Thuốc đối kháng thụ thể H2

Sản phẩm

Các chất đối kháng thụ thể H2 đã được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia dưới dạng viên nén, viên sủi bọt và dung dịch cho các dạng tiêm, trong số những loại khác. Hiện tại, không còn nữa thuốc có sẵn. Do thuốc ức chế bơm proton (PPI), chất đối kháng H2 đã trở nên ít quan trọng hơn. Thành phần hoạt chất đầu tiên, cimetidin (Tagamet), được phát triển vào những năm 1960 và 70 dưới sự lãnh đạo của Sir James Black và được bán trên thị trường vào những năm 1970. Cimetidine nhanh chóng trở thành bom tấn.

Cấu trúc và tính chất

Các chất đối kháng thụ thể H2 thường có trọng lượng phân tử thấp và nitơ- chứa các hợp chất có chứa dị vòng (ví dụ: imidazole, thiazole). Chúng là các cation hữu cơ có những điểm giống với phối tử tự nhiên histamine và cũng đã được phát triển dưới dạng chất tương tự histamine.

Effects

Thuốc đối kháng thụ thể H2 (ATC A02BA) ức chế bài tiết cơ bản và kích thích axit dịch vị và vị dịch tố. Các tác động là do sự đối kháng ở histamine Thụ thể H2. Hiệu quả thường xảy ra sau khoảng một giờ.

Chỉ định

Các dấu hiệu có thể bao gồm:

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các viên nén thường được thực hiện một đến ba lần một ngày. Quản trị phụ thuộc vào thành phần hoạt tính.

Hoạt chất

Thuốc hiện không được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia:

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm (lựa chọn):

  • Quá mẫn, kể cả với các thuốc đối kháng thụ thể H2 khác.
  • Trẻ em và thanh thiếu niên (ví dụ: cimetidine).

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Thuốc đối kháng thụ thể H2 là các cation hữu cơ được bài tiết ở thận. Ở đó, chúng có thể cạnh tranh với các cation hữu cơ khác. Khác tương tác có thể do pH dạ dày tăng lên. Cimetidine là chất ức chế một số isozyme CYP450.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm rối loạn tiêu hóa, đau đầu, và chóng mặt.