Tiểu sử
Người ta ước tính rằng hơn 180 triệu người trên thế giới bị nhiễm mãn tính với viêm gan C vi rút. Các biến chứng nghiêm trọng tiềm ẩn của viêm gan bao gồm xơ gan, gan ung thư biểu mô, và suy gan. Trong số các kiểu gen khác nhau của vi rút, đặc biệt là kiểu gen 1 phản ứng kém với phương pháp điều trị hiện tại (50%). Tiêu chuẩn thuốc được sử dụng bao gồm peginterferon alfa tiêm dưới da và uống ribavirin.
Sản phẩm
Boceprevir được bán trên thị trường ở dạng viên nang (Victrelis). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2011.
Cấu trúc và tính chất
Boceprevir (C27H45N5O5Mr = 519.7 g / mol) là một xetoamit peptit. Nó tồn tại dưới dạng hỗn hợp của hai chất không khử mùi và có màu trắng, vô định hình bột ít hòa tan trong nước.
Effects
Boceprevir (ATC J05AE12) có đặc tính kháng vi rút. Nó ức chế sự trưởng thành của vi rút và sự nhân lên tiếp theo của nó. Các tác động này là do sự ức chế NS3-serine protease, một loại enzyme của virus có chức năng chuyển đổi polypeptide HCV thành không có cấu trúc protein. Vị trí hoạt động của enzyme bao gồm bộ ba xúc tác với serine, histidine và axit aspartic. Boceprevir liên kết cộng hóa trị và thuận nghịch với serine 139 thông qua nhóm ketoamide electrophin, do đó ngăn cản sự phân cắt polypeptide (Hình).
Chỉ định
Để điều trị mãn tính viêm gan Nhiễm C kiểu gen 1 kết hợp với peginterferon alfa và ribavirin ở bệnh nhân người lớn có bù gan bệnh chưa được điều trị trước hoặc không đáp ứng hoặc tái phát khi điều trị trước đó.
Liều dùng
Theo SmPC. Boceprevir được dùng ba lần mỗi ngày vì thời gian bán hủy ngắn 3.4 giờ và phải được dùng cùng với thức ăn. Dùng nó trong bữa ăn chính hoặc bữa ăn nhẹ là bắt buộc vì nó tăng lên rất nhiều sinh khả dụng.
Chống chỉ định
Boceprevir được chống chỉ định ở người quá mẫn cảm, viêm gan tự miễn, kết hợp với chất nền CYP3A4 / 5, và trong mang thai. Để có các biện pháp phòng ngừa đầy đủ và tương tác, xem nhãn thuốc.
Tương tác
Khi kết hợp với các thuốc khác, cần đặc biệt lưu ý rằng boceprevir là chất ức chế mạnh CYP3A4 / 5 và có thể làm tăng đáng kể nồng độ trong huyết tương của chất nền. Boceprevir có thể cung cấp liệu pháp điều trị đồng nhiễm HIV và HCV bằng cách giảm nồng độ của chất ức chế protease HIV.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm mệt mỏi, thiếu máu, buồn nôn, đau đầuvà hương vị rối loạn. Nhiều tác dụng phụ khác được quan sát thấy.
