Sản phẩm
Tapentadol được phê duyệt ở dạng viên nén bao phim, viên nén giải phóng kéo dài và các dạng dung dịch (Palexia / -retard). Nó đã được phát hành ở nhiều quốc gia vào cuối tháng 2011 năm XNUMX và được bán vào mùa thu. Tapentadol, như tramadol (Xe điện, generics), được phát triển tại Grünenthal. Sự phát hành bền vững viên nén đã được phê duyệt vào năm 2013 và giải pháp đã được bán ở nhiều quốc gia vào năm 2014.
Cấu trúc và tính chất
Tapentadol (C14H23KHÔNG, Mr = 221.3 g / mol) có cấu tạo tương tự như tramadol nhưng không phải là bạn cùng chủng tộc hay thần đồng. Trong sản phẩm thuốc, nó có mặt dưới dạng tapentadol hydrochloride.
Effects
Tapentadol (ATC N02AX06) có đặc tính giảm đau trung ương. Giống opioid, nó liên kết với thụ thể μ và cũng ức chế sự tái hấp thu norepinephrine. Do đó, nhóm thuốc tương ứng còn được gọi là MOR-NRI (“chất chủ vận thụ thể μ-opioid / norepinephrine thuốc ức chế tái hấp thu ”). Tapentadol có một hồ sơ tương tự như tramadol, nhưng được báo cáo là chỉ có tác dụng serotonergic yếu. Nó liên kết với thụ thể μ có ái lực thấp hơn nha phiến trắng. Thời gian bán hủy ngắn ở 4 giờ, đó là lý do tại sao các dạng bào chế giải phóng bền vững bổ sung đã được phát triển.
Chỉ định
Để điều trị mức độ trung bình đến nặng đau. Tapentadol có hiệu quả chống lại cảm giác nhạy cảm và bệnh thần kinh đau (đau thần kinh).
Liều dùng
Theo SmPC. Các liều được tăng từ từ khi bắt đầu điều trị và được điều chỉnh riêng lẻ. Ngừng là bằng cách giảm dần. Thuốc được dùng với nước không phụ thuộc vào bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Điều kiện trong đó opioid được chống chỉ định (ví dụ, ức chế hô hấp)
- Tắc ruột
- Điều trị bằng chất ức chế MAO
- Bệnh động kinh không được kiểm soát đầy đủ bằng điều trị.
- Nhiễm độc rượu, ma túy hoặc thuốc cấp tính
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Tapentadol có sự trao đổi chất rõ rệt và gần như được biến đổi sinh học hoàn toàn (97%). Sinh khả dụng chỉ khoảng 32% do cao trao đổi chất đầu tiên. Tapentadol chủ yếu được glucuronid hóa qua UGT1A6, UGT1A9 và UGT2B7. Một tỷ lệ nhỏ được chuyển hóa bởi CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6. Tương tác có thể xảy ra thông qua các cơ chế này, nhưng chưa được quan sát thấy trong các nghiên cứu tương tác và được coi là không thể. Các chất chuyển hóa tạo thành không hoạt động và được thải trừ chủ yếu qua thận. Không giống như tramadol, nó không phải là thần dược. Tương tác có thể xảy ra kết hợp với Thuốc ức chế MAO, trầm cảm trung tâm thuốc, opioid, và thuốc đối kháng opioid. Đồng thời quản lý của serotonergic thuốc hiếm khi gây ra serotonin hội chứng.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu, buồn nônvà táo bón. Chung khác tác dụng phụ bao gồm chán ăn, lo lắng, tâm trạng chán nản, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, rối loạn thiếu tập trung, run, đỏ bừng, rối loạn hô hấp, khó tiêu, suy nhược, mệt mỏi, và màng nhầy khô.
