Flucytosin là tên được đặt cho một loại thuốc chống nấm pyrimidine. Thuốc được sử dụng cho điều trị of bệnh nấm.
Flucytosine là gì?
Trong y học, flucytosine còn được gọi là 5-fluorocytosine, 5-FC, hoặc flucytosinum. Điều này đề cập đến một hợp chất hữu cơ dị vòng có xương sống là pyrimidine. Thành phần hoạt tính được coi là một dẫn xuất của cytosine cơ sở nucleic. Flucytosin được sử dụng như một chất chống nấm toàn thân cho nhiều loại bệnh nấm (mycoses) dưới tên thương mại Ancotil. Flucytosine được coi là một chất được gọi là tiền chất. Điều này được hiểu là một loại thuốc có hoạt tính nhỏ sẽ phát triển thành một loại thuốc có hoạt tính trong quá trình chuyển hóa (chuyển hóa).
Hành động dược lý
Flucytosine thể hiện mối quan hệ hóa học của hợp chất hữu cơ dị vòng pyrimidine. Pyrimidine tạo cơ sở cho việc xây dựng các khối từ vật liệu di truyền (DNA) cũng như chất vận chuyển (RNA), có một phần trong việc sản xuất protein (protein). Sự hấp thu flucytosine trong nấm diễn ra thông qua một loại enzyme đặc biệt. Trong quá trình tiếp theo, hoạt chất được chuyển đổi thành 5-fluorouracil, được kết hợp vào RNA của tế bào. Tại thời điểm này, chất này có thể phát huy tác dụng như một "khối xây dựng sai" và đảm bảo rằng việc sản xuất protein trong nấm diễn ra không chính xác. Hơn nữa, antimycotic có trách nhiệm ức chế việc sản xuất vật chất di truyền. Flucytosine đạt được tác dụng ức chế tăng trưởng và tiêu diệt trong các bệnh nhiễm trùng nấm men như nhiễm sắc thể và nhiễm trùng do cryptococcus. Ở nấm Aspergillus, tác dụng hạn chế là ức chế sự phát triển của nấm. Về nguyên tắc, flucytosine chỉ có thể hoạt động trong tế bào của nấm. Mặt khác, ở người và động vật có vú, một loại enzyme truyền hoạt chất vào tế bào của cơ thể bị thiếu. Thời gian bán thải của flucytosine là XNUMX-XNUMX giờ. Xoá bỏ của thuốc chống nấm từ cơ thể đến 90 phần trăm qua thận.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Flucytosine thích hợp để điều trị bệnh nấm ở người lớn, trẻ em và trẻ sơ sinh. Nó được sử dụng để chống lại các chi nấm như cryptococcus và candida, cũng như các loại nấm gây nhiễm sắc tố. Các khu vực áp dụng thuốc kháng nấm thường xuyên nhất là nhiễm nấm Candida toàn thân, trong đó toàn bộ cơ thể, đường tiết niệu và máu bị nấm tấn công, gây nhiễm trùng rải rác. Các loại nấm men xâm nhập vào cơ thể người bệnh từ bên ngoài. Nguy hiểm đặc biệt tồn tại đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao hệ thống miễn dịch bị suy yếu. Trong trường hợp xấu nhất, nhiễm nấm thậm chí dẫn đến tử vong. Các chỉ định khác cho flucytosine là viêm màng não gây ra bởi cryptococci (viêm màng não do cryptococcus) và aspergillosis. Trong trường hợp điều trị chỉ với flucytosine, các bác sĩ luôn dùng thuốc chống nấm cùng với thuốc amphotericin B. Điều này cho phép sự kháng thuốc phát triển. Bằng cách này, sức đề kháng của mầm bệnh đối với hoạt chất có thể tránh được. Nếu bệnh nhân bị nhiễm trùng do cryptococcus viêm màng não và phản ứng không khoan nhượng với amphotericin B, một sự kết hợp với fluconazol có thể diễn ra như một giải pháp thay thế. Flucytosine được dùng dưới dạng dung dịch tiêm truyền hoặc uống. Lượng khuyến cáo của thành phần hoạt tính là 150 miligam, được phân phối trong bốn liều. Khả năng dung nạp của thuốc chống nấm được coi là tốt.
Rủi ro và tác dụng phụ
Khi dùng flucytosine, tác dụng phụ có thể xảy ra, nhưng chúng không tự động xảy ra ở mọi bệnh nhân. Phổ biến nhất là những thay đổi trong máu đếm, chẳng hạn như sự thiếu hụt Tế bào bạch cầu, tiểu cầu, và bạch cầu hạt, thiếu máu, buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, một sự gia tăng tạm thời trong gan enzymevà gan rối loạn chức năng. Ngoài ra, đau đầu, Hoa mắt, điểm yếu, khô miệng, mệt mỏi, buồn ngủ, thở các vấn đề, tưc ngực, đau bụng, tổ ong, phát ban da, ngứa, sốt, tập trung vấn đề hoặc nhầm lẫn có thể hình dung được. Trong một số trường hợp hiếm gặp, hội chứng Lyell, rối loạn vận động, co giật, tâm thần, mất thính lựcvà ảo giác xảy ra. Thậm chí nguy hiểm đến tính mạng cái chết của gan tế bào nằm trong phạm vi khả năng. Quản trị của flucytosine không được dùng nếu bệnh nhân quá mẫn với thuốc chống nấm. Điều tương tự cũng áp dụng nếu bệnh nhân đang điều trị điều trị đồng thời với các tác nhân kháng vi-rút, vì chúng có tác dụng ức chế sự chuyển hóa của flucytosine, do đó có thể dẫn để đầu độc. Những thuốc bao gồm sorivudine, ganciclovir, brivudinvà valganciclovir. Bác sĩ phải cân nhắc kỹ lưỡng các rủi ro và lợi ích ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng ức chế miễn dịch hoặc kìm tế bào thuốc, những người bị gan hoặc thận rối loạn chức năng, hoặc người bị thiếu enzym dihydropyrimidine dehydrogenase. Do sự thiếu hụt enzym, flucytosine không thể được phân hủy đúng cách. Do sự phân huỷ một phần của flucytosine thành 5-fluorouracil, những thay đổi trong bộ gen của con người là có thể xảy ra, do đó có thể xảy ra dị tật. Vì lý do này, phụ nữ có tiềm năng sinh đẻ phải sử dụng một phương pháp đáng tin cậy để tránh thai trong quá trình điều trị. Bảo vệ các biện pháp cũng áp dụng cho những con đực được điều trị bằng chất chống nấm. Flucytosine không được sử dụng trong bất kỳ trường hợp nào trong mang thai, vì nó có thể xâm nhập vào nhau thai và gây hại hoặc thậm chí giết chết thai nhi. Quản trị trong thời gian cho con bú cũng không được khuyến khích. Đồng thời quản lý của flucytosine và một số loại khác thuốc có thể dẫn đến tương tác. Điều này đặc biệt đúng đối với các chất có thể có ảnh hưởng tiêu cực đến các đặc tính lọc của thận. Trong trường hợp này, thầy thuốc phải theo dõi chặt chẽ các chức năng thận. Sự suy yếu tác dụng của thuốc chống nấm được cho là do thuốc kìm tế bào cytarabin. Về nguyên tắc, dùng đồng thời flucytosine và thuốc kìm tế bào có thể dẫn đến sự thiếu hụt tiểu cầu (bạch cầu) và màu trắng máu ô (bạch cầu).
