Sản phẩm
Testosterone được bán trên thị trường dưới dạng sản phẩm thuốc bao gồm gel thẩm thấu qua da, miếng dán thẩm thấu qua da, dung dịch thẩm thấu qua da và thuốc tiêm. Ở một số quốc gia, các dạng bào chế khác như buccal viên nén có sẵn. Andriol Testocaps viên nang đã bị ngừng sản xuất ở nhiều quốc gia kể từ năm 2020.
Cấu trúc và tính chất
Testosterone (C19H28O2Mr = 288.4 g / mol) là một steroid. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng bột hoặc ở dạng tinh thể không màu đến trắng hơi vàng và thực tế không hòa tan trong nước. Trong vài trường hợp, ester các dẫn xuất và thuốc phiện như là testosterone undecanoate hoặc testosterone anthate cũng được chứa trong thuốc. Ví dụ, testosterone undecanoate là một ester của testosterone với axit undecanoic, một axit béo C11. Trong testosterone anthate, nó được este hóa với axit enanthic, một axit béo C7. Trong trường hợp này, thành phần hoạt tính được hình thành do sự phân cắt của chuỗi bên.
Effects
Testosterone (ATC G03BA03) có đặc tính đồng hóa và androgen và được hình thành chủ yếu trong các tế bào Leydig của tinh hoàn từ cholesterol. Nó dẫn đến sự biểu hiện và duy trì các cơ quan và đặc điểm sinh dục nam. Testosterone có nhiều chức năng trong cơ thể và ảnh hưởng đến da, cơ bắp, khung xương, tủy xương, gan, thận và trung tâm hệ thần kinh, trong số những người khác. Nó cũng cần thiết cho ham muốn tình dục và tinh trùng sự hình thành và khả năng sinh sản. Các tác động là do sự tương tác với các thụ thể androgen, ảnh hưởng đến sự biểu hiện của gen. Trong suy sinh dục, testosterone thay thế lượng androgen bị thiếu trong máu và đảm bảo nồng độ sinh lý. Testosterone có miệng thấp sinh khả dụng và do đó thường được quản lý bằng cách bỏ qua đường tiêu hóa. Khi uống vào cơ thể, chỉ một phần nhỏ đi vào hệ thống lưu thông. Thời gian bán thải xấp xỉ 24 giờ. Việc sản xuất nội sinh của testosterone được điều chỉnh bởi trung tâm hệ thần kinh. Hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) từ vùng dưới đồi dẫn đến việc phát hành hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (VSATTP) ở thùy trước tuyến yên. LH và VSATTP thúc đẩy sự hình thành và bài tiết testosterone, và FSH thúc đẩy quá trình sinh tinh.
Chỉ định
- Suy sinh dục ở nam giới (liệu pháp thay thế hormone, TRT, Liệu pháp thay thế testosterone).
- Khởi phát dậy thì ở trẻ em trai (pubertas tarda) (dậy thì chậm khởi phát).
Ngoài nhãn mác, testosterone cũng được sử dụng để thay đổi giới tính ở phụ nữ.
Liều dùng
Theo SmPC. Testosterone được dùng qua đường miệng, đường tiêm, tiêm bắp, mũi hoặc qua da, tùy thuộc vào loại thuốc. Viên nang được dùng với thức ăn.
Lạm dụng
Testosterone bổ sung bị lạm dụng như doping đại lý cho thể thao, thể hình, và tăng cường sức hấp dẫn thể chất. Vì tiềm năng tác dụng phụ, lạm dụng không được khuyên. Xem thêm dưới các bài viết Đồng hóa và doping các đại lý.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Đối xử với phụ nữ
- Mang thai
- Ung thư tuyến tiền liệt
- Ung thư vú
- Các khối u gan trong tiền sử bệnh nhân
- Tăng calci huyết liên quan đến khối u ác tính
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Testosterone là chất nền của isoenzyme CYP. Thuốc tương ứng tương tác với chất ức chế CYP và chất cảm ứng là có thể. Khác tương tác đã được mô tả với thuốc chống đông máu đường uống (thuốc đối kháng vitamin K), glucocorticoid, và với các thuốc chống đái tháo đường.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm mụn trứng cá, tưc ngực, đau cơ, tuyến tiền liệt mở rộng, nóng bừng, tăng cân, và quản lý phản ứng trang web. Testosterone có thể làm giảm khả năng sinh sản bằng cách ức chế quá trình sinh tinh. Điều này là do sự ức chế của hormone kích thích nang trứng (VSATTP) phát hành trong tuyến yên. Khi testosterone ngoại sinh được cung cấp, quá trình sản xuất và bài tiết của cơ thể bị ức chế. Điều này là do một vòng phản hồi tiêu cực ở cấp độ của tuyến yên và vùng dưới đồi. Testosterone ngoại sinh ức chế sự hình thành hormone nội sinh trong tinh hoàn, thúc đẩy tinh trùng Do đó, testosterone hoạt động giống như một biện pháp tránh thai (tránh thai) cho nam giới, nhưng kém tin cậy hơn "viên thuốc" cho phụ nữ.
