Spironolactone là một chất được gọi là đối kháng cạnh tranh với thụ thể cho mineralocorticoid. Thành phần hoạt tính spironolacton thuộc nhóm dược lý của thuốc lợi tiểu, trong đó có kali-sang tính chất. Thuốc được coi là một loại thuốc thiết yếu trong danh sách của WHO.
Spironolactone là gì?
Spironolactone gây ra tăng tuôn ra nước khỏi cơ thể. Spironolactone là một tác nhân dược lý được sử dụng như một loại thuốc điều trị điều trị của các khiếu nại và bệnh tật khác nhau. Nó làm tăng bài tiết nước khỏi cơ thể. Bằng cách dùng nó, tác dụng của homone steroid aldosterone bị giảm, đó là lý do tại sao natri kết quả là giảm bài tiết. Vì lý do này, có thể tỷ trọng cao hơn kali bị cản trở. Điều này là bởi vì aldosterone cản trở hoặc ngăn cản hoàn toàn sự kết hợp của nó vào natri kênh. Kết quả của cơ chế này, tăng bài tiết nước xảy ra.
Hành động dược lý
Sản phẩm cơ chế hành động của spironolactone chủ yếu dựa trên thực tế là chất này ngăn chặn aldosterone các cơ quan thụ cảm. Kết quả là, nước và natri được bài tiết với số lượng lớn hơn. Đồng thời, một lượng lớn hơn kali bị cản trở. Nếu thuốc spironolactone được dùng bằng đường uống, sinh khả dụng là hơn 90 phần trăm. Đầu tiên, chất được hấp thụ trong ruột non. Sau đó, thuốc được chuyển hóa thành hoạt chất canrenoate. Trong phần lớn các trường hợp, thời gian bán hủy của hoạt chất là khoảng 90 phút. Tuy nhiên, về nguyên tắc, tác dụng hoàn toàn của spironolactone chỉ được nhìn thấy sau vài ngày. Điều này là do cần thiết để các chất chuyển hóa có hoạt tính tích lũy đủ số lượng. Trong hầu hết các trường hợp, tác dụng lợi tiểu lớn nhất có thể có của thuốc xảy ra sau khoảng năm ngày. Cần lưu ý rằng việc khởi phát tác dụng của spironolactone không thể nhanh hơn ngay cả khi tăng liều. Spironolactone dẫn đến tắc nghẽn các ống góp trong thận. Do đó, chất aldosterone không còn khả năng liên kết với thụ thể của nó. Các kênh natri bị cản trở trong việc lắp đặt chúng, trong khi đồng thời màng phát quang trên chính ô bị chặn. Kết quả là, quá trình tái hấp thu natri bị suy giảm nghiêm trọng. Kết quả là, nước không được hút vào cái gọi là ống góp của thận. Kết quả là, không có nước nào đi vào máu hoặc. Thay vào đó là sự bài tiết natri và nước tăng lên. Do đó, lượng máu trong cơ thể sinh vật cũng giảm dần. Do đó, tim nhẹ nhõm, đó là lý do tại sao máu áp suất giảm. Ngoài ra, nước tích tụ trong các mô cũng được xả ra ngoài. Việc mất kali, là hậu quả của nhiều thuốc lợi tiểu, được bù đắp bằng cách kết hợp điều trị với spironolactone. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng điều trị bằng hoạt chất spironolactone có tác dụng tích cực đến tiên lượng và khả năng sống sót ở người mãn tính tim sự thất bại. Sau bằng miệng quản lý, chất spironolactone thường được hấp thu tốt. Sau một giờ, hoạt chất được thải trừ hoàn toàn trong huyết tương. Tuy nhiên, các chất chuyển hóa khác nhau vẫn còn. Về nguyên tắc, các chất chuyển hóa này chịu trách nhiệm phần lớn về tác dụng của thuốc. Về nguyên tắc, quá trình chuyển hóa của thuốc rất phức tạp. Chất canrenone đóng một vai trò quan trọng trong quá trình này và xuất hiện cả trong nước tiểu và máu. Nhiều chất chuyển hóa của quá trình này được bài tiết qua phân và mật.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Thuốc spironolactone được sử dụng trong hầu hết các trường hợp để điều trị gan xơ gan và tim sự thất bại. Tùy thuộc vào chỉ định cá nhân, bác sĩ chăm sóc kê toa liều lượng từ 25 đến 100 miligam mỗi ngày. Ngoài ra, thuốc spironolactone còn được dùng trong các trường hợp tăng nồng độ aldosterone. Các bệnh cơ bản ở đây thường là gan xơ gan hoặc cường aldosteron nguyên phát. Spironolactone rất hiệu quả trong bệnh mãn tính suy tim. Tuy nhiên, nó có xu hướng hiếm khi được sử dụng cho mục đích này ở Châu Âu, trong khi nó được sử dụng như một loại thuốc tiêu chuẩn ở Hoa Kỳ. Spironolactone cũng được sử dụng trong khoa nội tiết ở những người chuyển đổi giới tính. Trong quá trình này, thuốc hoạt động như một testosterone chẹn bằng cách can thiệp vào quá trình tổng hợp hormone cũng như liên kết của nó với các thụ thể androgen tương ứng.
Rủi ro và tác dụng phụ
Trong quá trình của điều trị với thuốc, có thể có nhiều tác dụng phụ không mong muốn và khiếu nại khác nhau, tùy thuộc vào từng bệnh nhân và từng trường hợp cụ thể. Phổ biến nhất là tăng nồng độ kali trong máu. Vì lý do này, bệnh nhân phải được bác sĩ theo dõi trong khi dùng thuốc. Rối loạn nội tiết tố cũng có thể xảy ra với liều cao của thuốc. Chúng được thể hiện, ví dụ, trong trường hợp không có kinh nguyệt ở phụ nữ. Bệnh nhân nam có thể gặp rối loạn cương dương hoặc những thay đổi trong giọng nói của họ. Ở những người chuyển đổi giới tính, chính xác những hiệu ứng này đôi khi được mong muốn. Tương tác chẳng hạn như khi thành phần hoạt tính digoxin được thực hiện cùng một lúc. Có thể tăng nồng độ glycoside tim trong huyết tương. Các tác dụng phụ khác có thể bao gồm tăng kali máu, gynecomastia, hoặc bất lực. Một số tác dụng phụ của spironolactone dẫn thuốc được sử dụng như một doping đại lý trong thể thao. Cần lưu ý rằng việc lạm dụng thuốc, cũng như dùng quá liều sẽ làm tăng đáng kể nguy cơ tổn thương thận.
