Sản phẩm
Retigabine đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia dưới dạng bao phim viên nén kể từ năm 2011 (Trobalt). Ở Hoa Kỳ, nó được gọi là ezogabine. Nó đã bị ngừng sản xuất vào năm 2017.
Structure
Retigabin (C16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol) là một carbamate được phát triển bắt đầu từ thuốc giảm đau sáo. Nhóm amin chính tự do là -glucuronidated (xem bên dưới).
Effects
Retigabine (ATC N03AX21) có tác dụng chống động kinh và giảm số lần co giật. Các hiệu ứng là do việc mở kali các kênh KCNQ2 và KCNQ3 trong tế bào thần kinh ở trung ương hệ thần kinh, giúp ổn định điện thế màng. Các cơ chế khác đã được mô tả, bao gồm tăng cường lây truyền GABAergic.
Chỉ định
Là liệu pháp bổ trợ cho các cơn co giật khu trú có hoặc không có tổng quát thứ phát ở người lớn với động kinh từ 18 tuổi trở lên. Tài liệu đề cập đến các dấu hiệu có thể có khác mà hiện chưa được phê duyệt, chẳng hạn như đau thần kinh, đôi chân kiên cường, và đau nửa đầu.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Retigabine được dùng trong bữa ăn hoặc độc lập với bữa ăn. Liều lượng phải được từ từ và điều chỉnh trên cơ sở cá nhân. Do thời gian bán thải trung bình và dài từ 6-10 giờ, nó được dùng ba lần mỗi ngày. Tối đa hàng ngày liều là 1200 mg.
Chống chỉ định
Retigabine được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm. Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Retigabine chủ yếu được -glucuronid hóa và chuyển đổi thành chất chuyển hóa -acetyl hoạt động vừa phải. CYP450s tham gia vào quá trình trao đổi chất. Tương tác có thể với những điều sau: phenytoin, carbamazepin, digoxin, thuốc mê (thiopental natri), và rượu. Tương tác với các thuốc chống động kinh được coi là không thể.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, mệt mỏi, và kiệt sức. Tăng cân, rối loạn tâm thần, rối loạn thị giác, vấn đề về tiêu hóa, và rối loạn tiết niệu là phổ biến. Các tác dụng phụ khác được quan sát bao gồm.
