Sản phẩm
Metyrapone có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nang (Metopiron). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1961.
Cấu trúc và tính chất
Metyrapone (C14H14N2Ô, Mr = 226.27 g / mol) là dẫn xuất pyridin. Nó là một tinh thể màu hổ phách từ trắng đến nhạt bột ít hòa tan trong nước.
Effects
Metyrapone (ATC V04CD01) ức chế sự tổng hợp corticosteroid ở vỏ thượng thận bằng cách ức chế steroid 11beta-hydroxylase (CYP11B1). Enzyme này chuyển 11-deoxycortisol thành cortisol và 11-deoxycorticosterone thành corticosterone. Kết quả là, nhiều hơn ACTH được sản xuất trong tuyến yên Trong thời gian ngắn. Metyrapone cũng ức chế sự tổng hợp aldosterone và thúc đẩy sự bài tiết của natri.
Chỉ định
Metyrapone được sử dụng như một tác nhân chẩn đoán để kiểm tra chức năng của trục vỏ thượng thận-tuyến yên trước. Về mặt điều trị, nó có thể được sử dụng như một tác nhân bậc 2 trong các điều kiện liên quan đến sản xuất quá mức gluco- và mineralocorticoid (aldosterone), chẳng hạn như hội chứng Cushing hoặc cường aldosteron,
Chống chỉ định
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ma tuý tương tác có thể với thuốc chống động kinh (phenytoin, thuốc an thần), thuốc chống trầm cảm (ví dụ, amitriptyline, clorpromazin), kích thích tốvà tĩnh giáp thuốc, trong số những người khác. Theo các tài liệu khoa học, nó tương tác với CYP450 và là chất cảm ứng của CYP3A.
Tác dụng phụ
Buồn nôn, ói mửa, chóng mặt, mệt mỏi, đau đầuvà huyết áp thấp thỉnh thoảng xảy ra. Hiếm khi dị ứng da phản ứng, suy thượng thận, rậm lôngvà đau bụng xảy ra.