Thành phần hoạt tính metyldopa là một axit amin. Nó được sản xuất tổng hợp và được sử dụng làm thuốc hạ huyết áp. Trong bối cảnh này, nó chủ yếu được sử dụng để điều trị động mạch tăng huyết áp.
Methyldopa là gì?
Chất metyldopa xuất hiện ở nhiệt độ phòng dưới dạng chất rắn kết tinh hầu như không có màu. Các độ nóng chảy of metyldopa là khoảng 305 đến 307 độ C. Chất tan trong khoáng loãng axit, nhưng nó có độ hòa tan thấp trong nước. Methyldopa không hòa tan trong phần lớn các dung môi hữu cơ. Thành phần hoạt chất methyldopa là một trong những thành phần được bán rộng rãi nhất thuốc để hạ thấp tăng huyết áp ở phụ nữ có thai.
Hành động dược lý
Về cơ bản, chỉ có dạng L chịu trách nhiệm về tác dụng dược lý của methyldopa. Điều này có nghĩa là chất thuận tay trái trong cấu trúc của nó. Về cơ bản, hợp chất này thay thế các chất dẫn truyền thần kinh giao cảm, chủ yếu tấn công quá trình sinh tổng hợp epinephrine hoặc norepinephrine. Vì methyldopa là một axit amin, chất này đi qua máu–não rào cản và do đó xâm nhập vào não. Ở đó, hoạt chất được chuyển đổi trong bước đầu tiên thành alpha-methyldopamine và cuối cùng thành alpha-methylnorepinephrine. Các quy trình khác dẫn để sản xuất norepinephrine bị ức chế. Trong những trường hợp bình thường, norepinephrine nguyên nhân máu tàu để thắt chặt và huyết áp tăng lên. Sau khi dùng thuốc methyldopa, tác dụng bắt đầu trong khoảng ba đến sáu giờ sau đó. Thời gian tác dụng là 10 đến 16 giờ. Vào đầu điều trị, máu áp lực giảm chủ yếu do cung lượng tim giảm. Khi điều trị lâu dài với methyldopa, sức đề kháng ở tàu giảm, giảm huyết áp. Trong phần lớn các trường hợp, hoạt chất methyldopa được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén. Các sinh khả dụng là khoảng 25 phần trăm. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng XNUMX giờ rưỡi đến XNUMX giờ. Tuy nhiên, huyết áp được hạ xuống trong khoảng thời gian khoảng 10 đến 16 giờ. Khoảng 50 phần trăm thành phần hoạt tính được hấp thụ trong ruột non. Từ đó, nó đi vào máu và được vận chuyển đến não. Cuối cùng, thuốc methyldopa được chia nhỏ trong gan và ruột. Cuối cùng, chất methyldopa-O-sulfate vẫn còn, hầu hết được thải qua thận qua nước tiểu.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Hoạt chất methyldopa được đặc trưng bởi một số ứng dụng tiềm năng. Về cơ bản, methyldopa là một loại thuốc được sử dụng cho điều trị of tăng huyết áp. Điểm đặc biệt của methyldopa là có một số lượng lớn các nghiên cứu liên quan đến việc sử dụng thuốc trong thời gian mang thai. Vì lý do này, thuốc rất thường được sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở phụ nữ mang thai. Một loại thuốc tương tự là dihydralazine, cũng được sử dụng để điều trị tăng huyết áp trong mang thai hoặc sản giật. Methyldopa hoạt động chủ yếu bằng cách can thiệp vào hoạt động của trung tâm giao cảm hệ thần kinh. Vì lý do này, thuốc methyldopa được phân loại là một trong những cái gọi là thuốc điều trị tổng hợp.
Rủi ro và tác dụng phụ
Methyldopa được đặc trưng bởi một số khó chịu tiềm ẩn và các tác dụng phụ bất lợi. Chúng khác nhau tùy thuộc vào từng trường hợp và khác nhau về hình thức và mức độ nghiêm trọng của chúng. Về cơ bản, thành phần hoạt chất có xu hướng được dung nạp kém ở nhiều bệnh nhân. Điều này phải được đặc biệt lưu ý khi dùng thuốc trong thời gian mang thai. Điều này là do, mặc dù có nhiều nghiên cứu về việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai, nhưng các tác dụng phụ khác nhau vẫn có thể xảy ra. Khả năng dung nạp tương đối kém chủ yếu là do methyldopa là một loại thuốc chống giãn màng phổi. Một tác dụng phụ phổ biến của điều này là mệt mỏi, được thấy ở hơn mười phần trăm tổng số bệnh nhân được điều trị. Tác dụng phụ này thường giảm trong quá trình điều trị. Ngoài ra, màng nhầy khô trong mũi và vấn đề về tiêu hóa có thể. Ngoài ra, một số bệnh nhân thấy nước tiểu đổi màu sẫm khi tiếp xúc với không khí. Tuy nhiên, tác dụng phụ này là vô hại. Trong vài trường hợp, an thần có kinh nghiệm, chỉ giảm sau vài ngày. Các tác dụng phụ tiềm ẩn khác xảy ra trong một số trường hợp trong thời gian điều trị với methyldopa bao gồm buồn ngủ ban ngày, nhịp tim chậmvà huyết áp thấp. Trong một số trường hợp, phản ứng chỉnh hình bị rối loạn và run hoặc tán huyết (bao gồm tan máu thiếu máu) xảy ra. Ngoài ra, Hoa mắt, trầm cảm, và có thể bị phù. Một số bệnh nhân cũng bị khó thở, sốt hay còn gọi là các triệu chứng vận động ngoại tháp. Về cơ bản, tất cả những khó khăn và tác dụng phụ không mong muốn xảy ra trong quá trình điều trị bằng thuốc methyldopa đều đưa ra lý do để hỏi ý kiến bác sĩ. Bệnh nhân mang thai nói riêng được khuyến khích nghiêm túc xem xét bất kỳ tác dụng phụ nào. Điều này là do trong khi mang thai, các tác dụng phụ có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng gây nguy hiểm cho sức khỏe hoặc thậm chí là tính mạng của đứa trẻ chưa chào đời. Trong những trường hợp như vậy, một bác sĩ nên được tư vấn ngay lập tức. Có thể cần phải ngưng dùng methyldopa và tìm kiếm một phương pháp điều trị thay thế hoặc một chất được dung nạp tốt hơn.
