Amprenavir là một tác nhân y tế và thuộc nhóm chất ức chế protease HIV. Thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.
Amprenavir là gì?
Amprenavir là một tác nhân y tế và thuộc nhóm chất ức chế protease HIV. Thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Amprenavir là một loại thuốc được bán trên thị trường ở Đức, Áo và Thụy Sĩ với tên Agenerase. Thuốc là một chất ức chế protease. Sự phát triển của nó diễn ra vào đầu những năm 1990 bởi công ty Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir đã được bán trên thị trường như một chất kháng vi-rút từ năm 1995. Nó đã được EMA (Cơ quan Thuốc Châu Âu) phê duyệt vào năm 2000. Khoảng 90% amprenavir liên quan đến protein trong máu. Thành phần hoạt tính được chia nhỏ trong gan bằng hệ thống cytochrome. Nếu bệnh nhân dùng amprenavir cùng với một chất ức chế protease khác, quá trình này có thể bị chậm lại. Bằng cách này, thời gian tác dụng của thuốc kéo dài hơn. Thời gian bán thải ước tính khoảng 10 giờ. Ngoài ra, có thể dùng đồng thời các chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTIs).
Tác dụng dược lý
Nguyên tắc hoạt động của amprenavir là ức chế sự nhân lên của virus. Do đó, protease virus của enzyme HIV protease bị chống lại. Protease của HIV có tầm quan trọng hàng đầu đối với việc tạo ra các hạt virus có hoạt tính lây nhiễm. Tuy nhiên, nếu protease có thể bị ức chế, sự lây lan của virus trong cơ thể người có thể bị tiêu giảm. Bằng cách giảm nhân hơn nữa của virus, cuối cùng tải lượng vi rút cũng giảm. Cơ sở của hiệu ứng này là ngăn ngừa sự phân cắt của tiền chất virus protein. Điều này dẫn đến việc hình thành các hạt virus chưa trưởng thành và không có khả năng lây nhiễm. Ngược lại với các hoạt chất cũ thuộc loại này, cơ chế liên kết giữa hoạt chất và enzym là khác nhau. Do đó, đề kháng chéo với amprenavir không xảy ra ở những bệnh nhân phản ứng tiêu cực với các chất ức chế protease cũ hơn. Trong quá trình thử nghiệm lâm sàng, một so sánh đã được thực hiện giữa amprenavir và Chất ức chế protease HIV indinavir. Hiệu quả của amprenavir thấp hơn hiệu quả của indinavir.
Ứng dụng và Sử dụng Y tế
Amprenavir, giống như tất cả các chất ức chế protease HIV khác, được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng HIV như AIDS. Trong điều trị, thuốc được kết hợp với các thuốc kháng vi-rút khác. Amprenavir phù hợp để điều trị cho cả người lớn và trẻ em từ bốn tuổi. Khoảng 50% tổng số bệnh nhân giảm đáng kể tải lượng vi rút trong cơ thể. Amprenavir được dùng bằng miệng dưới dạng viên nén. Người lớn uống một viên 1200 miligam hai lần một ngày. Đối với trẻ em, liều lượng phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể của chúng. Bằng miệng quản lý kết quả nhanh chóng hấp thụ trong đường tiêu hóa. Trong máu, khoảng 90 phần trăm hoạt chất liên kết với huyết tương protein. Sự chuyển hóa gần như hoàn toàn xảy ra trong gan.
Rủi ro và tác dụng phụ
Có nguy cơ mắc các tác dụng phụ khi dùng amprenavir. Những điều này chủ yếu ảnh hưởng đến đường tiêu hóa, đây cũng là trường hợp của các chất ức chế protease khác. Do đó, các cá nhân bị ảnh hưởng thường bị đau bụng và tiêu chảy. Da các phản ứng như phát ban cũng có thể xảy ra. Ở khoảng một phần trăm tổng số bệnh nhân, có nguy cơ bị các biến chứng đe dọa tính mạng. Chúng có thể bao gồm Hội chứng Stevens-Johnson. Trong trường hợp có tác dụng phụ của loại này, phải ngừng điều trị. Rối loạn chuyển hóa, bao gồm hiện tượng tái phân phối chất béo, đại diện cho một tác dụng phụ không mong muốn khác. Tuy nhiên, những tác dụng phụ này ít xảy ra hơn trong điều trị với amprenavir hơn là trong khi điều trị với indinavir. Khi sử dụng amprenavir, tương tác với các thuốc cũng có thể tưởng tượng được. Đây là những CNS hoạt động thuốc như là thuốc chống trầm cảm và benzodiazepines. Ngoài ra, có nguy cơ mắc các tác dụng phụ đáng kể khi dùng thuốc chống loạn nhịp tim và thuốc kháng histamine cùng lúc với amprenavir. Các bác sĩ cũng cảnh báo về tương tác với St. John's wort chiết xuất. Những nguyên nhân này làm giảm mức amprenavir trong máu.Chỉ định sử dụng amprenavir bao gồm mang thai, suy thận và suy gan. Hơn nữa, quá mẫn cảm với hoạt chất có thể xảy ra.
