Ospemifene

Sản phẩm

Ospemifene được bán trên thị trường ở dạng viên nén (Osphena). Nó đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào tháng 2013 năm XNUMX. Nó vẫn chưa được đăng ký ở nhiều quốc gia.

Cấu trúc và tính chất

Ospemifene (C24H23ClO2Mr = 378.9 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột không hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất triphenylethylene và có cấu trúc không steroid. Ospemifene là chất chuyển hóa của toremifene và có cấu trúc tương tự như tamoxifen và toremifene.

Effects

Ospemifene là một chất chủ vận và đối kháng tại thụ thể estrogen. Tại nội mạc tử cung, nó có tác dụng chủ động estrogen.

Chỉ định

Để điều trị đau trong khi giao hợp (chứng khó thở) do thời kỳ mãn kinh kết hợp với teo âm đạo.

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng được thực hiện một lần mỗi ngày với bữa ăn.

Chống chỉ định

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Ospemifene được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2C9 và CYP2C19 và có liên kết protein. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể. Ospemifene không nên được kết hợp với các SERM khác.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đỏ bừng, tiết dịch âm đạo, cơ chuột rút, và tăng tiết mồ hôi. Như với các tác nhân estrogen khác, các tác dụng phụ nghiêm trọng như nội mạc tử cung ung thư, tĩnh mạch huyết khốiđột quỵ hiếm khi có thể.