Methotrexate được sử dụng như một loại thuốc cho hóa trị ác tính khác nhau bệnh khối u. Nó là một loại thuốc kìm tế bào ngăn chặn sự phân chia tế bào nhanh chóng của ung thư tế bào. Thuốc cũng được sử dụng thành công không chỉ trong ung thư điều trị mà còn như một tác nhân điều trị cơ bản cho các quá trình viêm mãn tính.
Methotrexate là gì?
Methotrexate được sử dụng như một loại thuốc cho hóa trị ác tính khác nhau bệnh khối u. Methotrexate còn được gọi là amethopterin. Là một loại thuốc kìm tế bào, methotrexate là một chất độc tế bào làm ngừng tốc độ phân chia tự nhiên của tế bào cơ thể, còn được gọi là nguyên phân. Vì lý do này, thuốc được sử dụng chủ yếu trong bệnh khối u của hệ thống tạo máu với tốc độ phân chia cao. Như với tất cả các chất kìm tế bào thuốc, các tế bào cơ thể khỏe mạnh cũng bị ảnh hưởng ở một mức độ nhất định trong quá trình sử dụng, có thể gây ra những tác dụng phụ khó chịu cho người bệnh. Có các loại kìm tế bào khác nhau thuốc cho khối u điều trị và để điều trị mãn tính viêm. Methotrexate thuộc về cái gọi là axit folic chất đối kháng, có nghĩa là hoạt chất ức chế enzym dihydrofolate reductase; Tuy nhiên, enzyme quan trọng này lại hoàn toàn cần thiết cho quá trình phân chia tế bào. Về mặt hóa học, methotrexate rất giống với axit folic và do đó được sinh vật nhận biết giống như axit folic và đưa vào quá trình trao đổi chất của tế bào. Folic acid là cần thiết khẩn cấp cho sự hình thành DNA và RNA trong nhân tế bào, nhưng sự hình thành này không còn có thể được thực hiện bằng cách đưa vào methotrexate thay vì axit folic.
Hành động dược lý
Tác dụng dược lý của methotrexate, trong ngắn hạn MTX, mở rộng đến tất cả các cơ quan và hệ thống cơ quan do được sử dụng toàn thân. Ngoài tác dụng dược lý mong muốn trên các tế bào khối u đang phân chia nhanh chóng, hoạt chất này luôn được đưa vào quá trình trao đổi chất của tế bào khỏe mạnh dưới dạng axit folic giả, điều này cũng hạn chế tốc độ phân chia của chúng và do đó gây ra rối loạn chức năng và tác dụng phụ. Tuy nhiên, ngoài việc ức chế enzym chịu trách nhiệm đưa axit folic vào quá trình trao đổi chất của tế bào, MTX còn ức chế các enzyme. Điều quan trọng nhất trong số này là enzyme thymidilate synthase. Khối xây dựng protein nội sinh này xúc tác các bước trao đổi chất của quá trình tổng hợp pyrimidine, cũng cần thiết cho sự hình thành vật chất di truyền không bị cản trở trong nhân tế bào, tức là DNA và RNA. Do đó, methotrexate hoạt động như một tác nhân hóa trị liệu tại một số giao diện để các tế bào khối u có thể ngăn chặn tốc độ phân chia của chúng. Hoạt chất được đào thải chủ yếu qua thận và cuối cùng là nước tiểu của bệnh nhân. Thận khỏe mạnh bị căng thẳng đáng kể bởi quá trình bài tiết này với hoạt chất methotrexate trong hóa trị. Do đó, hằng giám sát of thận giá trị, đặc biệt là creatinin, rất quan trọng trong quá trình hóa trị với MTX. Ngay sau khi các giá trị chỉ ra rằng chức năng thận bị suy giảm, điều trị phải được ngừng sử dụng như một biện pháp phòng ngừa để ngăn chặn thiết bị đầu cuối suy thận, có thể nguy hiểm đến tính mạng của người bệnh.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Methotrexate, MTX, là một loại thuốc kìm tế bào và do đó chủ yếu được biết đến như một tác nhân hóa trị liệu trong ung thư dược phẩm. Ở đó, liều lượng rất cao, hiệu quả toàn thân của thuốc, có sẵn theo đơn, được sử dụng. Các cơ chế hành động để chống lại các tế bào khối u ác tính dựa trên khả năng của methotrexate để kiềm chế mạnh mẽ tốc độ tăng sinh của các tế bào ác tính. Tuy nhiên, methotrexate không chỉ là một chất hóa trị liệu, mà còn là một chất ức chế miễn dịch. Sự bảo vệ của tế bào và cơ thể thể dịch bị suy giảm mạnh mẽ theo quản lý của methotrexate, những bệnh nhân bị ảnh hưởng do đó đặc biệt dễ bị nhiễm trùng trong một chu kỳ điều trị. Thành công điều trị tốt cũng có thể đạt được với hoạt chất methotrexate trong điều trị bệnh vẩy nến và các bệnh thấp khớp mãn tính. Ví dụ, methotrexate được coi là hữu ích trong điều trị bệnh thấp khớp mãn tính viêm khớp. MTX được sử dụng như một tác nhân điều trị cơ bản trong loại viêm mãn tính này thấp khớp. Ngoài ra, còn có các bệnh tự miễn dịch mà MTX hứa hẹn thành công tốt trong điều trị. Bao gồm các đa xơ cứng, bệnh Crohn và Bệnh ban đỏTuy nhiên, không giống như liệu pháp điều trị khối u, MTX chỉ được sử dụng trong tất cả các bệnh này với liều lượng rất thấp, đó là lý do tại sao các tác dụng phụ thấp hơn đáng kể so với liệu pháp điều trị ung thư.
Rủi ro và tác dụng phụ
Methotrexate là một chất độc tế bào mạnh có thể được sử dụng nghiêm ngặt cho các chỉ định cụ thể chỉ dưới sự giám sát y tế. Do can thiệp trực tiếp vào quá trình chuyển hóa tế bào nên các tác dụng phụ thường rất rõ rệt, đặc biệt là trong điều trị các bệnh khối u ác tính. Bệnh nhân thường bị mệt mỏi trong quá trình trị liệu, cũng như mệt mỏi và đau đầu. Trong số các tác dụng phụ thường gặp nhất là rối loạn đường tiêu hóa, đó là do hoạt chất methotrexate cũng là nguyên nhân gây ra sự phá hủy không mong muốn của các tế bào biểu mô của màng nhầy nhạy cảm trong dạ dày và ruột non. Do đó, không có gì lạ khi buồn nôn, ói mửa or viêm của màng nhầy để xảy ra. Trong cao-liều liệu pháp điều trị, những tác dụng phụ này không thể được ngăn chặn, ít nhất là tạm thời. Ngoài ra, do tác dụng phụ gây suy tủy, không đủ máu tế bào được tạo ra trong tủy xương, đó là lý do tại sao thiếu máu có thể xảy ra. Rủi ro lớn nhất trong liệu pháp điều trị với MTX là thận bị tổn thương trước, có thể ngừng hoạt động hoàn toàn hoặc một phần và do đó dẫn nhu cầu của bệnh nhân về lọc máu. Chống chỉ định tuyệt đối với quản lý của methotrexate là mang thai, cho con bú, đã biết suy thận, hoặc là suy giảm miễn dịch của bất kỳ nguyên nhân nào.
