Aminophylline là thuốc giãn phế quản và giãn mạch. Nó được sử dụng chủ yếu như một chất chống bệnh thần kinh trong hen phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
Aminophylline là gì?
Aminophylline được sử dụng chủ yếu như một chất chống bệnh thần kinh cho hen phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Như một sự kết hợp thuốc của theophylin và ethylenediamine (tỷ lệ 2: 1), aminophylline thuộc nhóm hoạt chất dẫn xuất methylxanthine. Theophylline là thành phần hoạt động sinh lý, trong khi ethylenediamine chủ yếu làm tăng độ hòa tan. Sự kết hợp của các thành phần hoạt tính ít mạnh hơn so với nguyên chất theophylin và có thời gian tác dụng ngắn hơn. Aminophylline được sử dụng chủ yếu như một chất chống hen suyễn hoặc làm tan phế quản trong tắc nghẽn đường thở do hen phế quản or COPD. Trong máu, aminophylline hiện diện liên kết với protein với tỷ lệ xấp xỉ 60%. Thời gian bán thải trong huyết tương từ 7 đến 9 giờ.
Tác dụng dược lý
Một khi aminophylline xâm nhập vào cơ thể, theophylline được giải phóng khỏi sự kết hợp thuốc và điều chỉnh các cơ chế hoạt động đặc trưng của các dẫn xuất methylxanthine. Đặc biệt, chúng bao gồm hoạt động của nó như một chất ức chế phosphodiesterase (PDE) và adenosine thuốc chẹn thụ thể. Các chất ức chế phosphodiesterase ức chế enzyme thuộc phosphodiesterase. Aminophylline là một chất ức chế PDE không chọn lọc, ức chế một số phosphodiesterase khác nhau đồng thời chứ không phải các loại cụ thể của enzyme. Hiệu quả đặc biệt là do theophylline có trong aminophylline. Điều này gây ra sự giãn nở mạch máu (mở rộng) thông qua sự ức chế PDE trong đường thở và máu tàu. Đồng thời, aminophylline kích thích bài niệu (bài tiết nước tiểu qua thận), axit dịch vị tiết và trung tâm hệ thần kinh. Trong bối cảnh này, aminophylline làm tăng cAMP nội bào (theo chu kỳ adenosine monosphat) tập trung, kích hoạt protein kinase A (PKA), điều chỉnh sự chuyển hoá năng lượng. Tăng cAMP tập trung trong mô tiếp tục kích hoạt sự chuyển hoá năng lượng được kiểm soát thông qua catecholamine và gây ra sự giải phóng epinephrine. Ngoài ra, sự tổng hợp của leukotrienes liên quan đến quá trình viêm ở phế quản hen suyễn và do đó phản ứng miễn dịch bẩm sinh bị ức chế. Aminophylline, như một adenosine chất đối kháng, ngăn chặn hoạt động của nó tại các thụ thể bề mặt tế bào của tim, dẫn đến tăng nhịp tim và co bóp.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Aminophylline, tương tự như các thuốc chứa theophylline khác thuốc, được sử dụng chủ yếu để điều trị phế quản hen suyễn, mãn tính viêm phế quảnvà COPD (bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính). Nó có tác dụng thư giãn các cơ trơn của phế quản và phổi tàu. Ngoài ra, aminophylline gây giãn phế quản, kích thích cơ hô hấp và ức chế phóng thích các chất gây viêm nội sinh. Bằng cách làm giãn phế quản (giãn phế quản), thành phần hoạt tính dẫn đến giảm co thắt phế quản đặc trưng của phế quản hen suyễn và COPD, gây khó thở và ho. Theo đó, aminophylline được sử dụng chủ yếu trong điều trị và dự phòng suy hô hấp do co thắt phế quản (hẹp đường thở). Trong bối cảnh này, nó đặc biệt thích hợp để điều trị và dự phòng các triệu chứng hen suyễn về đêm. Aminophylline cũng có thể được sử dụng trong các cơn hen cấp tính. Trong bệnh hen phế quản trung bình đến nặng, hoạt chất thường được sử dụng kết hợp với các chất chủ vận beta-2-adrenoceptor và glucocorticoid. Tuy nhiên, khi có COPD, aminophylline được kết hợp với chất chủ vận beta-2-adrenoceptor và thuốc kháng cholinergic. Bởi vì trẻ em và người hút thuốc bài tiết hoạt chất nhanh hơn, aminophylline cho thấy thời gian tác dụng ngắn hơn ở những bệnh nhân này. Trong tim thất bại, suy giảm gan or thận chức năng, viêm phổi, nhiễm virus và nghiêm trọng ôxy Mặt khác, sự bài tiết aminophylline chậm hơn. Trong cả hai trường hợp, liều lượng nên được điều chỉnh cho phù hợp.
Rủi ro và tác dụng phụ
Trong thời gian dùng thuốc điều trị với aminophylline, mất ngủ, tiêu chảy, buồn nôn, ợ nóng, đau đầu, kích động, tăng đi tiểu, rối loạn nhịp tim, tăng máu glucosevà thường có thể quan sát thấy run chân tay. A xít uric và creatinin mức độ thường xuyên tăng cao, trong khi máu canxi nồng độ được giảm xuống. Quá liều có thể dẫn co giật, cấp tính huyết áp thấp, nghiêm trọng rối loạn nhịp tim, cũng như các khiếu nại về đường tiêu hóa. Trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất, sau cơ tim cấp tính (nhồi máu cơ tim mới) cũng như cấp tính rối loạn nhịp tim, điều trị với aminophylline là chống chỉ định. Theophylline có trong aminophylline được chuyển hóa (chuyển hóa) chủ yếu qua CYP1A2 - một loại enzyme nội sinh quan trọng đối với quá trình chuyển hóa sinh học của thuốc. Do đó, nồng độ trong huyết tương có thể khác nhau giữa những người mắc bệnh. Nhiều tương tác với các thành phần hoạt tính khác cũng có thể. Do đó, thành phần hoạt tính thường được sử dụng một cách hạn chế. Để tránh dùng quá liều-đặc biệt nguy hiểm nhiễm độc theophylline với co giật và rối loạn nhịp tim-close giám sát bởi bác sĩ được khuyến khích.
