Thuốc đối kháng thụ thể H2 là tác nhân ức chế axit dịch vị sản xuất. Như thuốc kháng histamine, chúng chặn sự ràng buộc của histamine đến các thụ thể H2 của các tế bào thành của dạ dày. Ngoài thuốc ức chế bơm proton, chúng thường được sử dụng cho loét dạ dày và tá tràng và trào ngược bệnh.
Thuốc đối kháng thụ thể H2 là gì?
Thuốc đối kháng thụ thể H2 là tác nhân ức chế dạ dày sản xuất axit. Thuốc đối kháng thụ thể H2 cạnh tranh với histamine để chiếm các thụ thể H2 của tế bào thành. họ đang thuốc hạn chế đó axit dịch vị sản xuất. Do đó, chúng được sử dụng cùng với thuốc ức chế bơm proton đối với loét dạ dày, tá tràng nặng. Hơn nữa, các chất đối kháng thụ thể H2 cũng được sử dụng trong trào ngược dịch bệnh. Trong trào ngược dịch bệnh, dạ dày axit đi vào thực quản do sự cố của cơ vòng giữa thực quản (ống dẫn thức ăn) và dạ dày. Điều này axit dịch vị trào ngược là đáng chú ý như ợ nóng. Việc ức chế sản xuất axit dạ dày cũng làm giảm đáng kể tình trạng trào ngược axit dạ dày. Vào ban đêm, sản xuất axit dạ dày giảm tới 90% khi sử dụng thuốc đối kháng thụ thể H2. Tuy nhiên, khi thức ăn được tiêu thụ, hiệu quả của chúng chỉ khoảng 50 phần trăm. Thuốc đối kháng thụ thể H2 làm giảm axit hydrochloric sản xuất và bài tiết enzyme vị dịch tố trong dạ dày, nhưng chúng không thể loại bỏ nguyên nhân làm tăng sản xuất axit. Tuy nhiên, với sự giúp đỡ của họ, tác động tiêu cực của axit đối với dạ dày, tá tràng và thực quản có thể được chứa. Nguyên nhân làm tăng sản xuất axit dạ dày bao gồm hoạt động của dạ dày vi khuẩn Helicobacter pylori hoặc rối loạn nội tiết tố như hội chứng Ellison-Zollinger. Các chất đối kháng thụ thể H2 không có cấu trúc hóa học đồng nhất mà chỉ có một chức năng chung. Chúng liên kết với các thụ thể H2 và do đó có thể ngăn chặn sự liên kết của histamine tới các thụ thể này.
Hành động dược lý
Như vậy, tác dụng chính của thuốc đối kháng thụ thể H2 trên cơ thể là cạnh tranh với histamine trong việc chiếm thụ thể H2. Histamine là một loại hormone mô có vai trò chính trong nhiều quá trình sinh lý trong cơ thể. Nó được tìm thấy khắp cơ thể và phát huy tác dụng bằng cách liên kết với các thụ thể histamine H1, H2, H3 hoặc H4. Ngoài chức năng là chất trung gian trong các phản ứng viêm, nó còn là nguyên nhân hình thành axit trong dạ dày. Hình thành và tiết ra axit dịch vị và vị dịch tố, nó liên kết với các thụ thể H2 của các tế bào thành của dạ dày. Hoạt động của thuốc đối kháng thụ thể H2 là ngăn chặn càng nhiều thụ thể liên kết với histamine càng tốt. Do đó, mặc dù các chất đối kháng thụ thể H2 liên kết với các thụ thể H2, chúng không kích hoạt sản xuất axit dịch vị hoặc vị dịch tố trong quá trình. Do đó, càng ít thụ thể H2 đối với histamine, thì càng ít axit dịch vị có thể được tạo ra.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Để điều trị loét dạ dày và ợ nóng, Các chất đối kháng thụ thể H2 được sử dụng ở một mức độ lớn ngoài thuốc ức chế bơm proton. Trong bối cảnh này, chúng có hiệu quả chống lại sự gia tăng axit trong dạ dày thấp hơn một chút so với các chất ức chế bơm proton. Ngày nay, nhóm chất hoạt động của chất đối kháng thụ thể H2 được đại diện bởi thuốc cimetidin, ranitidin, nạn đói, roxatidin, nizatidin hoặc lafutidine. Cimetidine là loại thuốc đầu tiên của các đại lý này và được tung ra thị trường vào những năm 1970. Do tác dụng phụ thường xuyên và can thiệp vào quá trình trao đổi chất của nhiều thuốc, nó đã bị thay thế phần lớn bởi các tác nhân khác có cùng chức năng ngày nay. Mỗi chất đối kháng thụ thể H2 thể hiện hiệu lực riêng. Famoditin đã được chứng minh là có hiệu quả nhất. Mặc dù chỉ cần 40 miligam cho cùng một hiệu ứng, nizatidin và raniditine cần tới 300 miligam. Cimetidine thậm chí yêu cầu 800 miligam cho các hiệu ứng tương tự. Vì lý do này, các tác dụng phụ phát triển mạnh hơn khi sử dụng nó. Thời gian tác dụng của từng thuốc đối kháng thụ thể H2 cũng khác nhau. Famotidin có thời lượng tác dụng dài nhất là mười hai giờ. Đối với các thuốc đối kháng thụ thể H2 khác, thời gian tác dụng là từ bốn đến sáu giờ. Việc sử dụng các tác nhân này nhằm ngăn chặn ảnh hưởng có hại của axit đối với dạ dày, tá tràng hoặc thực quản. Axit dạ dày có thể phá hủy hơn nữa, đặc biệt là các màng nhầy của dạ dày và tá tràng bị hư hại bởi vi khuẩn, do đó tạo thành cơ sở cho các vết loét. Không có lớp niêm mạc bảo vệ trong thực quản. Khi axit dạ dày đến đó, nó dẫn đến sự caute hóa ngay lập tức, được biểu hiện bằng ợ nóng. Các chất đối kháng thụ thể H2 không trực tiếp bảo vệ màng nhầy của dạ dày, tá tràng và thực quản, nhưng chúng làm giảm ảnh hưởng có hại của axit dạ dày bằng cách giảm tập trung trong dạ dày.
Rủi ro và tác dụng phụ
Tuy nhiên, tác dụng phụ cũng có thể xảy ra khi dùng thuốc đối kháng thụ thể H2. Vì cimetidin không phát huy hết tác dụng cho đến khi sử dụng ở nồng độ cao nên đây cũng là nơi tác dụng phụ nặng nhất xảy ra. Quá mẫn có thể dẫn đến đau đầu, đau khớp, Hoa mắt, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm hoặc thậm chí ảo giác. Hơn nữa, dị ứng da phản ứng, rối loạn tiêu hóa hoặc rối loạn nhịp tim có thể xảy ra. Đặc biệt, sự gián đoạn chuyển hóa của các thuốc khác do ức chế hệ thống cytochrom P450 đã khiến cimetidin bị loại khỏi thị trường. Các chất đối kháng thụ thể H2 khác không can thiệp vào cai nghiện quá trình trong gan. Tuy nhiên, chúng cũng có tác dụng phụ nhưng ít xảy ra hơn do sử dụng với lượng nhỏ hơn. Ranitidine or nạn đói, ví dụ, phát triển các tác dụng phụ tương tự trong một số trường hợp. Dị ứng da phản ứng với ngứa và phát ban có thể xảy ra. vấn đề tiêu hóa với buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, hoặc là táo bón cũng được quan sát. Cuối cùng, đau đầu và đau khớp có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm hoi. Chung đối với tất cả các thuốc đối kháng thụ thể H2 là chống chỉ định ở người quá mẫn, mang thai, và trong thời kỳ cho con bú.
