Sản phẩm
Tolperisone có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Mydocalm, chủng loại). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1966.
Cấu trúc và tính chất
Tolperisone (C16H23KHÔNG, Mr = 245.36 g / mol) là bất đối xứng và có trong thuốc như racemate và tolperisone hydrochloride. Nó là một dẫn xuất piperidine và một propiophenone. Tolperisone có cấu trúc tương tự như lidocaine và tương tự cơ chế hành động đến gây tê cục bộ.
Effects
Tolperisone (ATC M03BX04) có đặc tính giãn cơ trung ương trên cơ vân. Nó làm giảm trương lực cơ ngoại vi trong brainstem. các mục tiêu phân tử thuốc có khả năng natri và canxi kênh truyền hình. Không giống như những người khác thuốc giãn cơ chẳng hạn như tizanidine (Sirdalud, generics), tolperisone không gây trầm cảm, vì vậy nó không gây ra mệt mỏi như một hiệu ứng bất lợi. Tolperisone có thời gian bán hủy ngắn từ 1.5 đến 2.5 giờ. Ở nhiều nước và một số nước Châu Âu, thuốc được sử dụng tương đối thường xuyên và rộng rãi. Tuy nhiên, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) đã kết luận vào năm 2012 rằng mặc dù lợi ích nhiều hơn nguy cơ, nhưng chỉ nên sử dụng tolperisone cho hậuđột quỵ co cứng. Các nghiên cứu được thực hiện trong những năm 1960 và 1970 không đáp ứng đầy đủ các yêu cầu ngày nay.
Chỉ định
Khuyến nghị của Cơ quan Dược phẩm Châu Âu:
Ở nhiều quốc gia, các chỉ định sau hiện vẫn còn hiệu lực:
- Co thắt cơ trong các bệnh đau nhức của cơ xương, đặc biệt là cột sống và khớp gần thân cây.
- Có thể được sử dụng để tăng trương lực cơ xương trong các rối loạn thần kinh như tổn thương đường hình chóp.
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Người lớn thường dùng 150 mg ba lần mỗi ngày. Tối đa hàng ngày liều là 600 mg. Liều lượng cần điều chỉnh ở một số nhóm bệnh nhân.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Bệnh nhược cơ
- Thời gian cho con bú
Bệnh nhân phải được thông báo rằng trong quá trình điều trị, phản ứng quá mẫn có thể xảy ra với một đợt nghiêm trọng. Khi chúng xảy ra, liệu pháp nên bị gián đoạn. Bạn có thể tìm thấy đầy đủ các biện pháp phòng ngừa trong tờ thông tin thuốc.
Tương tác
Tolperisone được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, và ở mức độ thấp hơn bởi các isozyme CYP khác. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể.
Tác dụng phụ
Thỉnh thoảng có thể tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, mất cân bằng, run, dị cảm, đánh trống ngực, hạ huyết áp, khô miệng, buồn nôn, tiêu chảy, ói mửa, đau bụng, đầy hơi, đổ mồ hôi, phát ban và da đỏ bừng. Trong một số trường hợp hiếm hoi, có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng. Những phản ứng này có thể xảy ra đột ngột ngay cả sau nhiều năm dùng thuốc.
