Clonidin là một loại thuốc cường giao cảm trong nhóm imidazoline. Nó chủ yếu được sử dụng để điều trị động mạch tăng huyết áp (cao huyết áp). Bởi vì các tác dụng phụ nghiêm trọng, nó được coi là một tác nhân điều trị dự trữ.
Clonidine là gì?
Thuốc clonidin là thuốc cường giao cảm thuộc nhóm imidazolines. Nó có thể được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, để hỗ trợ cai thuốc, Như là một phần của cái gọi là clonidin thử nghiệm ức chế, trong khủng hoảng tăng huyết áp, chống lại góc mở mãn tính bệnh tăng nhãn áp, Và cho an thần. Ở một mức độ hạn chế, nó cũng có thể được sử dụng trong an thần và giảm đau. Tuy nhiên, do tác dụng phụ tương đối nghiêm trọng, nó hiện chỉ được sử dụng như một chất điều trị dự trữ trong điều trị tăng huyết áp và trong cai thuốc.
Hành động dược lý
Trong clonidine, có thể phân biệt một số cơ chế hoạt động mà chất này hoạt động. Một là kích hoạt các thụ thể α2 trước synap và ngoài ra, kích hoạt các thụ thể α2 sau synap, cũng như ức chế adrenaline giải phóng ở tuỷ thượng thận. Clonidine liên kết với thụ thể α2-adrenoreceptor trước synap cả ở trung tâm hệ thần kinh và ở ngoại vi. Sự ràng buộc này dẫn đến việc giảm giải phóng norepinephrine thông qua thác tín hiệu kết hợp G-protein. Điều này làm giảm bản phát hành của norepinephrine dẫn đến giảm âm điệu giao cảm. Hơn nữa, clonidine cũng kích hoạt các thụ thể α2-adrenoreceptor sau synap. Điều này đặc biệt xảy ra ở vùng nhân đường sinh dục, vị trí chuyển mạch của phản xạ thụ thể baroreceptor (phản ứng với sự thay đổi trong máu áp suất được kích hoạt bởi baroreceptor). Sự ức chế nói trên của adrenaline giải phóng ở tủy thượng thận, cùng với sự kích thích của các thụ thể imidazoline trung ương, dẫn đến tăng cường hơn nữa tác dụng cộng hưởng. Clonidine có tác dụng ngay cả ở liều rất thấp vài microgam. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 50 đến XNUMX giờ, và LDXNUMX liều là 108 mg-kg ^ -1 khi dùng đường uống cho chuột. Nó được chuyển hóa một phần trong gan; tuy nhiên, 65% lượng thuốc được đào thải dưới dạng không đổi bởi thận. Clonidine có thể được dùng qua đường miệng dưới dạng viên nén, hoặc tiêm tĩnh mạch. Clonidine vượt qua máu–não rào cản và đi vào sữa mẹ. Các sinh khả dụng là khoảng 75%. Các khối lượng of phân phối là 2 l-kg ^ -1.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Clonidine có thể được sử dụng để điều trị những bệnh chứng sau: tăng huyết áp động mạch; tăng huyết áp thai kỳ chịu lửa; cuộc khủng hoảng tăng huyết áp; góc mở mãn tính bệnh tăng nhãn áp; đau nửa đầu; hội chứng cai nghiện opioid; cai rượu hội chứng; và run sau phẫu thuật. Do tác dụng phụ cao, clonidine chủ yếu được sử dụng như một chất điều trị dự trữ kết hợp điều trị để điều trị tăng huyết áp động mạch, cũng như hỗ trợ điều trị các hội chứng cai nghiện. Nhìn chung, các tác động sau đây được thực hiện: máu áp lực, giảm tim tỷ lệ, giảm giọng đồng cảm khi rút tiền, an thần (nhẹ), và đau cứu trợ. Ứng dụng chính của clonidine - điều trị của tăng huyết áp động mạch - bắt nguồn từ một khám phá khá tình cờ vào những năm 1960. Nhiều chất khác nhau, bao gồm clonidine, đã được thử nghiệm về khả năng làm thông mũi niêm mạc mũi. Trong quá trình của các thử nghiệm này, việc giảm mạnh tim tỷ lệ và hạ thấp huyết áp nổi bật. Những tác động này sau đó đã được cộng đồng y tế khai thác trong điều trị. Do đó, clonidine chủ yếu trở thành một tác nhân điều trị tăng huyết áp động mạch. Một lát sau, thuốc an thần và tác dụng giảm đau cũng được quan sát thấy trong các thí nghiệm trên động vật. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng clonidine có tác dụng phụ tương đối mạnh, và vì lý do này, nên ưu tiên sử dụng các thuốc khác có ít tác dụng phụ hơn.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ nghiêm trọng đã được đề cập ở dạng khô miệng, táo bón, giảm nước bọt và sản xuất dịch vị, mệt mỏi, tâm trạng chán nản, an thần, liệt dương. Clonidine không nên được sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu, thuốc ngủ, thuốc giãn mạch, hoặc rượu, vì những chất này dẫn để tăng tác dụng của clonidine. Ngoài ra, khi lấy thuốc an thần kinh, không nên sử dụng clonidine. Sau khi tiêm tĩnh mạch, sự gia tăng ban đầu trong huyết áp Có thể dùng được. Không nên sử dụnglondin nếu quá mẫn cảm (dị ứng) để clonidine được biết đến. Các chống chỉ định khác bao gồm Nút xoang hội chứng, nhịp tim chậm (tim tốc độ dưới 50 / phút), nội sinh trầm cảm, nhất định rối loạn nhịp tim, mạch vành động mạch bệnh, nhồi máu cơ tim cấp tính, bệnh tắc động mạch tiên tiến (CAD), Hội chứng Raynaud, viêm tắc nghẽn mạch máu, suy mạch máu não, suy thận và táo bón. Clonidine cũng được chống chỉ định trong mang thai và cho con bú.
