Atazanavir là một hoạt chất y tế. Nó được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.
Atazanavir là gì?
Atazanavir là một hoạt chất y tế. Nó được sử dụng cho điều trị nhiễm HIV. Thuốc atazanavir được bán trên thị trường ở Đức với tên Reyataz. Nó được dùng bằng đường uống và được sử dụng để điều trị nhiễm trùng HIV. Thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế protease HIV. Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ Quản trị (FDA) đã phê duyệt loại thuốc này vào tháng 2003 năm 2004, tiếp theo là EU vào tháng XNUMX năm XNUMX. Công ty dược phẩm Hoa Kỳ Bristol-Myers Squibb là chủ sở hữu giấy phép.
Tác dụng dược lý
Atazanavir có đặc tính kháng vi-rút. Tác dụng của chất này dựa trên sự ức chế protease của HIV. Điều này cực kỳ quan trọng trong quá trình trưởng thành của virus HIV. Protease của virus HIV được liên kết với atazanavir. Bằng cách ức chế enzym của virut, có thể ngăn virut nhân lên. Khi quá trình sao chép bị gián đoạn, tải lượng virus trong cơ thể sẽ giảm xuống. Hầu hết atazanavir liên kết với protein (albumin) Trong máu. Thuốc được phân hủy ở gan qua hệ thống cytochrome. Nếu khác Chất ức chế protease HIV được thực hiện, điều này dẫn đến sự phân hủy atazanavir chậm hơn trong gan. Bằng cách này, thuốc có thể đạt được hiệu quả lâu hơn. Thời gian bán thải của chất này là khoảng từ bảy đến mười hai giờ. Có thể kết hợp atazanavir với NRTIs (chất ức chế men sao chép ngược nucleoside). Đây là những chất ức chế triptase. Hiệu quả của atazanavir đã được đánh giá trong một số nghiên cứu. Nó được phát hiện có hiệu quả tương đương với các chất ức chế protease HIV khác.
Ứng dụng và Sử dụng Y tế
Là một phần của thuốc kháng retrovirus kết hợp điều trị, atazanavir được sử dụng để điều trị nhiễm HIV (AIDS). Thuốc được chấp thuận cho bệnh nhân người lớn. Ngược lại với các chế phẩm khác, chỉ cần dùng atazanavir một lần một ngày là đủ. Điều này là do thời gian bán hủy dài của thuốc. Nó được quản lý dưới dạng viên nén, mà bệnh nhân dùng sau bữa ăn. Liều lượng của thuốc là 1 x 300 miligam hoặc 1 x 100 mg mỗi viên. Khi dùng, cũng có sự kết hợp giữa atazanavir và tăng cường dược động học như là chung sống or ritonavir. Các tác nhân này thuộc nhóm chất ức chế CYP. Chúng có đặc tính làm giảm sự suy thoái chuyển hóa của atazanavir. Ở Hoa Kỳ, bây giờ có thể quản lý một liều 1 x 400 mg cho một số bệnh nhân. Trong trường hợp này, ritonavir bị bỏ qua. Khả năng dung nạp của atazanavir được coi là tốt. Tuy nhiên, thuốc không được sử dụng trong các trường hợp suy gan hoặc quá mẫn cảm với thành phần hoạt tính.
Rủi ro và tác dụng phụ
Mặc dù khả năng dung nạp tích cực, các tác dụng phụ khác nhau có thể xảy ra khi dùng atazanavir. Ví dụ, bệnh nhân có thể gặp vàng da (vàng da), buồn nôn, ói mửa, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu, Hoa mắt, hoặc cơ bắp đau. Trong vài trường hợp, sốt, khó ngủ, phát ban trên da, trầm cảm, và các triệu chứng thần kinh ngoại vi cũng có thể xảy ra. Hiếm khi, tăng cao cholesterol mức độ hoặc rối loạn chuyển hóa lipid như rối loạn phân bố mỡ hoặc tăng lipid máu được nhìn thấy sau khi dùng thuốc. Đôi khi, sự gia tăng trong bilirubin cấp độ trong máu dẫn tới vàng da có thể yêu cầu ngừng điều trị với atazanavir. Tuy nhiên, nói chung, tác nhân này ít có khả năng gây ra các tác dụng phụ phiền toái hơn so với những tác dụng phụ do sử dụng các chất tương đương gây ra. Tương tác với một số người khác thuốc có thể tạo ra một xa hơn sức khỏe vấn đề. Tuy nhiên, điều này cũng có thể xảy ra với các chất ức chế protease khác. Ví dụ, khi dùng atazanavir hoặc các chất ức chế protease khác, các chế phẩm như thuốc an thần kinh pimozit, midazolam hoặc ergotoxin không được dùng. Lý do cho điều này là thành công của sự tương tác với hệ thống cytochrome P 450, làm thay đổi mức huyết tương trong cơ thể. Uống atazanavir đồng thời với didanosin, efavirenz, clarithromycin or Stavudine có thể gây ra những thay đổi trong máu nồng độ trong huyết tương. Vì thuốc cũng làm suy giảm enzym UGT 1A1 (uridine glucorosyl transferase) và do đó ức chế sự phân hủy gián tiếp bilirubin, không nên quản lý nó cùng với thuốc mà sự suy giảm của nó bị ảnh hưởng bởi UGT. Chúng bao gồm chất ức chế tích hợp raltegravir và chất ức chế protease indinavir.
