gliptin

Sản phẩm

Gliptin được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén. Sitagliptin (Januvia) là đại diện đầu tiên được chấp thuận tại Hoa Kỳ vào năm 2006. Ngày nay, các thành phần hoạt tính khác nhau và sản phẩm kết hợp có sẵn trên thị trường (xem bên dưới). Chúng còn được gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase-4.

Cấu trúc và tính chất

Một số gliptin có cấu trúc giống như proline vì enzym bị ức chế DPP-4 ưu tiên phân cắt các dipeptit có chứa proline (hoặc alanin như trong GLP-1) ở vị trí thứ hai của -terminus.

Effects

Gliptins (ATC A10BH) có đặc tính chống đái tháo đường và hạ đường huyết. Tác dụng của chúng dựa trên sự ức chế serine protease dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), được tìm thấy trong nhiều mô, bao gồm thận, gan, phổi, ruột và các tế bào miễn dịch. DPP-4 làm suy giảm các gia số GLP-1 (glucagon-like peptide-1) và GIP (glucose-peptit không hướng dẫn phụ thuộc) bằng cách phân cắt hai đầu amino axit (xem Hình 1). Những peptide này kích thích tố được phát hành vào máu lưu thông sau bữa ăn trong ruột. Chúng được tạo ra bởi L- hoặc K-cell. Chúng có thời gian bán hủy ngắn trong khoảng vài phút. Ức chế enzym làm tăng tập trung của incretin và tác dụng chống đái tháo đường của chúng được tăng cường. Tình cờ, Chất chủ vận thụ thể GLP-1 (GLP-1-RA) chẳng hạn như exenatide và liraglutua là các chất tương tự peptit của các incretin với các đặc tính có thể so sánh được. Gliptins:

  • Glucose-tăng lên một cách phụ thuộc insulin giải phóng từ tế bào beta tuyến tụy.
  • Cải thiện độ nhạy của tế bào beta với glucose và tăng sự hấp thu của nó vào các mô.
  • Giảm glucagon tiết ra từ các tế bào alpha, dẫn đến giảm sản xuất glucose trong gan.
  • Làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và giảm tốc độ glucose đi vào máu.
  • Tăng cường cảm giác no và không gây tăng cân.

Vì gliptin chỉ có hiệu quả khi máu glucose ở mức bình thường hoặc tăng cao, chúng có xu hướng ít gây hạ đường huyết hơn.

Chỉ định

Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường. Gliptin cũng được kết hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác như metformin, sulfonylureas, Chất ức chế SGLT2, glitazone, và với insulin.

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng thường được thực hiện một lần mỗi ngày. Vildagliptin cũng có thể được dùng hai lần mỗi ngày.

Thành phần

  • Alogliptin (Vipidia)
  • Linagliptin (Trajenta)
  • Saxagliptin (Onglyza)
  • Sitagliptin (Januvia)
  • Vildagliptin (Galvus)

Các đại diện khác tồn tại, chưa được đăng ký ở nhiều quốc gia. Ngoài các chế phẩm đơn chất, có nhiều dạng kết hợp cố định khác nhau trên thị trường, ví dụ, Janumet hoặc Galvumet, cả hai đều được bổ sung với metformin.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Một số gliptin, chẳng hạn như saxagliptin, tương tác với CYP450 isozyme. Tuy nhiên, những người khác không phải là chất nền CYP cũng không phải là chất ức chế hoặc chất cảm ứng (ví dụ: vildagliptin).

Tác dụng phụ

Tiềm năng tác dụng phụ bao gồm các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, ói mửavà tiêu chảy, Cũng như đau đầu và tăng khả năng mắc các bệnh truyền nhiễm. Điều này là do DPP-4 cũng đóng một vai trò trong hệ thống miễn dịch. Hạ đường huyết rất hiếm khi xảy ra với đơn trị liệu, nhưng nguy cơ sẽ tăng lên khi kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác thuốc. Viêm tụy cấp nguy hiểm có thể hiếm khi xảy ra. Nó biểu hiện dai dẳng, nghiêm trọng đau bụng. Bệnh nhân cần lưu ý những phàn nàn này.