Benserazide là một hoạt chất không có sẵn dưới dạng đơn chất, nhưng luôn được sử dụng kết hợp với levodopa. Cả hai tác nhân được chỉ định dành riêng cho việc điều trị Bệnh Parkinson và Hội chứng chân tay bồn chồn. Benserazide ủng hộ tiền dược levodopa hiệu quả như vậy vì nó tác động trực tiếp lên vùng ngoại vi.
Benserazide là gì
Benserazide luôn được quản lý kết hợp với levodopa. Cả hai tác nhân được chỉ định dành riêng cho việc điều trị Bệnh Parkinson và Hội chứng chân tay bồn chồn. Benserazide (công thức hóa học: C10H15N3O5) chỉ xảy ra dưới dạng benserazide hydrochloride cùng với levodopa. Nó có màu trắng đến hơi vàng, kết tinh, khôngnước-không hòa tan bột. Nó thuộc về nhóm chất ức chế benserazide decarboxylase. Như tên cho thấy, nó chặn hành động của dopamine decarboxylase, một loại enzyme phân hủy dẫn truyền thần kinh dopamine trong máu và mô ruột. Benserazide không thể vượt qua máu–não rào cản và chỉ hoạt động ở ngoại vi (tức là bên ngoài trung tâm hệ thần kinh). Nó ngăn chặn sự suy thoái L-dopa ở ngoại vi, đảm bảo rằng dopamine tiền thân có thể vượt qua máu–não rào cản và sản xuất rất cần thiết dopamine trong não. Trong miệng viên nén cho Bệnh Parkinson và Hội chứng chân tay bồn chồn, cả hai hoạt chất đều có mặt theo tỷ lệ 4: 1 (L-dopa: benserazide). Chúng được bán dưới các tên thương mại Madopar, Levopar và Levodopa comp. và chứa các liều lượng 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg và 50 mg / 12.5 mg.
Hành động dược lý
Benserazide, cùng với levodopa, giúp làm giảm các triệu chứng của run (run), cứng cơ (nghiêm trọng) và suy giảm vận động (akinesia) điển hình của bệnh Parkinson, giúp người bị ảnh hưởng đi lại tự do hơn và làm chậm sự tiến triển của bệnh. Kể từ khi dẫn truyền thần kinh dopamine, có hiệu quả làm giảm các triệu chứng này, không thể vượt qua nghẽn mạch máu não tự nó, nó được quản lý dưới dạng tiền thân của nó (L-dopa). Đến lượt nó, loại thuốc này phần lớn bị phân hủy trong cơ thể bởi một loại enzyme gọi là dopamine decarboxylase trước khi nó có thể đến nơi cần thiết để tạo ra nhiều dopamine (não). Vì bệnh nhân sẽ phải dùng thuốc quá cao liều của L-dopa để bất kỳ thành phần hoạt chất nào đến được não, nó được đưa ra cùng với benserazide. Benserazide hydrochloride ức chế hoạt động của enzyme phân giải L-dopa rất hiệu quả vì sự tương đồng phân tử của nó với levodopa cho phép nó liên kết với enzyme và vô hiệu hóa trung tâm xúc tác của nó. Do đó, L-dopa có thể vượt qua nghẽn mạch máu não không bị cản trở và đầy đủ liều. Một tác dụng dược lý khác của benserazide là nó ngăn chặn prolactin tiết ở phụ nữ đang cho con bú. Hormone này chịu trách nhiệm hình thành sữa mẹ.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Thuốc kết hợp levodopa + benserazide được chỉ định dùng lâu dài điều trị ở bệnh nhân Parkinson và hội chứng chân không yên. Ngoài ra, nó được sử dụng cho những người có các triệu chứng giống như Parkinson, mặc dù đây không phải là tác dụng phụ của bất kỳ loại thuốc nào được sử dụng. Bệnh nhân Parkinson lấy lại khả năng vận động ít nhất một phần nhờ các hoạt chất. Ngoài ra, sự tiến triển nhanh chóng của bệnh được kìm hãm. Trong trường hợp hội chứng chân không yên, rõ ràng cũng là do thiếu hụt dopamine trong não, các triệu chứng xảy ra vào ban đêm trên giường (không kiểm soát được ý muốn di chuyển, đột ngột đau và co giật cơ bắp) được giảm bớt. Bệnh nhân thấy tiểu đêm. Ngoài ra, kết hợp hoạt chất levodopa + benserazide được sử dụng để chẩn đoán “hội chứng chân không yên”: Nếu các phàn nàn được giảm bớt đáng kể, người bị ảnh hưởng thực sự đang mắc chứng rối loạn này. Vì mục đích này, bác sĩ thường sử dụng chế phẩm dưới dạng viên nén 100 mg / 25 mg. Thuốc kết hợp cũng có thể được kết hợp tốt với các thuốc khác đã được phê duyệt thuốc đối với bệnh Parkinson.
Rủi ro và tác dụng phụ
Khi dùng levodopa + benserazide, các tác dụng phụ sau đây rất phổ biến trong chỉ định của bệnh Parkinson: miệng, lưỡivà cái đầu; cử động cơ thể bị suy giảm; đổi màu nước tiểu; buồn nôn; Và ói mửaThường thấy là lo lắng, trầm cảm, bồn chồn, bối rối, buồn ngủ, mất ngủ, ăn mất ngon, đổ mồ hôi, run, mệt mỏi, khó tiêu, khô miệngvà đau bụng. Bệnh nhân Hội chứng Chân không yên được kê đơn thuốc thường bị rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, tiêu chảy, buồn nôn và ói mửa. Đã thay đổi hương vị cảm giác, ảo giác, lo lắng và rối loạn nhịp tim là phổ biến. Levodopa + benserazide không nên được sử dụng nếu bệnh nhân quá mẫn với các thành phần hoạt tính, u tủy thượng thận (khối u tuyến thượng thận), nghiêm trọng cường giáp, tâm thần, đánh trống ngực, góc hẹp bệnh tăng nhãn áp, nghiêm trọng gan, tim, thận, trao đổi chất và tủy xương bệnh, hoặc dưới 25 tuổi. Nó cũng không nên được quản lý trong mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, sự phá hủy phôi xảy ra. Chưa có dữ liệu y tế nào cho con người. Phụ nữ đang cho con bú nên chắc chắn ngừng cho con bú nếu họ phải dùng thuốc. Người bị loét đường tiêu hóa trước đó, nhồi máu cơ tim, mạch vành tim dịch bệnh, rối loạn nhịp tim, góc mở bệnh tăng nhãn áp, làm mềm xương, và bệnh tiểu đường sẽ chỉ nhận được nếu có chỉ định y tế khẩn cấp. Bạn sẽ được bác sĩ theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị. Nếu sự kết hợp của các hoạt chất chống lại bệnh Parkinson và Hội chứng Chân không yên được sử dụng cùng với thuốc giảm đau (thuốc phiện), thuốc an thần kinh, ủi các chế phẩm, liên kết axit thuốc (thuốc kháng axit), phenytoin, đu đủ, hạ huyết áp và hỗ trợ tuần hoàn thuốc, tác dụng của nó bị giảm. Tăng cường tác dụng của levodopa + benserazide xảy ra khi thuốc được dùng với các chất ức chế MAO-B chọn lọc. Ví dụ, điều chỉnh amantadin hoặc selegelin liều có thể được yêu cầu. Thuốc ức chế MAO-A nên được ngưng 14 ngày trước khi dùng levodopa + benserazide, nếu không bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng gia tăng khủng hoảng huyết áp. Thuốc dạ dày metoclopramid đảm bảo nhanh hơn hấp thụ của các chất hoạt động và nhiều tác dụng phụ hơn.
