Ciclosporin là một chất hoạt động từ nhóm thuốc ức chế miễn dịch. Nó chủ yếu được sử dụng để ngăn chặn sự từ chối sau khi cấy ghép nội tạng.
Ciclosporin là gì?
Ciclosporin là một chất hoạt động từ nhóm thuốc ức chế miễn dịch. Nó được sử dụng chủ yếu để ngăn chặn sự từ chối sau khi cấy ghép nội tạng. Ciclosporin là tên chung của một dược chất có tác dụng ức chế phản ứng miễn dịch. Thuốc được sản xuất từ các loài nấm Na Uy Cylindrocarpon lucidum và Tolypocladium Inflatum. Về mặt hóa học, ciclosporin là một protein mạch vòng với XNUMX este axit amin khác nhau. Ciclosporin lần đầu tiên được sử dụng trong cấy ghép y học năm 1978. Việc sử dụng ban đầu này là một cuộc cách mạng trong lĩnh vực y học này, vì ciclosporin đã làm tăng đáng kể thời gian sống sót của người nhận nội tạng. Những người phát hiện ra loại thuốc này là Hartmann Stähelin và Jean-François Borel.
Hành động dược lý
Ciclosporin là một loại protein được gọi là chu trình. Nó liên kết với cyclophilin A. Đây là một immunophilin. Immunophilins là protein được tìm thấy trong các tế bào của cơ thể. Ý nghĩa chính xác của chúng đối với sinh vật vẫn chưa được biết. Trong trường hợp ciclosporin, chúng hoạt động như các thụ thể nội bào. Liên kết với prolyl cis-trans isomerase này tạo ra một phức hợp, đến lượt nó lại liên kết với calcineurin. Calcineurin là một phosphatase canxi và phụ thuộc calmodulin. Phức hợp của cyclophilin A và ciclosporin ngăn cản sự hoạt hóa của tế bào T-yếu tố nhân acticatin (NFAT) trong calcineurin. Đây là một gen-điều hòa protein. Thông thường, NFAT được hoạt hóa đi vào nhân và tạo ra các cytokine, interleukin và giao thoa. Nếu không ức chế ciclosporin, nhiều chất kích thích miễn dịch được giải phóng. Ciclosporin tạm thời vô hiệu hóa cơ chế này và do đó ức chế sự giải phóng chất kích thích miễn dịch và sự gia tăng của màu trắng máu tế bào. Bằng cách này, ciclosporin có tác dụng ức chế miễn dịch.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Ciclosporin được sử dụng để ngăn chặn hệ thống miễn dịch. Việc ức chế miễn dịch như vậy là cần thiết sau khi cấy ghép, ví dụ. Sau khi cấy ghép, cơ thể có thể nhận ra cơ quan được cấy ghép là ngoại lai và tấn công nó. Trong trường hợp này, hệ thống miễn dịch phản ứng với việc cấy ghép như đối với mầm bệnh. Những phản ứng từ chối như vậy có thể xảy ra vài ngày, vài tháng hoặc thậm chí nhiều năm sau khi phẫu thuật. Thuốc ức chế miễn dịch chẳng hạn như ciclosporin được sử dụng để ngăn chặn những phản ứng này. Tuy nhiên, ciclosporin cũng được sử dụng để bệnh tự miễn dịch. Trong một phản ứng tự miễn dịch, hệ thống miễn dịch chống lại các mô hoặc cơ quan của chính nó vì những lý do thường vẫn chưa được biết đến. Viêm loét đại tràng và bệnh Crohn nằm trong số bệnh tự miễn dịch được điều trị bằng ciclosporin. Các bệnh viêm ruột mãn tính đi kèm với các triệu chứng như chuột rút ở bụng, tiêu chảy và rối loạn tiêu hóa nghiêm trọng. Viêm cầu thận cũng được điều trị bằng ciclosporin. Viêm cầu thận là một bệnh của tiểu thể thận thường xảy ra một đến hai tuần sau khi hô hấp trên hoặc nhiễm trùng tai. Các chỉ định khác cho ciclosporin bao gồm nghiêm trọng hoặc thậm chí điều trị-sự bền vững da các bệnh như bệnh vẩy nến or viêm da dị ứng (viêm da thần kinh) và mãn tính viêm của kết mạc hoặc giác mạc. Kết hợp với thuốc methylprednisolone, kết quả tốt đạt được với ciclosporin trong điều trị điều trị rụng tóc. rụng tóc từng vùng còn được gọi là hình tròn rụng tóc. Đây là chứng viêm phổ biến nhất điều kiện liên quan đến rụng tóc. Ciclosporin cũng được sử dụng trong ung thư điều trị. Cùng với thuốc Verapamil, nó ngăn không cho các tác nhân hóa trị liệu được vận chuyển ra khỏi tế bào đích bởi protein đa kháng 1. Chất vận chuyển MDR1 thường chịu trách nhiệm đề kháng với các tác nhân hóa trị liệu.
Rủi ro và tác dụng phụ
Ngay cả ở liều thấp hơn, việc sử dụng ciclosporin thường xuyên có thể gây hại cho thận. Thiệt hại đối với gan và đường tiêu hóa cũng có thể. Hơn nữa, sự phát triển của nướu và nước lưu giữ có thể xảy ra. Cao huyết áp or rậm lông cũng là những tác dụng phụ có thể xảy ra. Rậm lông là một hình mẫu cơ thể của nam giới lông phân phối Ở phụ nữ, ví dụ, ở những phụ nữ bị ảnh hưởng, lông rậm được tìm thấy ở vùng hàm gần tai, trên môi, trên cằm, trên ngực và trên bụng. Ở những bệnh nhân thường xuyên dùng ciclosporin liều cao, hệ thống miễn dịch bị suy yếu nghiêm trọng. Theo quy định, bệnh nhân cấy ghép bị ảnh hưởng bởi sự thiếu hụt miễn dịch này. Một mặt, suy giảm miễn dịch được mong muốn để ngăn ngừa từ chối cấy ghép; mặt khác, nó làm tăng xác suất ung thư theo hệ số từ ba đến năm. Ngoài ra, còn tăng nguy cơ nhiễm trùng. Ngay cả những bệnh nhiễm trùng thực sự vô hại cũng có thể diễn ra một quá trình nghiêm trọng. Ngoài ra, có sự gia tăng trong máu mức lipid. Một số bệnh nhân cũng phát triển u xơ khi dùng thuốc. U sợi tuyến là khối u lành tính trong khu vực của tuyến vú. Cần tránh tiếp xúc với ánh nắng mạnh khi dùng ciclosporin. Chiếu xạ UV và Liệu pháp ánh sáng cũng được chống chỉ định.
