Rivaroxaban

Sản phẩm

Rivaroxaban có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Xarelto, Xarelto mạch máu). Nó đã được phê duyệt vào năm 2008 như là tác nhân đầu tiên trong nhóm chất ức chế yếu tố trực tiếp Xa. Thấp-liều Xarelto mạch, 2.5 mg, đã được đăng ký ở nhiều quốc gia vào năm 2019.

Cấu trúc và tính chất

Rivaroxaban (C19H18CLN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) là đồng phân đối quang tinh khiết và tồn tại ở dạng không mùi, không hút ẩm, màu trắng đến hơi vàng bột thực tế là không hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất oxazolidinone liên quan chặt chẽ đến kháng sinh linezolid. Rivaroxaban chứa một vòng chlorthiophene và một vòng morphin.

Effects

Rivaroxaban (ATC B01AF01) có đặc tính chống huyết khối. Các tác động này là do sự ức chế trực tiếp, có thể đảo ngược và có chọn lọc đối với yếu tố Xa (do đó có tên thương hiệu là Xarelto). Điều này máu Yếu tố đông máu đóng một vai trò quan trọng trong quá trình đông máu. Nó là một protease serine được hình thành từ yếu tố X theo cả con đường nội tại và ngoại sinh và xúc tác sự hình thành thrombin từ prothrombin. Thrombin chuyển đổi chất tạo fibrin để tiêu fibrin, thúc đẩy sự hình thành nút thắt fibrin. Nó cũng có ảnh hưởng đến sự kết tập tiểu cầu. Không giống như heparin, rivaroxaban không cần phải được tiêm dưới da, nhưng có thể được dùng dưới dạng máy tính bảng. Nó có dược động học có thể đoán trước, nhanh chóng khởi đầu của hành độngvà thời gian bán hủy dài trung bình từ 5 đến 13 giờ, không giống như phenprocoumon.

Chỉ định

Viên nén liều sâu (mạch Xarelto):

  • Kết hợp với axit acetylsalicylic để ngăn ngừa các sự kiện huyết khối xơ vữa nghiêm trọng (đột quỵ, nhồi máu cơ tim, tử vong do tim mạch) ở bệnh nhân mạch vành động mạch bệnh hoặc có biểu hiện bệnh mạch máu động mạch ngoại vi và nguy cơ cao bị thiếu máu cục bộ.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các viên nén 2.5 mg và 10 mg được uống độc lập trong bữa ăn. 15 mg và 20 mg viên nénmặt khác, được sử dụng cùng với thức ăn vì điều này làm tăng sinh khả dụng. Thuốc viên được dùng một lần hoặc hai lần mỗi ngày, tùy thuộc vào chỉ định.

Chống chỉ định

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Rivaroxaban được chuyển hóa theo cơ chế không phụ thuộc vào CYP3A4, CYP2J2 và CYP và là chất nền của P-glycoprotein và BCRP. Các chất ức chế CYP có thể làm tăng nguy cơ chảy máu và các chất cảm ứng CYP có thể làm giảm tác dụng. Kết hợp với khác thuốc chống huyết khối/ thuốc chống đông máu cũng làm tăng nguy cơ chảy máu.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chảy máu ở các cơ quan khác nhau. Các tác dụng phụ sau đây cũng thường gặp:

Chảy máu hiếm khi có thể gây tử vong.

Thuốc giải độc

Andexanet alfa có sẵn như một loại thuốc giải độc. Đó là một yếu tố Xa không hoạt động liên kết với rivaroxaban và loại bỏ tác dụng chống đông máu.