Không chọn lọc thuốc trị cao huyết áp alprenolol được phát triển vào cuối những năm 1960 và không còn được bán trên thị trường ngày nay. Thuốc được gọi là không chọn lọc vì nó không hoạt động trong cơ thể chỉ trên các thụ thể ß-adrenoreceptor, chịu trách nhiệm trực tiếp kiểm soát nhịp tim, mà trên cả ba tập hợp con đã biết của các thụ thể thực hiện các chức năng khác nhau trong cơ thể.
Alprenolol là gì
Không chọn lọc thuốc trị cao huyết áp alprenolol được phát triển vào cuối những năm 1960 và không còn trên thị trường. Alprenolol là một chất chẹn beta được cấp bằng sáng chế và tiếp thị vào năm 1969 bởi công ty dược phẩm AB Hässle. Thuốc, chủ yếu được kê đơn để điều trị cao huyết áp, không còn trên thị trường. Cấu trúc hóa học của alprenolol tương tự như cấu trúc của oxprenolol, đó là lý do tại sao nó cũng thuộc nhóm thuốc chẹn beta không chọn lọc. Nếu alprenolol được sử dụng với liều lượng cao, nó có tác dụng ổn định màng tế bào; ở đây, alprenolol cũng tương tự như thành phần hoạt tính oxprenolol. Thành phần hoạt tính chỉ tan một phần trong chất béo và có thời gian bán hủy trong huyết tương lên đến ba giờ sau khi quản lý. Tuy nhiên, sinh khả dụng của alprenolol tương đối thấp ở XNUMX phần trăm. Sinh khả dụng đề cập đến giá trị mà tại đó một hợp chất có sẵn không thay đổi trong lưu thông.
Tác dụng dược lý
Giống như tất cả các thuốc chẹn beta, alprenolol phục vụ để ức chế các tác dụng kích thích của kích thích tố epinephrine và norepinephrine. Tuy nhiên, vì alprenolol không nhắm mục tiêu cụ thể và độc quyền vào các thụ thể ß1 mà cả cung lượng tim và tim tỷ lệ kiểm soát trực tiếp, alprenolol được gọi là chất không chọn lọc thuốc trị cao huyết áp. Thay vào đó, alprenolol hoạt động trên cả ba loại phụ của thụ thể ß-adrenoceptor, được tìm thấy ở hàm lượng rất cao mật độ trong tim, mô mỡ và cơ trơn. Tất cả các thụ thể ß được kích thích bởi adrenaline. Chất này được tạo ra trong tủy thượng thận và được gọi là căng thẳng hormone, được tiết ra với số lượng tăng lên trong những căng thẳng và tình huống căng thẳng cụ thể. Hậu quả của việc giải phóng hormone này là làm tăng tim tỷ lệ, sự gia tăng trong máu áp lực, mở rộng các ống phế quản và tăng tốc phân hủy chất béo để cung cấp năng lượng cho cơ thể. Các hệ tim mạch đặc biệt được nhấn mạnh bởi cơ chế này, cơ chế đóng một vai trò quan trọng trong sự tồn tại trong những ngày đầu phát triển của con người. Thuốc chẹn beta như alprenolol do đó ngăn chặn các nguyên nhân của cao huyết áp và nhanh chóng nhịp tim ở cấp độ sinh hóa.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Thuốc chẹn beta như alprenolol được kê đơn chủ yếu cho các trường hợp tăng mãn tính máu sức ép. Cao huyết áp được cho là xảy ra khi tâm thu máu áp suất vĩnh viễn trên giá trị 140 mmHg và giới hạn cho tâm trương huyết áp là 90 mmHg. Những nguyên nhân phổ biến nhất của cao huyết áp là rối loạn của hệ tim mạch, Các hệ thống nội tiết và gây hại cho thận. Yếu tố di truyền cũng có thể đóng một vai trò nào đó. Ví dụ, nguy cơ trẻ em mắc bệnh cao huyết áp một ngày nào đó sẽ tăng lên đáng kể nếu điều này đã xảy ra với cha mẹ của họ. Dọc theo bệnh tiểu đường và béo phì, cao huyết áp là một yếu tố rủi ro quan trọng cho sự phát triển của xơ cứng động mạch, do đó có thể gây ra thiệt hại nghiêm trọng cho hệ tim mạch, chẳng hạn như các cơn đau tim. Các điều kiện khác mà các chế phẩm như alprenolol được sử dụng bao gồm bệnh tim mạch vành, nhồi máu cơ tim điều trị, suy tim và rối loạn nhịp tim. Ngoài ra, còn một số điều kiện khác, chẳng hạn như cường giáp, lo lắng hoặc đau nửa đầu, mà việc chuẩn bị có thể cung cấp cứu trợ trong các trường hợp riêng lẻ.
Rủi ro và tác dụng phụ
Nhóm hoạt chất ISA có trong alprenolol gây rối loạn giấc ngủ thường xuyên hơn các thuốc chẹn beta không ISA. Nếu không, các tác dụng phụ tương tự có thể xảy ra khi dùng alprenolol như với tất cả các thuốc chẹn beta. Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm mạch quá chậm, suy tim, hoặc là hen suyễn các cuộc tấn công. Tác dụng phụ này cũng là lý do tại sao không nên dùng alprenolol cho những bệnh nhân bị hen phế quản.Suy tim, được biết đến như một căn bệnh theo đúng nghĩa của nó, đề cập đến việc cơ tim không có khả năng vận chuyển lượng máu mà cơ thể cần đến tâm nhĩ mà không có sự gia tăng áp lực. Các vấn đề khác như mệt mỏi, ngoại vi lưu thông các vấn đề, tâm trạng trầm cảm, hoặc rối loạn cương dương thường có thể xảy ra. Rối loạn dẫn truyền tim cũng có thể xảy ra do tác dụng phụ của thuốc chẹn beta. Đây là một dạng tương đối phổ biến của rối loạn nhịp tim.
