Sản phẩm
Telaprevir được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Incivo). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2011.
Cấu trúc và tính chất
Telaprevir (C36H53N7O6Mr = 679.8 g / mol) là một peptit và một xetoamit. Nó tồn tại dưới dạng tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Telaprevir được chuyển đổi trong cơ thể thành -diastereomer VRT-127394, hoạt động mạnh hơn hợp chất gốc.
Effects
Telaprevir (ATC J05AE11) là thuốc kháng vi-rút. Tác dụng của nó là do sự ức chế chọn lọc, cộng hóa trị và có thể đảo ngược của NS3 / 4A serine protease, chất này đóng một vai trò quan trọng trong sự trưởng thành của virus và do đó sự nhân lên của virus. Protease chuyển đổi polyprotein HCV thành dạng không cấu trúc trưởng thành protein NS4A, NS4B, NS5A và NS5B.
Chỉ định
Kết hợp với peginterferon alfa và ribavirin để điều trị kiểu gen 1 mãn tính viêm gan C ở bệnh nhân người lớn có bù gan bệnh.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được thực hiện mỗi 8 giờ với một bữa ăn.
Chống chỉ định
Liệu pháp được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm, trong thời gian mang thai, kết hợp với chất nền CYP3A phạm vi điều trị hẹp, và chất cảm ứng CYP mạnh. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Telaprevir là chất nền và chất ức chế CYP3A và của P-glycoprotein. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể (xem ở trên).
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm thiếu máu, phát ban, giảm tiểu cầu, giảm bạch huyết, ngứa, và buồn nôn. Hiếm khi, nghiêm trọng và đe dọa tính mạng da các phản ứng xảy ra trong quá trình điều trị.
