clozapine là một loại thuốc an thần kinh. Nó được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt và tâm thần khi các loại thuốc khác không phù hợp với nó.
Clozapine là gì?
Thuốc chống loạn thần theo toa clozapin được xếp vào nhóm thuốc an thần kinh. Thuốc được sử dụng khi các loại thuốc khác không có tác dụng điều trị tâm thần or tâm thần phân liệt, hoặc bệnh nhân không thể dung nạp chúng. Trước khi sử dụng thuốc an thần kinh, bệnh nhân máu số đếm phải được thực hiện. clozapine được phát triển vào cuối những năm 1950 bởi công ty Thụy Sĩ Wander AG. Điều này liên quan đến việc sàng lọc trong số khoảng 2000 chất khác nhau để tạo ra thuốc chống trầm cảm. Năm 1960, hợp chất này đã được cấp bằng sáng chế, mặc dù tác dụng chống loạn thần của nó ban đầu vẫn chưa được khám phá. Vào giữa những năm 1960, các thử nghiệm tiếp theo đã diễn ra trên những người mắc bệnh mãn tính về năng suất tâm thần phân liệt. Trong quá trình nghiên cứu, các nhà nghiên cứu cuối cùng nhận thấy tác dụng chống loạn thần của clozapine. Thuốc được đưa vào thị trường vào năm 1972 với tên chế phẩm là Leponex, thường được kê đơn ở Châu Âu. Tuy nhiên, vào năm 1975, một số bệnh nhân ở Phần Lan bị tử vong do mất bạch cầu hạt, mà clozapine chịu trách nhiệm. Vì lý do này, một số quốc gia như Đức đã ban hành các quy định đặc biệt cho việc sử dụng thuốc. Ví dụ, các bác sĩ được yêu cầu thông báo cho nhà sản xuất về đơn thuốc cho clozapine, sau đó họ nhận được một gói thông tin về thuốc. Chỉ sau khi bác sĩ đưa ra lời đảm bảo bằng văn bản rằng dữ liệu sẽ được tính đến thì ông ta mới được phép kê đơn thuốc chống loạn thần. Năm 1990, thuốc cũng vào thị trường Mỹ với tên thương mại là Clozaril. Trong những năm sau đó, một số chủng loại các phiên bản đã được phát hành. Cho đến nay, bất chấp nhiều nỗ lực nghiên cứu, clozapine vẫn là loại thuốc duy nhất không gây ra các triệu chứng Parkinson ở liều cao. Tuy nhiên, vì khác thuốc an thần kinh như là risperidone or quetiapin không mang rủi ro cao hơn về mất bạch cầu hạt, chúng thường được ưu tiên hơn clozapine.
Tác dụng dược lý
Clozapine là một trong những thuốc không điển hình thuốc an thần kinh. Điều này có nghĩa là nó liên kết ở trung tâm hệ thần kinh đến các thụ thể của chất dẫn truyền thần kinh serotonin và dopamine, nơi nó chặn các trang web docking. Nếu dư thừa dopamine, điều này trở nên đáng chú ý thông qua một cách suy nghĩ và nhận thức bản thân bị thay đổi. Ảo tưởng cũng có thể xảy ra. Bằng cách chặn dopamine thụ thể, clozapine có thể trở lại não chức năng bình thường. Rối loạn lo âu cũng như trạng thái kích động được giảm bớt, và tập trung và trí nhớ cải tiến. Clozapine được hấp thụ vào máu hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Hầu hết quá trình trao đổi chất diễn ra trong gan. Hoạt chất được bài tiết qua phân và nước tiểu. Mất 8 đến 16 giờ để clozapine ra khỏi cơ thể.
Sử dụng và ứng dụng làm thuốc
Clozapine được sử dụng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt nặng. Tuy nhiên, vì thuốc an thần kinh có tác dụng phụ nghiêm trọng, nó chỉ được sử dụng khi các loại thuốc khác không cải thiện được các triệu chứng. Điều tương tự cũng áp dụng cho việc điều trị các chứng loạn thần nghiêm trọng ở Bệnh Parkinson. Ở đây, điều trị chỉ được đưa ra sau khi thông thường điều trị đã thất bại. Trong hầu hết các trường hợp, clozapine được dùng ở dạng viên nén. Đôi khi cũng có thể bị tiêm bằng ống tiêm. Các liều của thuốc an thần kinh do bác sĩ điều trị quyết định trong từng trường hợp cụ thể. Theo quy luật, bệnh nhân ban đầu nhận được mức thấp liều, sau đó tăng dần khi điều trị tiến triển. Nếu quá trình điều trị gần kết thúc, bạn nên giảm liều lượng từ từ trở lại. Trước điều trị với clozapine có thể diễn ra, bệnh nhân máu đếm phải cho thấy số lượng bạch cầu bình thường. Điều này có nghĩa là số lượng bạch cầu (bạch cầu) và sự khác biệt công thức máu phải là giá trị bình thường.
Rủi ro và tác dụng phụ
Bởi vì điều trị bằng clozapine có thể dẫn đến giảm bạch cầu (thiếu hụt bạch cầu) hoặc mất bạch cầu hạt (thiếu bạch cầu hạt), bệnh nhân cần phải thường xuyên công thức máu kiểm tra trong quá trình điều trị. Các tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc an thần kinh bao gồm đánh trống ngực, táo bón, buồn ngủ và tiết nhiều nước bọt. Ngoài ra, rối loạn thị giác, tăng cân, giảm huyết áp sau khi đứng dậy, chấn động, đau đầu, tật máy, vấn đề ngồi yên, co giật, ăn mất ngon, buồn nôn, ói mửa, cao huyết áp, khô miệng, sốt, các vấn đề về điều chỉnh nhiệt độ và khó đi tiểu có thể xảy ra. Trong một số trường hợp hiếm hoi, có nguy cơ tăng đường huyết bị trật bánh trao đổi chất, nghiêm trọng Viêm cơ tim, suy sụp tuần hoàn, viêm tụy cấp hoặc nghiêm trọng gan hoại tử, trong đó mô gan chết. Nếu bệnh nhân quá mẫn với clozapine thì không được dùng thuốc an thần kinh. Điều tương tự cũng áp dụng nếu bệnh nhân đã bị mất bạch cầu hạt trong các liệu pháp clozapine trước đó, đã công thức máu rối loạn hoặc tủy xương hư hại. Ngoài ra, bệnh nhân không được tiếp nhận bất kỳ chất nào trong quá trình điều trị có thể gây rối loạn công thức máu ở người đó. Các chống chỉ định khác bao gồm ngộ độc gây ra tâm thần, chưa được điều trị động kinh, lớp vỏ của ý thức, được đánh dấu não rối loạn, vàng da, gan dịch bệnh, tim or thận bệnh, và liệt ruột. Điều trị phụ nữ mang thai và cho con bú bằng clozapine bị cấm. Có nguy cơ gây hại cho trẻ em do các triệu chứng cai nghiện hoặc rối loạn vận động. Tương tác với các thuốc cũng có thể xảy ra. Ví dụ, tác dụng của clozapine được tăng cường bằng cách dùng Erythromycin và cimetidin. Ngoài ra, nicotine và caffeine ảnh hưởng đến tác dụng an thần kinh nên người bệnh không được đột ngột thay đổi cách dùng trong thời gian điều trị.
