Donepezil

Sản phẩm

Donepezil được bán trên thị trường ở dạng viên nén và viên uống (Aricept, Aricept Evess, generics). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1997.

Cấu trúc và tính chất

Donepezil (C24H29KHÔNG3Mr = 379.5 g / mol) là một dẫn xuất của piperidin và là một ramen. Nó hiện diện trong thuốc như donepezil hydrochloride, một tinh thể màu trắng bột đó là hòa tan trong nước.

Effects

Donepezil (ATC N06DA02) gián tiếp cholinergic, cải thiện các triệu chứng của bệnh, nhưng không ảnh hưởng đến sự tiến triển của sa sút trí tuệ. Tác dụng của nó là do ức chế có thể đảo ngược và chọn lọc acetylcholinesterase trong não. Enzyme này chịu trách nhiệm cho sự phân hủy của dẫn truyền thần kinh acetylcholine vào choline và A-xít a-xê-tíc. Sự ức chế dẫn đến tăng thời gian cư trú và tập trung of acetylcholine. Câu hỏi liệu donepezil có thực sự hiệu quả về mặt lâm sàng hay không vẫn còn gây tranh cãi trong các tài liệu khoa học.

Chỉ định

Điều trị triệu chứng của loại bệnh Alzheimer sa sút trí tuệ.

Liều dùng

Theo SmPC. Thuốc được thực hiện một lần mỗi ngày ngay trước khi đi ngủ. Các liều khoảng từ 5 đến 23 mg. Nếu rối loạn giấc ngủ xảy ra, nó cũng có thể được thực hiện vào buổi sáng. Donepezil có thời gian bán hủy dài khoảng 70 giờ.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Xơ gan mất bù

Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Donepezil được biến đổi sinh học chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2D6. Các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazol hoặc các chất ức chế CYP2D6 như quinidin có thể gia tăng sinh khả dụng, và chất cảm ứng có thể làm giảm nó. Khác có thể tương tác bao gồm levodopa, thuốc kháng cholinergicvà suxamethonium clorua.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, rối loạn tiêu hóa khác, đau đầu, mất ngủ, rối loạn tâm thần, da phát ban, ngứa, cơ chuột rút, tiểu không kiểm soát, mệt mỏi, đau, mất ý thức thoáng qua và tai nạn. Hiếm khi có thể xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm co giật, Khối AV, loét đường tiêu hóa, và viêm gan.