repaglinide

Sản phẩm

Repaglinide có bán trên thị trường ở dạng viên nén (NovoNorm, chủng loại). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia vào năm 1999.

Cấu trúc và tính chất

Repaglinid (C27H36N2O4Mr = 452.6 g / mol) là một dẫn xuất của axit meglitinide và carbamoylmethylbenzoic không có cấu trúc sulfonylurea. Nó là một màu trắng, không mùi bột thực tế là không hòa tan trong nước do tính chất béo của nó. Trong thuốc, nó hiện diện dưới dạng -enantiomer, mạnh hơn đáng kể so với -enantiomer.

Effects

Repaglinide (ATC A10BX02) có tác dụng chống đái tháo đường, insulin nhà sư phạm, và máu glucose-đặc tính làm chậm. Các cơ chế hành động về cơ bản giống với của sulfonylureas. Repaglinide cũng đóng phụ thuộc vào ATP kali các kênh, cuối cùng tăng insulin tiết ra từ tế bào beta. Không giống như sulfonylureas, nó liên kết với một trang web ràng buộc khác. Repaglinide có tác dụng ngắn (thời gian bán hủy khoảng 1 giờ) và đặc biệt hiệu quả chống lại tăng đường huyết sau ăn, tức là tăng cao. máu glucose mức sau bữa ăn. Nó có thể làm giảm nguy cơ hạ đường huyết giữa các bữa ăn hoặc vào ban đêm.

Chỉ định

Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường mellitus. Repaglinide có thể được kết hợp với metformin, glitazone, hoặc insulin.

Liều dùng

Theo SmPC. Repaglinide được dùng trước bữa ăn chính. Bữa ăn nên được ăn trong vòng 30 phút. Đĩa đơn thông thường liều là 0.5 mg, tối đa là 4 mg. Tối đa hàng ngày liều là 12 mg.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Đái tháo đường týp 1
  • ketoacidosis
  • Mang thai và cho con bú
  • Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
  • Rối loạn chức năng gan nghiêm trọng
  • Sử dụng đồng thời gemfibrozil

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Repaglinide được biến đổi sinh học thành các chất chuyển hóa không hoạt động bởi CYP3A4 và CYP2C8. Tương tác có thể xảy ra với chất cảm ứng và chất ức chế các isoenzyme này. Gemfibrozil là một chất ức chế mạnh CYP2C8 và có thể làm tăng rất nhiều sinh khả dụng và nồng độ huyết tương. Do đó, chống chỉ định sử dụng đồng thời. Thông tin đầy đủ về tương tác thuốc-thuốc có thể được tìm thấy trong Tờ rơi Thông tin Thuốc.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ phổ biến nhất là hạ đường huyết, chủ yếu xảy ra khi kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác. Ngược lại, nó được coi là hiếm trong đơn trị liệu. Hiếm khi có thể xảy ra rối loạn tiêu hóa và phản ứng dị ứng. Rất hiếm gan rối loạn chức năng, gan cao enzymevà rối loạn thị giác do dao động máu glucose các cấp độ. Các tài liệu đề cập thêm về phía trên đường hô hấp nhiễm trùng như một tác dụng phụ có thể xảy ra.