Thuốc thuộc nhóm này ngăn chặn cái gọi là beta-adrenoreceptors. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể này, tác động của sự căng thẳng kích thích tố adrenaline và Noradrenaline bị giảm hoặc bị ngăn chặn.

Do đó, tác dụng chính của các loại thuốc như Metohexal là trên tim tỷ lệ và máu sức ép. Thuốc chẹn beta có thể được chia thành nhiều nhóm khác nhau. Ở đây có các phân nhóm của thụ thể beta, trong đó có thụ thể beta-1 và beta-2.

Do đó, các loại thuốc / thành phần hoạt tính khác nhau chủ yếu khác nhau về khả năng gắn kết của chúng với các thụ thể tương ứng. Nếu một loại thuốc liên kết gần như nhau với cả hai loại phụ, nó được gọi là thuốc chẹn beta không chọn lọc. Tuy nhiên, vì những tác nhân không chọn lọc này tác động lên toàn bộ cơ thể và do đó dẫn đến một số tác dụng phụ, nên hiện nay cũng có nhiều loại thuốc chọn lọc hơn chỉ ngăn chặn một loại phụ hoặc ngăn chặn nó mạnh hơn.

Metoprolol thuộc nhóm thuốc chẹn thụ thể beta1 có chọn lọc. Vì các thụ thể beta1 hầu như chỉ được tìm thấy trong tim, những thuốc chẹn beta này còn được gọi là cardioselective. Thành phần hoạt tính do đó làm giảm tim tốc độ, lực co bóp của tim và truyền kích thích đến tim.

Chuyển hóa Metroprolol

Metoprolol/ Metohexal được hấp thu gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa qua đường ruột niêm mạc sau khi uống. Tuy nhiên, tính khả dụng toàn thân thấp hơn đáng kể vì metoprolol có tác dụng vượt qua đầu tiên cao. Trong bối cảnh này, tác dụng vượt qua đầu tiên có nghĩa là sự chuyển hóa nhanh chóng của thuốc trong lần đầu tiên nó đi qua gan.

Hấp thụ qua đường ruột niêm mạc, metoprolol đến tĩnh mạch máu tàu trong ruột. Những thứ này mở vào cái gọi là cổng thông tin tĩnh mạch, một con tàu lớn vận chuyển máu theo hướng của gan.Metoprolol đã được chuyển hóa một phần ở đó và do đó không còn đi vào hệ tuần hoàn của cơ thể để phát huy tác dụng. Các gan tế bào sở hữu một số phức hợp enzym khác nhau, mỗi phức hợp có thể phân hủy các loại thuốc khác nhau.

Kia là enzyme thuộc về siêu nhóm lớn của cái gọi là enzym cytochrom P450. Một tiểu đơn vị của nhóm này được gọi là CYP2D6, chịu trách nhiệm cho sự phân hủy metoprolol, trong số những thứ khác. Vì enzym này cũng phân hủy các loại thuốc khác, nên có thể nếu dùng cùng lúc enzym này, nó có thể dẫn đến các tương tác luôn phải được xem xét. Metohexal được chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan và sau đó được đào thải ra ngoài. Nếu gan bị tổn thương, dẫn đến cái gọi là bệnh xơ gan, quá trình trao đổi chất có thể bị suy giảm và do đó dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong máu.