Isosorbide Dinitrat

Sản phẩm

Isosorbide dinitrate được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia dưới dạng viên nén, máy tính bảng giải phóng bền vững, giải phóng liên tục viên nang, như một chất cô đặc tiêm truyền và dưới dạng thuốc xịt (Isoket). Thuốc lần đầu tiên có mặt trên thị trường vào những năm 1940.

Cấu trúc và tính chất

Isosorbit dinitrat (C6H8N2O8Mr = 236.14 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng, mịn, và không mùi bột rất ít hòa tan trong nước. Nó là một nitrat hữu cơ (isosorbide dinitrated). Isosorbide dinitrate, như nitroglyxerin, có thể nổ khi va chạm hoặc ở nhiệt độ cao. Do đó, dược điển định nghĩa isosorbide dinitrate pha loãng với lactose monohydrat và mannit.

Effects

Isosorbide dinitrate (ATC C01DA08) có đặc tính giãn mạch và chống viêm âm đạo. Các tác động là do việc phát hành oxit nitric (KHÔNG), làm giãn cơ trơn. NO kích thích guanylate cyclase và làm tăng nội bào tập trung của guanosine monophosphate vòng (cGMP). Isosorbide dinitrate hoạt động trên cả tĩnh mạch và động mạch và làm trung gian các tác dụng sau, trong số những tác dụng khác:

  • Giảm tải trước, giảm máu trở về tim.
  • Giảm bớt ôxy tiêu thụ của tim cơ bắp.
  • Giảm áp lực động mạch chủ và sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh).

Isosorbide dinitrate có thời gian bán hủy ngắn từ 30 đến 40 phút. Tuy nhiên, nó có các chất chuyển hóa có hoạt tính với thời gian bán hủy dài hơn lên đến 5 giờ ( isosorbide mononitrat).

Chỉ định

Để phòng ngừa và điều trị đau thắt ngực các cơn đau bụng, điều trị lâu dài bệnh mạch vành động mạch dịch bệnh. Các chỉ định khác:

  • Sau điều trị nhồi máu cơ tim.
  • Tăng áp động mạch phổi
  • Điều trị mãn tính tim thất bại kết hợp với Glycosides tim và / hoặc thuốc lợi tiểu.
  • Nhồi máu cơ tim bên trái suy tim.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Ứng dụng phụ thuộc vào sự chuẩn bị. Các thuốc, được dùng để uống, thường được dùng một hoặc hai lần mỗi ngày. Isosorbide dinitrate đã đánh dấu trao đổi chất đầu tiên và do đó cũng được dùng dưới lưỡi (buccally) để điều trị co giật. Các khởi đầu của hành động đạt được nhanh hơn khi hấp thụ qua đường uống niêm mạc. Một mặt có sẵn bình xịt cho mục đích này và một mặt làliều, mặt khác là máy tính bảng không chậm phát triển. Khả năng chịu đựng có thể phát triển khi điều trị liên tục. Nếu dùng nhiều liều, nên tuân thủ khoảng thời gian không dùng liệu pháp ít nhất 8 giờ mỗi ngày.

Chống chỉ định

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Thuốc hạ huyết áp có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của isosorbide dinitrate. Điều này cũng áp dụng cho chất ức chế phosphodiesterase-5 và riociguat (chống chỉ định). Ma túy khác tương tác đã được mô tả với dihydroergotamine và sapropterin.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu (“Nhức đầu nitrat”), chóng mặt, buồn ngủ, suy nhược, tim đập nhanh và huyết áp thấp. Những tác dụng phụ này phần lớn là do giãn mạch do isosorbide dinitrate.